6 курс / Гастроэнтерология / RLS_Doktor_Gastroenterologia_i_gepatologia_2014
.pdf260 |
Тилорон* |
|
|
Глава 2 |
|||
Влияние |
препарата на способность |
ОПИСАНИЕ |
ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
||||
управлять транспортными средства |
ФОРМЫ. Таблетки: двояковыпук, |
||||||
ми и обслуживать движущиеся меха |
лые, покрытые пленочной оболочкой |
||||||
низмы: нифуроксазид не влияет на спо, |
белого цвета. На поперечном разре, |
||||||
собность управления транспортными |
зе — белого или белого с кремоватым |
||||||
средствами и работе с механизмами. |
или сероватым оттенком цвета. |
||||||
ФОРМА ВЫПУСКА. Суспензия для |
Раствор: прозрачный или почти про, |
||||||
приема внутрь, 220 мг/5 мл. По 90 мл |
зрачный, бесцветный или со свет, |
||||||
во флаконе оранжевого стекла емко, |
ло,коричневым оттенком. |
|
|||||
стью 125 мл, снабженном вкладышем |
ФАРМАКОДИНАМИКА. |
Транек, |
|||||
из ПЭ, облегчающим выливание сус, |
самовая кислота — антифибриноли, |
||||||
пензии, закупоренном завинчиваю, |
тическое средство, специфически ин, |
||||||
щимся колпачком из ПЭ. По 1 фл. |
гибирующее активацию профибрино, |
||||||
вместе с двойной дозирующей ложеч, |
лизина (плазминогена) и его превра, |
||||||
кой из полистирола емкостью 2,5 мл и |
щение в фибринолизин (плазмин). |
||||||
5 мл помещают в картонную пачку. |
Обладает местным и системным гемо, |
||||||
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. |
статическим действием при кровоте, |
||||||
По рецепту. |
|
|
|
чениях, связанных с повышением |
|||
|
|
|
|
|
фибринолиза |
(патология тромбоци, |
|
260 Тилорон* (Tilorone*) |
|
тов, меноррагии), а также противовос, |
|||||
|
|
|
|
|
палительным, |
противоаллергиче, |
|
|
Синонимы |
ским, противоинфекционным и про, |
|||||
|
тивоопухолевым действиями за счет |
||||||
Лавомакс®: табл. п.о. |
подавления образования кининов и |
||||||
(STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 150 |
других активных пептидов, |
участвую, |
|||||
|
|
|
|
|
щих в аллергических и воспалитель, |
||
ТРАНЕКСАМ |
® |
(TRANEXAM) |
|
||||
|
|
ных реакциях. В эксперименте под, |
|||||
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
тверждена собственная анальгетиче, |
||
Транексамовая кислота* . . . . . 263 |
ская активность транексамовой кис, |
STADA CIS (Россия)
СОСТАВ Таблетки, покрытые пле2
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
транексамовая кислота . . . 250 мг
500 мг
вспомогательные вещества:
ядро — МКЦ; гипролоза; карбок, симетилкрахмал натрия; тальк; кремния диоксид коллоидного; кальция стеарат оболочка — гипромеллоза; титана диоксид; тальк; макрогол
Раствор для внутривен2
ного введения . . . . . . . . . . . . . . . 1 л
активное вещество:
транексамовая кислота . . . . . . 50 г
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 л
лоты, а также потенцирующий эф,
фект в отношении анальгетической
активности опиатов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. |
Абсорб, |
тельной желез, операции на органах |
||||||||
ция при пероральном приеме доз в |
грудной клетки, послеродовые крово, |
|||||||||
диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при |
течения, ручное отделение последа, |
|||||||||
приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, Cmax — |
лейкоз, заболевания печени); |
|
|
|||||||
5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Свя, |
• кровотечение при беременности; |
|||||||||
зывание с белками плазмы (профиб, |
||||||||||
• наследственный |
ангионевротиче, |
|||||||||
ринолизином) — менее 3%. |
|
|||||||||
|
ский отек, аллергические заболева, |
|||||||||
Распределяется в тканях относительно |
||||||||||
ния (экзема, аллергические дерма, |
||||||||||
равномерно (исключение — спинно, |
||||||||||
титы, крапивница, лекарственная и |
||||||||||
мозговая жидкость, где концентрация |
||||||||||
токсическая сыпь); |
|
|
|
|||||||
составляет 1/10 от плазменной); про, |
|
|
|
|||||||
• воспалительные заболевания (тон, |
||||||||||
никает через плацентарный барьер, в |
||||||||||
грудное молоко (около 1% от концент, |
зиллит, фарингит, ларингит, стома, |
|||||||||
тит, афты слизистой оболочки по, |
||||||||||
рации в плазме матери). Обнаружива, |
||||||||||
лости рта). |
|
|
|
|
|
|||||
ется в семенной жидкости, где снижает |
|
|
|
|
|
|||||
Раствор для внутривенного введения |
||||||||||
фибринолитическую активность, но не |
||||||||||
влияет на миграцию сперматозоидов. |
• кровотечения или риск кровотече, |
|||||||||
Начальный объем распределения — |
ний на фоне усиления фибриноли, |
|||||||||
9–12 л. Антифибринолитическая кон, |
за, как генерализованного (кровоте, |
|||||||||
центрация в различных тканях сохра, |
чения во время операций и в после, |
|||||||||
няется 17 ч, в плазме — до 7–8 ч. |
операционном периоде, послеродо, |
|||||||||
Метаболизируется |
незначительная |
вые кровотечения, ручное |
отделе, |
|||||||
часть. Кривая AUC имеет |
трехфаз, |
ние последа, отслойка хориона, кро, |
||||||||
ную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 |
вотечение при беременности, |
зло, |
||||||||
ч (для раствора для в/в введения — 2 |
качественные |
новообразования |
||||||||
ч). Общий почечный клиренс равен |
поджелудочной и |
предстательной |
||||||||
плазменному (7 л/ч). Выводится поч, |
желез, гемофилия, геморрагические |
|||||||||
ками (основной путь — гломеруляр, |
осложнения |
фибринолитической |
||||||||
ная фильтрация) — более 95% в неиз, |
терапии, тромбоцитопеническая |
|||||||||
мененном виде в течение первых 12 ч. |
пурпура, лейкозы, заболевания пе, |
|||||||||
Идентифицировано |
2 |
метаболита |
чени, предшествующая |
терапия |
||||||
транексамовой кислоты — |
N,ацети, |
стрептокиназой), |
так |
и местного |
||||||
лированное и дезаминированное про, |
(кровотечения маточные, после ко, |
|||||||||
изводные. При нарушенной функции |
низации шейки матки по поводу |
|||||||||
почек существует риск |
кумуляции |
карциномы, носовые, легочные, же, |
||||||||
транексамовой кислоты. |
|
|
лудочно,кишечные, |
гематурия, |
||||||
ПОКАЗАНИЯ. Таблетки |
|
|
кровотечения |
после |
простатэкто, |
|||||
• кровотечения или риск кровотече, |
мии, экстракции зуба у больных с |
|||||||||
ний на фоне: |
|
|
|
геморрагическим диатезом); |
|
|||||
, усиления местного фибринолиза (ма, |
• оперативные вмешательства на мо, |
|||||||||
точные, в т.ч. на фоне болезни Виллеб, |
чевом пузыре; |
|
|
|
|
|
||||
ранда и других коагулопатий, носовые, |
• хирургические |
манипуляции |
при |
|||||||
желудочно,кишечные |
кровотечения, |
системной воспалительной реакции |
||||||||
гематурия, кровотечения после проста, |
(сепсис, перитонит, панкреонекроз, |
|||||||||
тэктомии, конизации шейки матки по |
тяжелый и средней степени тяжести |
|||||||||
поводу карциномы, экстракции зуба у |
гестоз, шок различной этиологии и |
|||||||||
больных с геморрагическим диатезом); |
другие критические состояния). |
262 Транексам®
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
•повышенная чувствительность к препарату;
•субарахноидальное кровоизлияние.
С осторожностью: тромбозы (тром,
боз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития; тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами); на, рушение цветового зрения; гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровя, ным сгустком); почечная недостаточ, ность (возможна кумуляция).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Таблетки
Внутрь.
При местном фибринолизе назнача,
ют по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки. При профузном маточном кровотече,
нии назначают по 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки в течение 3–4 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопа,
тий — 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения —
3–10 дней.
После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12–14 дней.
При носовых кровотечениях назнача, ют по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Больным с коагулопатиями после эк, стракции зуба назначают по 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки в тече, ние 6–8 дней.
При кровотечениях во время бере, менности — 250–500 мг 3–4 раза в сутки до полной остановки кровоте, чения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.
При наследственном ангионевротиче, ском отеке назначают по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки постоянно или с пере, рывами в зависимости от наличия про, дромальных симптомов.
При симптомах аллергии и воспале, ния — по 1000–1500 мг 2–3 раза в сут,
Глава 2
ки в течение 3–9 дней, в зависимости от тяжести состояния.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (в/в) введения Транексама с последу, ющим переходом на пероральный при, ем по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррек, ция режима дозирования: при концен, трации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатини, на 250–500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентра, ции креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.
Раствор для внутривенного введения В/в (капельно, струйно).
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг каждые
6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомен,
дуется введение препарата в дозе 250–500 мг 2–3 раза в сутки.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время опе, рации 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в те, чение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
При высоком риске развития крово, течения, при системной воспалитель, ной реакции — в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.
Больным с коагулопатиями перед эк, стракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг, после экстракции зуба назна, чают прием внутрь таблетированной формы препарата.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррек, ция режима дозирования в зависимо, сти от концентрации креатинина в крови: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при
250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1
раз в сутки; при >500 мкмоль/кг — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Таблетки
Могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, го, ловокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; ред, ко — тромбоз, тромбоэмболия.
Раствор для внутривенного введения
Аллергические реакции (сыпь, кож, ный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, сла, бость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быст, ром в/в введении), нарушение цвето, вого зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмбо, лия (риск развития минимален).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Гемостатиче,
ские препараты, гемокоагулаза потен, цируютактивациютромбообразования.
Дополнительно для раствора для внутривенного введения
Фармацевтически несовместим с пре, паратами крови, растворами, содержа, щими пенициллин, урокиназой, гипер, тензивными средствами (норэпинеф,
рин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид, метармина битартрат), тетрациклина,
ми, дипиридамолом, диазепамом.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Перед нача,
лом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (опре, деление остроты зрения, цветовосп, риятия, состояния глазного дна).
При сочетанном применении с гемо, статическими препаратами и гемоко, агулазой возможна активация тром, бообразования.
В исследованиях на животных не вы, явлено тератогенного и эмбриотокси, ческого действия.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по
крытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. В контурной ячейковой упа, ковке из пленки ПВХ и фольги алю, миниевой печатной лакированной 10 шт. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Тримедат® 263
Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл. В ампулах нейтрального стекла, 5 мл. В контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ и фольги алюминиевой 5 шт. 1 или 2 контур, ные ячейковые упаковки в в пачке картонной. 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок в коробках из картона или в ящиках из гофрирован, ного картона (для стационара).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Таблетки 250 мг, раствор: по рецепту. Таблетки 500 мг: без рецепта.
Транексамовая кислота*
263 (Tranexamic acid*)
Тримебутин*
263(Trimebutine*)
Синонимы
Тримедат®: табл. (Валента Фармацевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 263
ТРИМЕДАТ® (TRIMEDAT)
Тримебутин* . . . . . . . . . . . . . . . . . 263
ОАО «Валента Фармацевтика» (Россия)
СОСТАВ
Таблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
тримебутина малеат . . . . . . 100 мг
200 мг
вспомогательные вещества: лак,
тоза; кремния диоксид коллоид, ный; тальк; кукурузный крахмал; стеарат магния
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки 100 мг: белого цве,
та, плоскоцилиндрические, с выдавлен, ным символом, представляющим собой две буквы ТМ на одной стороне, сверху и снизу от которых расположены в ли, нию по три треугольника и две пересе, кающие риски — на другой стороне.
264 Тримедат®
Таблетки 200 мг: белого цвета, круг, лые, двояковыпуклые, с выдавлен,
ным символом на одной стороне в виде двух каплеобразных элементов и риской — на другой стороне.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Тримебу,
тин, действуя на энкефалинергиче,
скую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Об, ладая сродством к рецепторам воз, буждения и подавления, оказывает стимулирующее действие при гипо, кинетических состояниях гладкой му, скулатуры кишечника и спазмолити, ческое — при гиперкинетических.
Препарат действует на всем протяже, нии ЖКТ, снижает тонус сфинктера пищевода, способствует опорожне, нию желудка и усилению перисталь, тики кишечника, а также способству, ет ответной реакции гладкой муску, латуры толстой кишки на пищевые раздражители. Тримебутин восста, навливает нормальную физиологиче, скую активность мускулатуры ки, шечника при различных заболевани, ях ЖКТ, связанных с нарушениями моторики.
Глава 2
ФАРМАКОКИНЕТИКА. После приема внутрь тримебутин быстро всасывается из ЖКТ. Tmax в плазме крови — 1–2 ч. Биодоступность со,
ставляет 4–6%. Vd — 88 л.
Степень связывания с белками плаз, мы низкая — около 5%. Тримебутин в незначительной степени проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение. Тримебутин биотрансформируется в печени и вы, водится с мочой преимущественно в виде метаболитов (примерно 70% в те,
чение первых 24 ч). T1/2 — около 12 ч.
ПОКАЗАНИЯ
•моторные расстройства при функ, циональных заболеваниях ЖКТ, га, строэзофагеальная рефлюксная бо,
лезнь, диспептические расстройства при гастродуоденальных заболева, ниях (боли в животе, нарушение пи,
щеварения, тошнота, рвота), синдром раздраженного кишечника (функ, циональное заболевание ЖКТ, про,
являющееся, в частности, болями и коликами в брюшной полости, спаз, мами кишечника, метеоризмом, диа, реей и/или запором);
•послеоперационная паралитиче, ская кишечная непроходимость, подготовка к рентгенологическому и эндоскопическому исследовани, ям ЖКТ;
•применение у детей — диспепсиче, ские расстройства, связанные с на, рушением моторики ЖКТ.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
•повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
•детский возраст до 3 лет — для дан, ной лекарственной формы.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.
Не рекомендуется применять препарат в I триместре беременности.
Не рекомендуется назначать Триме, дат® в период лактации, в связи с от,
сутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопас,
ность применения препарата в этот период.
В экспериментальных исследованиях не выявлено данных о тератогенно,
сти и эмбриотоксичности препарата.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Внутрь.
Взрослым и детям с 12 лет: по
100–200 мг 3 раза в сутки. Для преду, преждения рецидива синдрома раз, драженного кишечника после прове, денного курса лечения в период ре, миссии рекомендуется продолжить прием препарата в дозе 300 мг/сут в течение 12 нед.
Дети 5–12 лет: по 50 мг 3 раза в сутки. Дети 3–5 лет: по 25 мг 3 раза в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Редко — кожные реакции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Лекарствен,
ное взаимодействие препарата Триме, дат® не описано.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. До настоящего времени о случаях передозировки препарата Тримедат® не сообщалось.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Курс лече,
ния синдрома раздраженного кишеч,
Тыквавит 265
ника в острый период в дозе 600 мг/сут в течение 4 нед и продолжение лечения после проведенного курса в дозе 300 мг/сут в течение 12 нед позволяет из, бежать рецидива заболевания.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 100
мг и 200 мг. В упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакирован, ной по 10 шт. В пачке из картона коро, бочного 1, 2 или 3 упаковки.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.
ТЫКВАВИТ
Montavit Pharmazeutische Fabrik
GmbH (Австрия)
СОСТАВ
Капсулы . . . . . . . . . . . . 1 капс.
основные компоненты:
порошок семян тыквы — 520 мг;
масло семян тыквы — 331 мг; кон, центрат α,токоферола (витамин
Е) — 20 мг
ХАРАКТЕРИСТИКА. БАД к пище.
Источник витамина Е и полиненасы,
266 |
Ультоп® |
|
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||
щенных жирных кислот. Не является |
|
|
|
|
|
|||||
|
УЛЬТОП® (ULTOP®) |
|
|
|||||||
лекарством. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНИЗМ. Тык, |
Омепразол*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 231 |
|||||||||
вавит приготовлен из семян штирий, |
|
|
|
|
|
|||||
ской тыквы, прошедших специальный |
|
|
KRKA (Словения) |
|||||||
селекционный контроль. |
Обладает |
|
|
|
|
|
||||
комплексным |
общеукрепляющим |
|
|
|
|
|
||||
действием на организм, уменьшает |
|
|
|
|
|
|||||
вредное воздействие стрессов. |
|
|
|
|
|
|
||||
СВОЙСТВА |
КОМПОНЕНТОВ. |
|
|
|
|
|
||||
Микроэлементы, |
энзимы тыквенных |
|
|
|
|
|
||||
семечек, токоферолы, в т.ч. витамин Е |
|
|
|
|
|
|||||
и каротиноиды из масла семян тыквы |
|
|
|
|
|
|||||
обладают выраженным антиоксидант, |
|
|
|
|
|
|||||
ным действием, укрепляет сосуды и |
|
|
|
|
|
|||||
усиливает микроциркуляцию, улуч, |
|
|
|
|
|
|||||
шают структуру клеток простаты, а |
|
|
|
|
|
|||||
фосфолипиды и фитостеролы обеспе, |
|
|
|
|
|
|||||
чивают противовоспалительный |
эф, |
|
|
|
|
|
||||
фект, защищая клетки печени. |
ли, |
|
|
|
|
|
||||
Жирные кислоты нормализуют |
|
|
|
|
|
|||||
пидный обмен, участвуют в регуля, |
|
|
|
|
|
|||||
ции обмена холестерина. |
|
сни, |
|
|
|
|
|
|||
Регулярный прием Тыквавита |
|
|
|
|
|
|||||
жает риск возникновения |
некальку, |
|
|
|
|
|
||||
лезного холецистита, |
желчно,камен, |
|
|
|
|
|
||||
ной болезни; холестаза; дискинезии |
СОСТАВ |
|
|
|||||||
желчевыводящих путей; гастрита; ко, |
Капсулы . . . . . . . . . . . . . . |
. . 1 капс. |
||||||||
лита, энтероколита (неинфекционно, |
|
|
активное вещество: |
|
|
|||||
го генеза); атеросклероза; простатита; |
|
|
|
|
||||||
|
|
омепразол . . . . . . . . . . . . . |
. . . . 10 мг |
|||||||
доброкачественной |
гиперплазии |
|
|
|||||||
|
|
|
20 мг |
|||||||
предстательной железы. |
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
40 мг |
|||||
РЕКОМЕНДУЕТСЯ. |
В |
качестве |
|
|
|
|||||
|
|
вспомогательные вещества: са, |
||||||||
БАД к пище — дополнительного ис, |
|
|
харная крупка (сахароза, патока |
|||||||
точника витамина Е и ПНЖК. |
|
|
|
|||||||
|
|
|
крахмальная); гипролоза; магния |
|||||||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
гидроксикарбонат; |
сахароза; |
|||||
• индивидуальная непереносимость |
|
|
||||||||
|
|
крахмал кукурузный; натрия лау, |
||||||||
компонентов продукта; |
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
рилсульфат |
|
|
||||
• беременность; |
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
оболочка пеллеты: метакриловой |
||||
• кормление грудью. |
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
кислоты и этакрилата сополимер |
|||||
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. |
|
|
||||||||
|
|
(1:1); тальк*; макрогол 6000; ти, |
||||||||
Внутрь, во время еды. Взрослым — по 1 |
|
|
тана диоксид; натрия гидроксид |
|||||||
капс. 2 раза в день. Длительность прие, |
|
|
состав оболочки капсулы: |
|||||||
ма — 1 мес. |
|
|
|
|
|
|
корпус капсулы: краситель желе, |
|||
Перед |
применением |
рекомендуется |
|
|
||||||
|
|
за оксид красный (Е172); титана |
||||||||
проконсультироваться с врачом. |
|
|
|
|||||||
|
|
|
диоксид (Е171); желатин |
|||||||
ФОРМА ВЫПУСКА. Мягкие жела |
|
|
||||||||
|
|
крышечка капсулы: краситель же, |
||||||||
тиновые капсулы массой1640 мг. 1 |
|
|
леза оксид красный (Е172); тита, |
|||||||
упаковка содержит 15 капс. |
|
|
|
|
на диоксид (Е171); |
желатин, |
|
|
|
|
|
Ультоп® |
267 |
|||
*0,2% талька (рассчитано по мас, |
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Омепразол |
||||||||
се пеллет/капсула — перемеши, |
быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax |
в |
|||||||
вают с пеллетами перед помеще, |
плазме достигается через 0,5–1 ч. Био, |
||||||||
нием их в капсулы для снижения |
доступность составляет 30–40%. Био, |
||||||||
электростатического заряда |
в |
доступность несколько увеличивается |
|||||||
процессе заполнения капсул) |
|
у пожилых пациентов и пациентов с |
|||||||
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
нарушением функции печени, и в зна, |
||||||||
чительной степени — у пациентов с |
|||||||||
ФОРМЫ. Капсулы 10 мг: твердые же, |
хронической печеночной недостаточ, |
||||||||
латиновые двухцветные капсулы, кор, |
|||||||||
ностью (может достигать 100%). Свя, |
|||||||||
пус — светло,розового цвета, крыш, |
|||||||||
зывание с белками плазмы — около |
|||||||||
ка — белого цвета. |
|
|
|||||||
|
|
90–95%. Омепразол практически пол, |
|||||||
Капсулы 20 мг: твердые желатиновые |
|||||||||
ностью метаболизируется в печени с |
|||||||||
двухцветные капсулы, корпус — свет, |
образованием 6 фармакологически не, |
||||||||
ло,розового цвета, крышка — корич, |
|||||||||
активных метаболитов. Является ин, |
|||||||||
нево,розового цвета. |
|
|
|||||||
|
|
гибитором |
ферментной |
системы |
|||||
Капсулы 40 мг: твердые желатиновые |
|||||||||
CYP2C19. T1/2 — 0,5–1 ч. Выведение |
|||||||||
двухцветные капсулы, корпус — ко, |
почками — 70–80% и с желчью — |
||||||||
ричнево,розового цвета, крышка — |
|||||||||
светло,розового цвета. |
|
|
20–30%. При нарушениях |
функции |
|||||
|
|
почек выведение омепразола снижает, |
|||||||
Капсулы по 10 и 40 мг — содержат пел, |
|||||||||
ся пропорционально снижению кли, |
|||||||||
леты от белого до белого с желтова, |
ренса |
креатинина. При |
нарушениях |
||||||
тым или розоватым оттенком цвета. |
функции печени T1/2 составляет 2–3 ч. |
||||||||
Капсулы по 20 мг — содержат пеллеты |
|||||||||
Общий клиренс — 500–600 мл/мин. |
|
||||||||
от белого до белого с желтоватым или |
ПОКАЗАНИЯ. Капсулы кишечнора |
||||||||
розоватым оттенком цвета. |
|
||||||||
ФАРМАКОДИНАМИКА. |
Ингиби, |
створимые 20 мг и 40 мг |
|
|
|
||||
рует фермент Н+,К+,АТФ,азу (протон, |
• язвенная болезнь желудка и двена, |
||||||||
ный насос) в париетальных клетках же, |
дцатиперстной кишки (фаза обост, |
||||||||
рения и противорецидивное лече, |
|||||||||
лудка и тем самым блокирует заключи, |
|||||||||
ние), |
в |
т.ч. ассоциированная |
с |
||||||
тельную стадию синтеза соляной кис, |
|||||||||
Helicobacter pylori (в составе комби, |
|||||||||
лоты. Этоприводиткснижениюуровня |
|||||||||
нированной терапии); |
|
|
|
||||||
базальной и стимулированной секре, |
|
|
|
||||||
• гастроэзофагеальная |
рефлюксная |
||||||||
ции, независимо от природы раздражи, |
|||||||||
болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс,эзо, |
|||||||||
теля. После однократного приема пре, |
|||||||||
фагит и неэрозивные формы реф, |
|||||||||
парата внутрь действие омепразола на, |
|||||||||
люксной болезни (НЭРБ); |
|
|
|||||||
ступает в течение первого часа и про, |
|
|
|||||||
• эрозивно,язвенные поражения же, |
|||||||||
должается в течение 24 ч, максимум эф, |
|||||||||
лудка и двенадцатиперстной киш, |
|||||||||
фекта достигается через 2 ч. |
|
|
|||||||
|
|
ки, связанные с приемом НПВС, |
|||||||
После прекращения приема препара, |
|||||||||
стрессовые язвы; |
|
|
|
||||||
та секреторная активность полно, |
|
|
|
||||||
• синдром |
Золлингера,Эллисона и |
||||||||
стью восстанавливается |
через |
3–5 |
|||||||
сут. Базальная желудочная секреция |
другие патологические состояния, |
||||||||
связанные с повышенной желудоч, |
|||||||||
снижается до 94% после приема 40 мг |
|||||||||
ной секрецией. |
|
|
|
||||||
омепразола. Кислотность желудоч, |
|
|
|
||||||
Капсулы кишечнорастворимые 10 мг |
|
||||||||
ного сока в течение 24 ч снижается на |
|
||||||||
80–97% при приеме 20 мг омепразола |
• кратковременная терапия неязвен, |
||||||||
и на 92–94% при приеме 40 мг. Инги, |
ной диспепсии; |
|
|
|
|||||
бирование 50% максимальной секре, |
• длительная поддерживающая тера, |
||||||||
ции продолжается 24 ч. |
|
|
пия с целью профилактики рециди, |
268 |
Ультоп® |
|
|
|
Глава 2 |
|||
вов гастроэзофагеальной рефлюкс, |
|
стентной к обычной терапии — по 40 |
||||||
|
||||||||
ной болезни (ГЭРБ); |
|
|
мг 1 раз в сутки, перед завтраком. |
|||||
• длительная поддерживающая тера, |
|
Длительность основного курса обыч, |
||||||
пия с целью профилактики рециди, |
|
но составляет 4–8 нед. После зажив, |
||||||
вов язвы двенадцатиперстной кишки. |
|
ления эрозивного эзофагита показа, |
||||||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
|
но поддерживающее лечение на про, |
|||||
• повышенная |
чувствительность |
к |
|
тяжении 26–52 нед, при тяжелом эзо, |
||||
омепразолу или другим компонен, |
|
фагите — пожизненно. |
|
|||||
там препарата; |
|
|
|
Эрозивно язвенные поражения ЖКТ, |
||||
• детский возраст; |
|
|
вызванные приемом НПВС, — п о20 |
|||||
• беременность; |
|
|
|
|
мг/сут в течение 4–8 нед. |
|
||
• период лактации; |
|
|
Эрадикация Helicobacter pylori — п о 20 |
|||||
• наследственная |
непереносимость |
|
мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 |
|||||
фруктозы; |
глюкозо,галактозной |
|
дней (в зависимости от применяемой |
|||||
• синдром |
|
схемы лечения) в сочетании с анти, |
||||||
мальабсорбции; |
|
|
|
бактериальными средствами. |
|
|||
• дефицит сахаразы/изомальтазы. |
|
|
Противорецидивное лечение язвенной |
|||||
С осторожностью: почечная и/или |
|
болезни желудка и двенадцатиперст |
||||||
печеночная недостаточность. |
|
|
ной кишки — по 10–20 мг/сут. |
реф |
||||
ПРИМЕНЕНИЕ |
ПРИ БЕРЕМЕН2 |
|
Противорецидивное |
лечение |
||||
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. |
|
люкс эзофагита — 20 мг/сут в тече, |
||||||
Безопасность применения во время |
бе, |
|
ние длительного времени. Возможен |
|||||
ременности и в период лактации (корм, |
|
прием по требованию. |
|
|||||
ления грудью) не изучена. Поэтому |
на, |
|
Синдром Золлингера Эллисона — доза |
|||||
значать в период беременности не реко, |
|
подбирается индивидуально в |
зави, |
|||||
мендуется. При необходимости назна, |
|
симости от исходного уровня |
желу, |
|||||
чения в период лактации следует пре, |
|
дочной секреции, обычно начиная с |
||||||
кратить грудное вскармливание. |
|
|
60 мг/сут. При необходимости дозу |
|||||
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. |
|
увеличивают до 80–120 мг/сут, в |
||||||
Внутрь, до еды, запивая небольшим ко, |
|
этом случае ее делят на 2 приема. |
||||||
|
Неязвенная диспепсия — обычная |
|||||||
личеством воды (содержимое капсулы |
|
|||||||
нельзя разжевывать). |
|
|
доза составляет от 10 мг до 20 мг один |
|||||
|
|
раз в сутки в течение 2–4 нед. Если |
||||||
Язвенная болезнь двенадцатиперст |
|
|||||||
ной кишки в фазе обострения — п о20 |
|
через 4 нед приема препарата состоя, |
||||||
мг/сут в течение 2–4 нед (в резистен, |
|
ние не улучшается, |
или симптомы |
|||||
|
диспепсии снова появляются вскоре |
|||||||
тных случаях — до 40 мг/сут). |
|
|
||||||
|
|
после прекращения приема, следует |
||||||
Язвенная болезнь желудка в фазе обо |
|
|||||||
стрения и эрозивно язвенный эзофа |
|
пересмотреть диагноз. |
|
|||||
|
Нарушение функции почек. Для паци, |
|||||||
гит — по 20–40 мг/сут в течение 4–8 |
|
|||||||
нед. |
|
|
|
|
|
ентов с нарушением функции почек |
||
Гастроэзофагеальная рефлюксная бо |
|
коррекция дозы не требуется. |
|
|||||
лезнь (ГЭРБ): пациенты с умеренным |
|
Нарушение функции печени. У паци, |
||||||
воспалением — по 1 капс. (20 мг) 1 раз |
|
ентов с нарушением функции печени |
||||||
в сутки утром, перед завтраком, в те, |
|
биодоступность и клиренс омепразо, |
||||||
чение 4–8 нед. Для обеспечения ни, |
|
ла увеличивается. В связи с этим те, |
||||||
жеприведенного |
режима дозирова, |
|
рапевтическая доза не должна превы, |
|||||
ния, возможен прием препарата в |
|
шать 10–20 мг в сутки. |
|
|||||
другой зарегистрированной дозиров, |
|
Пожилойвозраст. Для пациентов по, |
||||||
ке (Ультоп® капсулы 40 мг). Пациен, |
|
жилого возраста коррекция схемы ле, |
||||||
ты с тяжелым течение ГЭРБ, рези, |
|
чения не требуется. |
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
Ультоп® |
269 |
||
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В редких |
Со стороны органов дыхания: боль в |
||||||
случаях могут возникать следующие, |
горле, кашель, обильное носовое кро, |
||||||
обычно обратимые, побочные реакции. |
вотечение. |
|
|
|
|||
Со стороны органов пищеварения: |
Со стороны органов чувств: звон в |
||||||
диарея или запор, тошнота, рвота, ме, |
ушах, невыраженные нарушения зре, |
||||||
ния и слуха. |
|
|
|
||||
теоризм, боль в животе, сухость во |
|
|
|
||||
Аллергические реакции: крапивница, |
|||||||
рту, нарушения вкуса, стоматит, |
|||||||
транзиторное повышение активности |
ангионевротический отек, бронхос, |
||||||
печеночных ферментов в плазме; у |
пазм, интерстициальный нефрит, |
||||||
больных с предшествующим тяже, |
анафилактический шок, лихорадка. |
||||||
лым заболеванием печени — гепатит |
Лабораторные показатели: гипогли, |
||||||
(в т.ч. с желтухой), нарушение функ, |
кемия, гипонатриемия. |
|
|
||||
ции печени. |
|
|
Прочие: боль в спине, усиление пото, |
||||
Со стороны нервнойсистемы: |
голов, |
отделения; редко — образование же, |
|||||
ная боль, головокружение, возбужде, |
лудочных гландулярных кист во вре, |
||||||
ние, сонливость, бессонница, паре, |
мя длительного лечения (следствие |
||||||
стезии, депрессия, галлюцинации; у |
ингибирования |
секреции соляной |
|||||
больных с тяжелыми |
сопутствующи, |
кислоты, носит доброкачественный, |
|||||
ми соматическими |
заболеваниями, |
обратимый характер), общая утомля, |
|||||
больных с предшествующим тяже, |
емость, общая слабость, повышение |
||||||
лым заболеванием печени — энцефа, |
массы тела, лихорадка. |
|
|
||||
лопатия. |
|
|
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. |
Длительное |
|||
Со стороны ССС: стенокардия, тахи, |
применение омепразола в дозе 20 мг 1 |
||||||
кардия, брадикардия, ощущение сер, |
раз в сутки в комбинации с кофеином, |
||||||
дцебиения, повышение АД, васкули, |
теофиллином, пироксикамом, дикло, |
||||||
ты, переферические отеки. |
|
фенаком, напроксеном, |
метопроло, |
||||
Со стороны мочеполовойсистемы: |
лом, пропранололом, этанолом, |
цик, |
|||||
интерстициальный нефрит, |
инфек, |
лоспорином, лидокаином, хинидином |
|||||
ции мочевыводящих путей, |
микро, |
и эстрадиолом не приводило к |
изме, |
||||
скопическая пиурия, протеинурия, |
нению их концентрации в плазме. |
||||||
гематурия, глюкозурия, повышение |
Не отмечено взаимодействия с одно, |
||||||
концентрации креатинина в сыворот, |
временно принимаемыми антацидами. |
||||||
ке, гинекомастия, боль в яичках. |
Может снижать абсорбцию эфиров |
||||||
Со стороны опорно двигательного ап |
ампициллина, солей железа, итрако, |
||||||
парата: мышечная слабость, миал, |
назола и кетоконазола (омепразол |
||||||
гия, артралгия, боль в костях, мышеч, |
повышает рН желудка). |
|
|
||||
ные судороги. |
|
|
Являясь ингибитором |
цитохрома |
|||
Со стороны системы кроветворения: |
Р450, может повышать концентра, |
||||||
панцитопения, агранулоцитоз, ане, |
цию и снижать выведение диазепама, |
||||||
антикоагулянтов |
непрямого дейст, |
||||||
мия, нейтропения, тромбоцитопения, |
|||||||
лейкоцитоз, лейкопения. |
|
вия, фенитоина, что в некоторых слу, |
|||||
|
чаях может потребовать уменьшения |
||||||
Со стороны кожных покровов: пете, |
|||||||
доз этих ЛС. |
|
|
|
||||
хии, кожный зуд, кожная сыпь; в от, |
|
|
|
||||
При одновременном приеме с кла, |
|||||||
дельных случаях — фотосенсибили, |
|||||||
ритромицином увеличиваются кон, |
|||||||
зация, мультиформная экссудатив, |
|||||||
центрации в крови омепразола и кла, |
|||||||
ная эритема, выпадение волос, алопе, |
|||||||
ритромицина. |
|
|
|
||||
ция, сухость кожи, эпидермальный |
|
|
|
||||
токсический некролиз, синдром Сти, |
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Пациенты хоро, |
||||||
венса,Джонсона. |
|
|
шопереносятсуточныедозыдо 360 мг. |