Klinicheskaya_farmatsia

Антибиотики - химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы.

Карбапенемы Это новый класс лекарственных препаратов, структурно подобных бета-лактамным

антибиотикам. Первым представителем соединений этого класса является имипенем. Препарат характеризуется широким спектром антимикробного действия и высокой активностью по отношению как к грамположительным, грамотрицательным, так и анаэробным микроорганизмам. Имипенем устойчив к действию бета-лактамаз.

Основные показания к применению имипенема в настоящее время уточняются. Его применяют при резистентное™ к имеющимся другим антибиотикам. Синегнойная палочка быстро развивает устойчивость к имипенему, поэтому его необходимо сочетать с аминогликозидами. Такая комбинация является эффективной для лечения лихорадящих больных с нейтропенией. Имипенем должен быть антибиотиком резерва и предназначен только для лечения тяжелых внутри-больничных инфекций (сепсис, перитонит, пневмония), особенно при устойчивости микробов к другим антибиотикам или при неустановленном возбудителе, у больных с агранулоцитозом, иммунодефицитом. Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, кожных высыпаний, раздражения по месту введения. У больных с гиперчувствительностью к пенициллинам может быть повышенная чувствительность и к имипенему.

Аминогликозиды Антибиотики этой группы представляют собой водорастворимые соединения,

стабильные в растворе и более активные в щелочной среде. Они плохо всасываются при приеме внутрь, поэтому чаще всего используются парентерально. Оказывают бактерицидное действие за счет необратимого ингибирования белкового синтеза на рибосомах микроорганизма после проникновения препарата в микробную клетку. Аминогликозиды эффективны по отношению к большинству грамположительных и многих грамотрицательных бактерий. Аминогликозиды используются для лечения инфекций, вызванных грам-отрицательными кишечными бактериями (пневмония, бактериальный эндокардит), или при подозрении на сепсис, вызванный грамотрицательным и бактериями, резистентными к другим антибиотикам. Стрептомицин и канамицин являются эффективными противотуберкулезными препаратами.

Побочные эффекты заключаются в том, что все аминогликозиды оказывают ото- и нефротоксическое действие различной степени выраженности. Ототоксич-ность

41

проявляется сначала снижением слуха (повреждение улитки) относительно высокочастотных звуков или вестибулярными нарушениями (нарушение координации движений, потеря равновесия). Нефротоксическое действие диагностируется по повышению уровня креатинина в крови или сшшению клиренса креатинина почками. В очень высоких дозах аминогликозиды оказывают курареподоб-ное действие вплоть до паралича дыхательной мускулатуры.

Макролиды Представителями старого поколения этой группы антибиотиков являются эритромицин

и олеандомицин. Они являются антибиотиками узкого спектра, эффективными в основном против грамположительных бактерий, угнетая синтез белка. Препараты плохо растворимы в воде, поэтому используются, как правило, внутрь. Однако таблетка должна быть покрыта оболочкой для защиты от разрушающего действия желудочного сока. Выводится препарат преимущественно почками. Эритромицин является препаратом выбора при дифтерии, а также хла-мидийных инфекциях дыхательных путей и мочеполовой системы. Кроме того, из-за весьма сходного спектра действия, эта группа препаратов является заменителем пенициллинов при аллергии к ним.

В последние годы внедрены препараты нового поколения из этой группы -спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед). Они являются препаратами широкого спектра, оказывая в основном бактерицидный эффект. Они обладают хорошей биодоступностью при приеме внутрь, хорошо проникают в ткани и специфически накапливаются в местах инфекционновоспалительного процесса. Применяются при нетяжелых формах инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей, отитах, синуситах и т.д.

Макролиды в целом являются малотоксичными препаратами, но в результате раздражающего действия могут вызвать диспепсические явления при приеме внутрь и флебиты при внутривенном введении.

42