Производные пиразолона

Производные пиразолона обладают болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действиям. Анальгетическое действие больше выражено у амидопирина и анальгина, противовоспалительное у бутадиона.

Все производные пиразолона хорошо и достаточно полно всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация создается через 1 - 2 часа.

Из организма вещества выделяются почками в виде метаболитов и конъюгатов и лишь в незначительной степени - в неизмененном виде.

При длительном применении вызывают изменения со стороны крови (тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, иногда анемия, геморрагии), задержку натрия в организме и отеки.

Анальгин (дипирон, рональгин и др.) Analginum.

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Основное действие - болеутоляющее и противовоспалительное (задержка синтеза брадикинина, серотонина, гистамина и простагландинов в очаге воспаления).

Эффективен при болях различного происхождения (артритах, миозитах, радикулитах, невралгиях, ревматизме); при лихорадках.

Амидопирин (пирамидон) Amidoprinum.

Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабого горького вкуса.

По основным фармакологическим свойствам сильнее антипирина. Применяют при артритах, миозитах, тенденитах, невралгиях, иногда при ревматизме.

Антипирин (анальгезин, фенадол и др.) Antipyrinum.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, слабогорького вкуса.

Используют как жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное, кровеостанавливающее и слабое противоревматическое средство.

Бутадион Butadionum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде.

Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, но по противовоспалительной активности значительно превосходит антипирин.

Бутадион является сильным ингибитором биосинтеза простагландинов, превосходя в этом отношении ацетилсалициловую кислоту.

Жаропонижающее и анальгетическое действие слабее, чем у других производных пиразолона.

Применяют для общего действия при острой форме ревматизма, острых, подострых и хронических полиартритах, местно при воспалении суставов, связок, мышц, сухожилий.

Производные салициловой кислоты - салицилаты.

Первыми препаратами, оказывающими специфическое противовоспалительное действие, были салицилаты. Это действие сочетается с болеутоляющим и жаропонижающим эффектом, однако противовоспалительный эффект является у них доминирующим.

Салицилаты обладают выраженной антигиалуронидазной активностью, тормозят образование АТФ и уменьшают энергетическое обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении. Не исключено, что в механизме действия салицилатов играет роль иммуннодепрессивный эффект.

С влиянием на биосинтез простагландинов в значительной мере связан основной побочный эффект - ульцерогенное действие (способность повреждать слизистую оболочку желудка и 12-перстной кишки, вплоть до развития язвенных поражений).

Кислота салициловая Acidum salicylicum.

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха. Мало растворима в холодной воде.

Применяют наружно как антисептическое, отвлекающее, раздражающее и кератолитическое средство в присыпках (2 - 5 %) и 1 - 10 % мазях, пастах, спиртовых растворах (1 и 2 %).

Натрия салицилат Natrii salicylas.

Белый кристаллический порошок или мелкие чешуйки.

Не раздражает слизистые оболочки. Эффективен при остром ревматизме, ревматическом эндокардите, миокардите.

Применяют внутрь, внутривенно, наружно в виде присыпок или 25 % растворов (при лечении инфицированных ран).

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) Acidum acetylsalicylicum.

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, малорастворимый в воде. Это эфир салициловой и уксусной кислот.

Обладает полным спектром действия, характерным для антипиретиков. Анальгетическое действие сильнее, чем у натрия салицилата, а противоревматическое слабее.

Эффективна при гипертермии любого происхождения, а также при воспалительных процессах с локализацией во внутренних органах.

Салициламид Salicylamidum.

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Более стоек по сравнению с ацетилсалициловой кислотой. Преимущественно вызывает жаропонижающий и болеутоляющий и меньше противовоспалительный эффекты.

Метилсалицилат Methylii salicylas.

Бесцветная или желтоватая жидкость.

Применяют наружно в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства в чистом виде или в смеси с хлороформом, маслом терпентинным, маслом растительным при мышечном и суставном ревматизме, артритах, тенденитах, экссудативном плеврите.

- 2 –