Понятие о фармакодинамике и механизме действия лекарственных веществ

Механизм действия - это способ взаимодействия лекарственных веществ с рецепторами комплементарных клеток и тканей организма (комплементарность - пространственное соответствие), при котором происходит включение биохимических и физиологических рычагов, изменяющих течение патологического процесса.

Рецепторы - активные группировки макромолекул субстрата, к которым присоединяется вещество.

Механизм действия отвечает на вопросы - Почему? и Как?

Почему и как развивается бактерицидное действие лекарственного вещества, снотворное или слабительное.

В настоящее время можно выделить следующие типы механизмов действия лекарственных веществ:

1. Физические и физико-химические механизмы.

Многие лекарственные вещества, контактируя с клеточными мембранами (адсорбируясь на них или растворяясь в них) нарушают проницаемость или повышают порозность последних. Всасываясь в клетку, изменяют коллоидное состояние белков или других ингредиентов протоплазмы или ядра. Так действуют некоторые краски, нитрофураны и некоторые другие лекарственные вещества.

2. Химические механизмы.

В данном случае лекарственные вещества вступают в химическую реакцию с составными частями различных жидкостей и тканей организма. Так объясняется механизм действия щелочей, кислот, солей, тяжелых металлов и т.д. (сода + HСl и др.)

3. Биохимические механизмы.

Это действие лекарственных веществ приводит к изменению ферментных систем клеток тканей и нарушению обменных процессов.

Существует несколько групп лекарственных веществ, которые ингибируют (угнетают) различные ферменты. Например, ФОС, ХОС, карбаматы ингибируют ацетилхолинестеразу, которая катализирует расщепление ацетилхолина. Существуют ингибиторы моноаминооксидазы, цитохромоксидазы, дегидраз и др.

Часть лекарственных веществ восстанавливают активность отдельных ферментов - реактиваторы (дипироксим восстанавливает ацетилхолин).

4. Механизм действия лекарственных веществ по конкурентному (антагонистическому типу).

Так действуют сульфаниламиды, мышечные релаксанты, противогистаминные средства и др.

5. Механизм действия по принципу образования хелатов.

По этому принципу действуют многие антидоты при отравлении солями тяжелых металлов и др.

Фармакодинамика - это комплекс изменений в организме вызванный лекарственным веществом.

Изучение фармакодинамики позволило установить, что клинические изменения обусловлены физиологическими изменениями, причем одно и то же клиническое проявление действия лекарственных веществ может быть обусловлено различными изменениями физиологических процессов.

Например, слабительный эффект глауберовой соли обусловлен повышением чувствительности гладкой мускулатуры (действие на барорецепторы); растительные слабительные (сабур, лист Сены) вызывают слабительный эффект за счет раздражающего действия; холиномиметики (ареколин, карбахолин) за счет повышения тонуса блуждающего нерва.

Изучение на клиническом и физиологическом уровне дало возможность поставить вопрос: «Почему различные по действию лекарственные вещества вызывают одинаковые клинические проявления (признаки)? Почему одни препараты эффективны при определенных биохимических нарушениях, а другие неэффективны и даже вредны?»

Таким образом, фармакодинамика изучает закономерности проявления эффектов, а также локализацию и механизм действия при введении фармакологических веществ в динамике на метаболитическом, функциональном и морфологическом уровнях от момента их начального возникновения и до момента полного их исчезновения. Так как развитие большинства процессов начинается на субклеточном уровне, то и фармакодинамика изучается на различных уровнях: молекулярном, субклеточном, клеточном, тканевом, органном и организменном.

Общая фармакология. Лекция № 1. [ 2 ]