Влияние на скелетную мускулатуру.
Повышается работоспособность, абсолютная сила мышц, возбудимость и скорость сокращения, быстро исчезает утомление. Это влияние происходит и через ЦНС и через изменение обмена веществ.
Температура тела повышается на 0,2 -0,50С вследствие активизации теплообразования и частично в результате возбуждения центра терморегуляции.
Кофеин в стимулирующих дозах повышает устойчивость животных к воздействию разных токсинов и активизирует иммунную активность организма.
Кофеин, и особенно его водорастворимые соли, хорошо всасываются из кишечника (в том числе из толстого). Основная часть подвергается биотрансформации (деметилируется и окисляется). Около 80 % кофеина превращается в мочевину и около 10 % выделяется почками в неизмененном виде.
При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).
Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, беспокойства, возбуждения, бессоницы, тахикардии, сердечных аритмий.
Применение
Кофеин применяют для возбуждения ЦНС при отравлении ядами, угнетающими нервную систему (наркотики, снотворные вещества), переутомлении, мышечной слабости, при различных заболеваниях, сопровождающихся понижением работоспособности. Назначают для возбуждения сердечно-сосудистой системы при слабой сердечной деятельности, пониженной возбудимости и проводимости в сердце, шоковых состояниях. Его применяют при хроническом миокардите, миодистрофиях, хронических миодегенерациях; в качестве сосудорасширяющего средства при спазмах сосудов головного мозга, почек, сердца; кофеин назначают для возбуждения дыхательного центра при его угнетении и ослаблении дыхания, при спастических состояниях мускулатуры желудочно-кишечного тракта, при родильном парезе у коров. Вводят два раза в день.
Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту - 3 - 8 г; мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,5 - 2 г; собакам - 0,2 - 0,5 г; курам - 0,05 - 0,1 г.
Противопоказан кофеин при некомпенсированных пороках сердца, миодегенерациях, параличах периферических сосудов. На месте инъекции концентрированных его растворов (30 - 35 %) у лошадей часто остается на длительное время уплотнение тканей с последующим асептическим воспалением. При инъекции менее концентрированных растворов (10 %) таких изменений не бывает.
Препараты:
Чистый кофеин Coffeinum purum.
Белые шелковистые игольчатые кристаллы горького вкуса, без запаха. Легко всасывается независимо от путей его введения и быстро оказывает резорбтивное действие. Редко применяют в практике вследствие плохой растворимости в воде.
Кофеин-натрия бензоат Coffeinum-natrii benzoas.
Содержит 40 % кофеина и 60 % бензоата натрия. Белый порошок или зернистая масса слабогорького вкуса, без запаха.
Растворы стерилизуют текучим паром при 1000 С в течение 30 минут.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г и 10 % и 20 % раствор в ампулах по 1, 2 и 10 мл.
- 2 -
Группа камфоры
Основные представители этой группы являются камфара, коразол, кордиамин.
Камфора Camphora.
С медицинской целью применяют правовращающую натуральную камфору, добываемую из камфорного дерева (лавра), произрастающего в Юго-восточной Азии, и из эфирного масла камфорного базилика, растущего на территории РФ.
Синтетическую, левовращающую и оптически недеятельную (рацемическую) камфору получают из скипидара или пихтового эфирного масла.
Камфора представляет собой белые кристаллические куски, или бесцветный кристаллический порошок, или спрессованные плитки с кристаллическим строением. Обладает сильным характерным запахом и пряным, горьким, затем “охлаждающим” вкусом.
Камфора мало растворима в воде, легко - в спирте, эфире, хлороформе, жирных и эфирных маслах.
При смачивании несколькими каплями этилового спирта или эфира и при растирании куски камфоры превращаются в порошок (Camphora trita).
Местно действует умеренно раздражающе на рецепторы. На коже она сначала вызывает кратковременное ощущение холода вследствие раздражения холодовых нервов, затем жжение и анальгезию.
Камфора вызывает гиперемию кожи, а при длительном воздействии понижает чувствительность нервных окончаний. Она задерживает развитие большинства микробов и даже убивает некоторые из них.
В силу такого комплексного действия камфора является хорошим противовоспалительным средством.
При п/к введении камфора вызывает раздражение и умеренно выраженную очаговую воспалительную реакцию. В связи с этим рефлекторно наступает усиление дыхания, повышение артериального давления и улучшение работы сердца. Рефлекторное действие наступает сразу после п/к введения и продолжается 20 - 40 минут.
Выделяется с мочой в виде парных соединений с глюкуроновой кислотой и частично в неизмененном виде.