3 курс / Фармакология / Справочник_врача_стоматолога_по_лекарственным_препаратам_3_е_изд

Глава 9. П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

А) Пенициллины широкого спектра действия. Более высокая активность в отношении гр(-) бактерий. Инактивируются бета-лактамазами. Действу­ ют на Staphylococcus spp. (за исключением продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., гр(-) аэробов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria

стафилококки, не продуцирующие бета-лактамазу, Listeria, Corynebacterium. Действуют на анаэробные микроорганизмы — Bacteroides, Clostridium, Peptococcus, Peptostreplococcus, Actinomyces.

231

*С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

В) Пенициллины, устойчивые к пенициллиназе. Высокоактивны в отношении гр(+) микроорганизмов, в том числе продуцирующих бета-лактамазу стафи­ лококков. Действие распространяется на стрептококки, пневмококки, па­ лочки дифтерии и сибирской язвы, анаэробные спорообразуюшие палочки, гр(-)кокки (гонококки, менингококки), некоторые актиномицеты.

Г) Пенициллины широкого спектра действия, устойчивые к пенициллиназе (комбинированные препараты). Гр(+) и гр(-) возбудители: различные виды стафилококков, в том числе продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, палочка инфлюэнцы, бактероиды, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, индолположительный и индолотрицательный протей, энтеробактер, цитобактер, менингококк, гонококк. За счет наличия ингибиторов бета-лактамаз (сульбактама и клавулановой кислоты), а также за счет окса­ циллина препараты действуют на пенициллиназообразуюшие стафилококки.

232

Глава 9 . П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

негнойную палочку, устойчивые к пенициллиназе. Содержат ингибитор бе- та-лактамазы — клавулановую кислоту. Имеют широкий спектр действия, который включает большинство гр(+) возбудителей: золотистый и эпидермальный стафилококк, в том числе продуцирующие бста-лактамазу, различные виды стрептококков, в том числе Str. pneumonia, Str. bovis, Str. faecalis, Sir. py­ ogenes, зеленящие стрептококки. Из rp(-) возбудителей чувствительны: Pseudomonas aeruginosa, другие виды псевдомонад, кишечная палочка, виды про­

негнойную палочку, устойчивые к пенициллиназе. Содержат ингибитор бе - та-лактамазы — тазобактам. Имеют широкий спектр действия. Из гр(+)

Назначение комбинированных пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз

233

' С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

Амоксициллин (Amoxicillinum). Синонимы: Оспамокс (Ospamox), Флемоксин солютаб (Flemoxin solutab).

Фармакологическое действие: представляет собой антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, обладает широким спектром

234

Глава 9 . П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

действия, включающим грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы). Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив.

Показания: применяют при бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей, пневмониях, ангинах, инфекциях челюст­ но-лицевой области, уретритах, колиэнтеритах, пиелонефритах, гонорее.

Способ применения: взрослым и детям старше 10 лет назначают внутрь по 0,5 г 3 раза в день, в тяжелых случаях по 1 г 3 раза в день.

Побочное действие: возможны аллергические реакции, а у бо­ льных со сниженной резистентностью организма — развитие су­ перинфекции.

Противопоказания: не применяют при бывших ранее аллерги­ ческих реакциях на пенициллины, инфекционном мононуклеозе. Возможна перекрестная аллергогенность с антибиотиками груп­ пы цефалоспоринов. С осторожностью применяют во время бе­ ременности.

Форма выпуска: таблетки по 1 г; капсулы по 0,25 и 0,5 г; рас­ твор для перорального применения с содержанием в 1 мл 0,1 г препарата.

Условия хранения: список Б.

Амоксициллин с клавуланатом (Amoxicillin potentiated by Clavulanat). Синоним: Амоксиклав (Amoxiclav), Аугментин (Augmentin), Клавоцин (Klavocin)..

Фармакологическое действие: полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, эффективный в отношении продуцирующих бета-лактамазу микроорганизмов за счет включения в его состав ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. Спектр действия включает: грамположительные кокки (стафилококки, в том числе продуцирующие пенициллиназу; стрептококки), грамотрицательные аэробные микроорга­ низмы (нейссерии, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы), грамотрицательные анаэробы (Bacteroides sp., вклю­

Показания: применяют при инфекциях верхних и нижних ды­ хательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполовых путей, при остеомиелите, септицемии, перитоните, послеоперационных ин-

235

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

фекииях. Может использоваться профилактически перед обшир­ ными хирургическими вмешательствами.

В стоматологической практике эффективен для лечения периимплантапионных инфекционных осложнений, остро и хрониче­ ски протекающих периодонтитов, дентоальвеолярных абсцессов и других гнойно-воспалительных процессов в челюстно-лицевой области. Более эффективен, чем монокомпонентные пенициллиновые антибиотики (бензилпенициллин, амоксициллин).

Способ применения: при системных инфекциях легкой и сред­ ней степени тяжести взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь (лучше в начале еды) по 250—50Q мг 3 раза в день, обычно в течение 5 дней. При тяжелых инфекциях взрослым — по 625 мг 3 раза в день, возможно внутривенное введение по 1 — 1,2 г каж­ дые 6 - 8 ч. Детям до 12 лет внутрь 20 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема; в тяжелых случаях — до 40 мг/кг массы тела в сутки. Дозы препарата приведены в пересчете на амоксициллин. Препа­ рат не следует принимать более 14 дней без дополнительного об­ следования.

Побочное действие: побочные эффекты возникают редко, как и в случае использования монокомпонентного амоксициллина. Встречаемость побочных эффектов составляет в среднем 0,5—2%. В основном отмечаются нарушения со стороны желудочно-ки­ шечного тракта: диспепсия, тошнота и рвота, диарея, псевдомембранозный колит. В связи с широким спектром действия возмож­ но развитие кандидоза. При внутривенном введении в месте инъекции возможен флебит. Возможны аллергические реакции: при возникновении крапивницы или эритематозной сыпи лече­ ние необходимо прекратить. Имеются сообщения о редких случа­ ях гепатита и холестатической желтухи.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компо­ нентам препарата. Относительные противопоказания: для внутри­ венных форм — тяжелые нарушения функции печени, почек, бе­ ременность (за исключением использования по жизненным показаниям). При нарушениях функции почек дозировку препа­ рата уточняют в соответствии с функциональными показателями почек.

Взаимодействие с другими препаратами: имеется перекрестная аллергия с другими пенициллиновыми и цефалоспориновыми антибиотиками. Препарат не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками, поскольку последние инактивируются, с продуктами крови или протеинсодержащими

ЖИДКОСТЯМИ. !

236

Глава 9 . П Р О Т И 8 0 М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

Форма выпуска: таблетки «Аугментин» по 375 мг (250 мг амоксиииллина/125 мг клавулановой кислоты); по 625 мг (500 мг амоксициллина/125 мг клавулановой кислоты).

Сироп «Аугментин»: по 156 мг (125 мг амоксициллина,

I Таблетки «Клавоцин» по 375 и 625 мг. Сироп «Клавоцин» во флаконах по 100 мл (156 и 312 мг на 5 мл). «Клавоцин» для инъ­ екций: флаконы по 600 мг и 1,2 г.

-' Условия хранения: в защищенном от света месте.

Ампиокс (Ampioxum). Синоним: Ампиокс натрия. Фармакологическое действие: является комбинированным пре­

паратом, состоящим из смеси натриевых солей ампициллина и оксациллина в соотношении 2:1. Объединяет спектр антимикроб­ ного действия указанных препаратов.

Показания: применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, вызванных смешанной микрофлорой.

Способ применения: назначают внутрь и внутримышечно. Внутрь принимают в капсулах по 0,25 г. Суточная доза для взрос­ лых составляет 2—4 г, для детей до 12 лет — по 100 мг/кг массы тела. Дозу делят на 4 - 6 приемов. При внутримышечном введе­ нии суточная доза для взрослых равняется 2 - 4 г, для детей от 1 до 6 лет — 100 мг/кг, 7-14 лет — 50 мг/кг. Суточную дозу вводят

Ампициллин (Ampicillinum). Синоним: Пентрексил (Pentrexil).

Фармакологическое действие: активен в отношении грамположительных микроорганизмов, чувствительных к пенициллину, а также ряда грамотрицательных бактерий (сальмонеллы, шигеллы,

237

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

кишечная палочка, бацилла Фридлендера). Является антибиоти­ ком широкого спектра действия.

Показания: назначают при инфекционно-воспалительных за­ болеваниях, вызванных смешанной микрофлорой. Применяют у больных с гнойно-воспалительными заболеваниями челюст­ но-лицевой области, воспалительными заболеваниями пародон­ та, в эндодонтической практике.

Способ применения: назначают внутрь и местно. Суточная доза для взрослых составляет 2 - 3 г, для детей — из расчета 100 мг/кг массы тела. Дозу делят на 4 - 6 приемов. Продолжительность ле­ чения составляет от 5—10 дней до 2—3 нед, в зависимости от тя­ жести заболевания.

Побочное действие: см. Бензилпенициллин. Кроме того, пре­ парат оказывает токсическое действие на печень.

Противопоказания: аллергические реакции на препарат, нару­ шения функции печени.

Взаимодействие с другими препаратами: несовместим в раство­ ре с аминогликозидными антибиотиками, линкомицина гидро­ хлоридом, полимиксином В, антибиотиками группы тетрацикли­ на, левомицетином. Совместим в растворах с новобиоцином, цефалоспоринами, изотоническим раствором натрия хлорида.

Форма выпуска: таблетки или капсулы по 0,25 г.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Список Б.

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum natrium). Фармакологическое действие: антибактериальный эффект в от­ ношении грамположительных микроорганизмов (пенициллиназоотрицательных стафилококков, стрептококков, пневмококков), грамотрицательных кокков, сибиреязвенных палочек, клостридий, коринебактерий, спирохет, некоторых актиномицетов. Неэффек­ тивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, а также других микроорганиз­

мов, вырабатывающих пенициллиназу.

Показания: применяется при острых гнойно-воспалительных заболеваниях костей и мягких тканей челюстно-лицевой области, актин ом и козе.

Способ применения: вводят подкожно, внутримышечно, внут­ ривенно. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 1—3 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина (при необходимости уд­ линения пребывания препарата в организме), вводят глубоко в мышцу. Для подкожного введения с целью обкалывания инфиль-

238

Глава 9 . П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

тратов 100 000-200 000 ЕД препарата разводят в 1 мл 0,5% рас­ твора новокаина.

При внутримышечном и внутривенном введении суточные дозы для взрослых составляют 1 млн — 2 млн ЕД, при необходи­

Внутривенно препарат вводят 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями. Длительность курса составляет от 7-10 дней до 2 мес. При отсутствии эффекта через 3 - 5 дней следует переходить к применению других антибиотиков.

Побочное действие: возможно появление головной боли, ал­ лергических реакций вплоть до анафилактического шока, повы­ шение температуры. При длительном применении могут развить­ ся дисбактериоз и грибковые поражения кожи и слизистой оболочки.

Противопоказания: не рекомендуют при повышенной чувстви­ тельности к пенициллину, склонности к аллергическим реакци­ ям, повышенной чувствительности к другим антибиотикам и су­ льфаниламидным препаратам.

Взаимодействие с другими препаратами: бензилпенициллин фармакологически несовместим с макролидами, тетрациклином, полимиксином М; химически несовместим с основаниями, соля­ ми тяжелых металлов, гепарином, гентамицином, линкомицином, левомицетином, амфотерицином В, иммуноглобулином и пр.

Усиление фармакологической активности отмечается в ком­ бинации с аминогликозидами и цефалоспоринами. Бутадион и глюкокортикоиды ускоряют выделение препарата из организма, новокаин способствует пролонгированию эффекта.

Форма выпуска: флаконы по 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД. Условия хранения: в сухом месте при комнатной температуре

Карбенициллин (Carbenicillinum). Синонимы: Carbenicilli- num-dinatricum, Карбецин (Carbecin), Геопен (Geopen).

Фармакологическое действие: антибиотик группы полусинтети­ ческих пенициллинов широкого спектра действия. Кислото­ устойчив, действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе на синегнойную палочку, индолположительный протей, энтерококки, энтеробактерии. Разруша-1 ется пенициллиназой. :

Показания: применяют при бактериальных инфекциях тяжело­ го течения, в том числе смешанных аэробно-анаэробных: сепси-

239

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

се, перитоните, инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, гнойных осложнениях после хирургических вмеша­ тельств. Более эффективен при инфекциях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами.

Способ применения: при тяжелых инфекциях (сепсис, остеоми­ елит, перитонит, менингит, эндокардит) динатриевую соль карбенициллина вводят внутривенно капельно со скоростью 50—100 капель в минуту, в суточной дозе 400-500 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза препарата для взрослых может составлять 20—30 г. Внутривенно вводят раствор с концентрацией не более 1 г в 10 мл 5% глюкозы или изотонического раствора на­ трия хлорида. Суточную дозу делят на 6 разовых доз. Внутримы­ шечно динатриевую соль карбенициллина вводят в суточной дозе 4—8 г. Эту дозу делят на 4 - 6 разовых доз.

Побочное действие: возможны аллергические реакции, лейко­ пения, тромбоцитопения, геморрагические реакции, при внутри­ венном введении — флебит. Внутримышечные инъекции болез­ ненны.

Возможна перекрестная аллергизация с другими пенициллиновыми и цефалоспориновыми антибиотиками.

Противопоказания: аллергические реакции на препарат. При беременности препарат применяют только в тяжелых случаях по жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими препаратами: растворы карбеницил­ лина не смешивают в одном шприце с гентамицином.

Форма выпуска: динатриевая соль карбенициллина (Геопен) во флаконах по 1 и 5 г. Натриевая соль карбенциллина — таблетки по 0,5 г.

Условия хранения: в защищенном от света месте при темпера­ туре не выше +5°С. Список Б.

9 . 1 . 2 . Цефалоспорины

Цефалоспорины являются второй группой бета-лактамных ан­ тибиотиков и имеют определенное подобие с пенициллинами в отношении химического строения и механизма действия, но отли­ чаются от последних в целом более широким спектром действия. Проявляют высокую активность в отношении продуцирующих бе- та-лактамазу стафилококков. Более подробная характеристика спектра их действия приведена в табл. 3.

240