Начало действия
Быстрое начало действия
CH3
O
N
HO
Отсутствие
ацетилхолинподобного фрагмента у A-кольца
C
A B
H
рокуроний
|
|
Отсутствие |
|||||||||||||||
|
|
Ацетилхолин- |
|||||||||||||||
O |
подобный |
||||||||||||||||
фрагмента кольце |
|||||||||||||||||
|
|
||||||||||||||||
C O |
А присоединен к |
||||||||||||||||
D-кольцу-сродство |
|||||||||||||||||
|
|
к рецепторам |
|||||||||||||||
D |
|
|
|
|
|
|
N+ |
||||||||||
|
|
|
|
|
|||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
CH2 |
|
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Br - |
|
|
CH |
|
|||||||||||||
|
|
|
|||||||||||||||
|
|
|
|||||||||||||||
|
|
||||||||||||||||
|
|
||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
CH2 |
|
|||||||||||||
|
|
||||||||||||||||
|
|
||||||||||||||||
|
|
||||||||||||||||
|
|
||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Замена метильной группы
на аллильную (обьесняет
меньшую силу действия
Начало действия
Клинические исследования продемонстрировали - Эсмерон® в отношении создания отличных/хороших условий для интубации трахеи не уступает сукцинилхолину
Пациенты [%]
100 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Эсмерон® |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
80 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
сукцинилхолин |
||
60 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
40 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
20 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Отличные |
Хорошие |
Удовлетв. |
Плохие |
||||||||
|
|||||||||||||||
|
|
|
|
|
|||||||||||
Условия для интубации трахеи через 1 мин после введения 0,6 мг/кг Эсмерона или 1,0 мг/кг сукцинилхолина . Хорошие условия развиваются при 0,6-0,3-1,2 мг/кг при сбалансированной анестезии. Условия для интубации одинаковы.
Cooper RA. Anaesthesia 1993; 48: 103-105 |
22 |
Pühringer FK. Anesth Analg 1992; 75: 37-40 |
|
Начало действия
Быстрая последовательная индукция анестезии
Пациенты [%]
80
70
60
50
40
30
20
10
0
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Отличные |
|
|
|
65 |
|
|
|
|
74 |
|
|
|
Хорошие |
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Плохие |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Интубация |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
27 |
|
|
|
|
|
23 |
|
|
|
невозможна |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
6 |
1 |
|
|
|
|
|
1 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2 |
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||
|
|
рокуроний [n=133] |
сукцинилхолин [n=139] |
|||||||||||
|
|
|||||||||||||
Условия для интубации через 60 секунд после введения 1,0 мг/кг Эсмерона или 1,0 мг/кг сукцинилхолина. Возможность использовать релаксант для БПИ зависит от адекватной блокады
McCourtзаKC.короткоеAnaesthesia 1998;время53: 867-71. 23 Andrews JI. Acta Anaesthesiol Scand 1992; 43: 4-8
Начало действия
Создание отличных или хороших условий для проведения интубации при дозах 0,3 – 1,2 мг/кг (рекомендуемая интубационная доза: 0,6 мг/кг)
Обладает дозозависимым эффектом
Рекомендуемая доза для быстрой последовательной индукции анестезии: 1,0 мг/кг
Доза [мг/кг] |
Время начала действия |
|
|
0,3 – 0,45 |
Среднее 2 – 4 мин |
|
|
0,6 |
Короткое 1 – 2 мин |
|
|
0,9 – 1,2 |
Ультракороткое 45 – 60 сек |
|
|
Время начала действия после введения различных доз Эсмерона
Booth мг. Anaesthesia 1992; 47: 832-834; Wierda JMKH. Can J Anaesth 1991; 38: 430-435 |
24 |
Pollard BJ. Eur J Anaesthesiol 1995; 12: 81-83 |
|
Продолжительность действия
Клиническая продолжительность действия Эсмерона прямо пропорциональна его дозе-это время от окончания введения препарата до восстановления НМП до 25% от контрольного значения.
Доза [мг/кг] |
Клиническая продолжительность |
|
действия [DUR25] |
||
|
||
0,3 – 0,45 |
Короткая 14 – 22 мин |
|
|
|
|
0,6 |
Средняя 30 – 40 мин |
|
|
|
|
0,9 – 1,2 |
Длительная 50 – 80 мин |
Дозозависимый эффект позволяет управлять его дозой в зависимости от длительности операции и обеспечивает предсказуемое восстановление сократительной способности.
Booth мг. Anaesthesia 1992; 47: 832-834
Wierda JMKH. Can J Anaesth 1991; 38: 430-435 25 Chetty MS. Anesth Intensive Care 1996; 24: 37-41
Профиль безопасности |
|
|
|
|
|
|
|
||||||
Параметры сердечно-сосудистой системы |
|
|
|||||||||||
На фоне Эсмерона ЧСС и АД остаются стабильными и |
|||||||||||||
иинимальными |
|
|
Среднее АД, мм рт. ст. |
|
|
|
|
||||||
ЧСС, уд. в мин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
100 |
|
|
|
|
|
|
100 |
|
|
|
|
|
|
90 |
|
|
|
|
|
|
90 |
|
|
|
|
|
|
80 |
|
|
|
|
|
|
80 |
|
|
|
|
|
|
70 |
|
|
|
|
|
|
70 |
|
|
|
|
|
|
60 |
|
|
|
|
|
|
60 |
|
|
|
|
|
|
50 |
|
|
|
|
|
|
50 |
|
|
|
|
|
|
40 |
|
|
|
|
|
|
40 |
|
|
|
|
|
|
0.0 |
1.0 |
2.0 |
3.0 |
4.0 |
5.0 |
6.0 |
0.0 |
1.0 |
2.0 |
3.0 |
4.0 |
5.0 |
6.0 |
|
|
Время, мин |
|
|
|
|
Время, мин |
|
|
||||
|
|
|
|
0,6 мг/кг ( 2 ED95) |
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
0,9 мг/кг ( 3 ED95) |
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
1,2 мг/кг ( 4 ED95) |
|
|
|
|
|
|
|||
J.H. Levy, et al.
USA. Anesth Analg 1994
Профиль безопасности Влияние на выброс гистамина
Незначительное повышение концентрации гистамина в
плазме |
|
|
Эсмерон® 0,6 мг/кг |
|
гистаминауровняПовышение [%]плазмев |
400 |
|
|
векуроний 0,1 мг/кг |
|
|
|
||
|
|
|
атракурий 0,6 мг/кг |
|
|
|
|
|
|
|
300 |
|
|
мивакурий 0,2 мг/кг |
|
200 |
|
|
тубокурарин 0,5 мг/кг |
|
|
|
|
|
|
100 |
|
|
|
|
0 |
|
|
|
|
[Начало] |
1 мин |
3 мин |
5 мин |
Изменения концентрации гистамина в плазме после введения различных миорелаксантов
27
Naguib M. Br J Anaesth 1996; 76: 339
Лекарственные взаимодействия
Действие усиливается при одновременном назначении:
Ингаляционных анестетиков потенциируют (рекомендуемая поддерживающая доза Эсмерона – 0,075-0,1 мг/кг, скорость инфузии – 0,3-0,4 мг/кг/час)
Инъекционных анестетиков Опиатов
Других недеполяризующих миорелаксантов После введения суксаметония
Антибиотиков (например, аминогликозидов, линкозамида, полипептидных, пенициллина, тетрациклина, метронидазола)
Некоторых других препаратов (например, β-блокаторов, диуретиков, ингибиторов MAO, препаратов лития, хинидина, блокаторов α-рецепторов, блокаторов кальциевых каналов, протамина, магния, тиамина)
Feldman S. Drug Saf 1996; 15: 261-273 - Muir AW. Eur J Anaesthesiol 1994; 11: 93-98 |
28 |
Motsch J et al. Anästh Intensivmed 2001; 42: 237-253 |
|
Применение и дозирование
Форма выпуска: раствор, готовый для применения, во флаконах
50 мг рокурония бромида в каждом флаконе по 5 мл (10 мг/мл рокурония бромида)
10 флаконов в упаковке
Хранение: 3 года при t=2-8 °С, 12 недель при температуре до 30°C,
после вскрытия раствор стабилен в течение 24 часов → преимущество для использования в условиях:
Стационаров Амбулаторных учреждений Карет скорой помощи
Подходит для интубации,что позволяет избежать деполяризации. Быстрая последовательная индукция. Дозозависимый эффект. Стабильность гемодинамики. Не влияют на гемодинамику.
Введение поддерживающей дозы в виде повторных болюсных введений или непрерывной инфузии
Гибкая коррекция степени релаксации в операционной в зависимости от потребности |
29 |
|