6 курс / Кардиология / РАЦИОНАЛЬНАЯ_ФАРМАКОТЕРАПИЯ_СЕРДЕЧНО_СОСУДИСТЫХ_ЗАБОЛЕВАНИЙ

тически не влияет). Cmax (3,5 нг/мл) определяет$ ся через 1,5—2 ч после однократного приема 1 мг, биодоступность — 100%.

Связь с белками плазмы — менее 10%. Метаболизму подвергается незначительная

часть препарата (метаболиты фармакологиче$ ски не активны).

Выводится в основном почками — 65% в неиз$ менном виде. Почечный клиренс составляет

2/3 от общего. T1/2 — около 8 ч, не зависит от до$ зы и длительности приема.

У пожилых больных (старше 70 лет) T1/2 уве$ личивается до 13 ч. У больных с печеночной не$ достаточностью период полувыведения — 12 ч, у больных с выраженной недостаточностью функции почек (КК — 15 мл/мин) — до 35 ч. Вы$ деляется с грудным молоком.

Показания

n Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза составляет 1 мг (1 табл.) однократно (1 р/сут), утром, во время приема пищи. Если АД снижается недостаточно после одного мес лечения, дозу увеличивают до 2 мг/сут (утром и вечером).

При хронической почечной недостаточности

(КК больше 15 мл/мин) не требуется проводить коррекцию дозы. Можно применять у больных пожилого возраста, страдающих артериальной гипертензией на фоне сахарного диабета. Лече$ ние должно быть длительным.

Противопоказания

nГиперчувствительность к рилменидину.

nДепрессия.

nТяжелая недостаточность функции почек (КК менее 15 мл/мин).

nБеременность.

nПериод лактации.

nДетский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).

Предостережения, контроль терапии

nНе влияет на возможность вождения авто$ транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен$ ной концентрации внимания и быстроты пси$ хомоторных реакций. Если препарат назнача$ ют в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препарата$ ми, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить водителей и пациентов, занима$ ющихся потенциально опасными видами дея$ тельности, о возможной сонливости.

nОтмена препарата не приводит к развитию синдрома отмены.

nВо время лечения не рекомендуется прием этанола.

nНе рекомендуется одновременное назначение с ингибиторами МАО.

nПри КК выше 15 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

nДля пациентов с недавними сосудистыми забо$ леваниями (инсульт, инфаркт миокарда) на$ значение препарата требует периодического медицинского контроля.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:

nастенический синдром;

nбессонница;

nсонливость;

nчрезмерная утомляемость при нагрузке;

nчувство страха (редко);

nдепрессия (редко);

nсудороги (редко).

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nтахикардия;

nв единичных случаях — ортостатическая гипо$ тензия, похолодание конечностей.

Со стороны пищеварительной системы:

nболь в эпигастрии;

nсухость во рту;

nдиарея;

nтошнота;

nзапоры.

Аллергические реакции

nкожная сыпь;

nзуд.

Другие эффекты:

nпериферические отеки;

nприливы.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД и психи$ ческие нарушения.

Лечение: промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ мало$ эффективен.

Взаимодействие

Синонимы

Альбарел (Венгрия), Тенаксум (Франция)

тролитного баланса, введение вазоконстрикто$ ров (при необходимости).

Взаимодействие

Синонимы

Форидон (Россия), Форидон (Латвия)

Селемицин

(Selemycin)

Медокеми Лтд (Кипр)

Амикацин (Amikacin sulfate)

Антибиотики, аминогликозиды III поколения

Форма выпуска

Р р д/ин. 500 мг/2 мл во фл. № 100

Основные эффекты

nАктивен в отношении большинства грамполо жительных и грамотрицательных (P. aerugi nosa, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuarti, M. tuberculosis), микроорга низмов (в т.ч. устойчивых к пенициллину, ген тамицину и тобрамицину).

Показания

nСепсис.

nПосттравматический и послеоперационный менингит.

nИнфекционный эндокардит.

nИнтраабдоминальные и тазовые инфекции.

nОстеомиелит.

nНозокомиальная пневмония (включая венти ляционную).

nДиабетическая стопа.

nИнфекции кожи и мягких тканей.

nРаневая и ожоговая инфекция.

nИнфекции костей и суставов.

nЛихорадка у пациентов с нейтропенией.

nТуберкулез (препарат II ряда).

Способ применения и дозы

В/в или в/м: 15—20 мг/кг на 1—2 введения. При тяжелых, угрожающих жизни инфекциях доза повышается до 20—30 мг/кг/сут. При отеках, асците и ожирении рассчитывать до зу по «сухому» весу. Максимальная доза — 1,5 г/сут. Средняя продолжительность лечения при в/в введении — 3—7 дней, при в/м — 7— 10 дней.

Для новорожденных и недоношенных детей

начальная доза — 10 мг/кг массы тела, последу ющая — 7,5 мг/кг через каждые 12 ч.

Продолжительность лечения не должна пре вышать 10 дней.

Для терапии тяжелых госпитальных и хирур гических инфекций рекомендуется комбинация с цефалоспоринами III поколения, которые уве личивают спектр и силу антимикробной актив ности в отношении большинства грамотрица тельных штаммов.

Болюсное введение Селемицина 1 р/сут со здает более высокие «немедленные пики кон центрации» препарата, что ускоряет и повыша ет его антимикробную активность.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nТяжелые нарушения функции почек.

nНеврит слухового нерва.

nБеременность.

Побочные эффекты

nНарушения слуха и равновесия.

nПоражение почек.

nГоловная боль.

nТошнота.

nРвота.

nИзменения клеточного состава перифериче ский крови.

nПовышение активности печеночных транс аминаз.

nГипербилирубинемия.

nАллергические реакции (кожный зуд, крапив ница).

Регистрационное удостоверение: П № 011383/01"1999 от 08.09.1999

Симвастатин

(Simvastatin)

Статины (гиполипидемические средства)

Форма выпуска

Табл., п.о., 5 мг; 10 мг; 20 мг; 40 мг

Механизм действия

Активный метаболит симвастатина ингибирует 3 гидрокси 3 метил глутарил КоА редуктазу (ГМГ КоA редуктазу) — фермент, катализиру ющий реакцию образования мевалоната из ГМГ КоА. Поскольку превращение ГМГ КоA в мева лонат представляет собой ранний этап синтеза

холестерина, то применение симвастатина при водит к снижению его продукции печеночными клетками.

Основные эффекты

nСнижение содержания триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови, повышение концентрации ЛПВП и уменьше ние соотношения ЛПНП/ЛПВП и общий холе стерин/ЛПВП.

nНачало действия — через 2 нед от начала при ема, максимальный терапевтический эф фект — через 4—6 нед. При прекращении те рапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. После перорального при ема Tmax — 1,3—2,4 ч. Затем концентрация в крови снижается (на 90% через 12 ч). Связь с белками плазмы — 95%.

Метаболизируется в печени, подвергается би отрансформации «первого прохождения» через печень (в основном гидролизируется в свою ак тивную форму — β гидрокси кислоту, обнару жены и др. активные и неактивные метаболиты). T1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч.

В основном выводится с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10—15% выво дится почками в неактивной форме.

Показания

nПервичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у паци ентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза).

nКомбинированная гиперхолестеринемия и ги пертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия при отсутствии эффекта от специальной диеты и физической нагрузки.

nПрофилактика инфаркта миокарда (для за медления прогрессирования коронарного ате росклероза), инсульта и преходящих наруше ний мозгового кровообращения.

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно, вечером.

При легкой или умеренной гиперхолестери" немии начальная доза — 5 мг, при выраженной гиперхолестеринемии — 10 мг/сут; при необхо димости дозу можно увеличить не ранее чем че рез 4 нед; максимальная суточная доза — 80 мг.

При ИБС начальная доза — 20 мг; при необхо димости ее постепенно увеличивают через каж дые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП ме нее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с хронической почечной недо" статочностью (КК менее 30 мл/мин) или полу чающих циклоспорин, фибраты, никотинамид,

начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nПеченочная недостаточность.

nОстрые заболевания печени.

nПовышение активности «печеночных» транс аминаз неясного генеза.

nБеременность.

nПериод лактации.

nВозраст до 18 лет.

Предостережения, контроль терапии

nПеред началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение первого года, затем 1 раз в полгода).

nПациентам, получающим симвастатин в суточ ной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.

nУ больных с миалгией, миастенией и/или выра женным повышением активности креатинфос фокиназы лечение препаратом прекращают.

nСимвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ КоA редуктазы) не следует применять при повы шенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяже лой острой инфекции, артериальной гипотен зии, большой хирургической операции, трав мы, тяжелых метаболических нарушений).

nОтмена гиполипидемических средств во время беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

nВ связи с тем что ингибиторы ГМГ КоА ре дуктазы тормозят синтез холестерина, а холе стерин и др. продукты его синтеза играют су щественную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симва статин может оказывать неблагоприятное воз действие на плод при назначении его беремен ным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия).

nЕсли в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина пре дупреждена о возможной опасности для плода.

nСимвастатин не показан в случаях гиперлипо протеинемий I, IV и V типов.

nСимвастатин эффективен как в качестве моно терапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

nДо начала и во время курса лечения пациент дол жен находиться на гипохолестериновой диете.

nВ случае пропуска текущей дозы препарат не обходимо принять как можно скорее. Если на ступило время следующей дозы, дозу удваи вать не следует.

nПациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

nПациентам рекомендуется немедленно сооб щать о необъяснимых болях в мышцах, вялос ти или слабости, особенно если это сопровож дается недомоганием или лихорадкой.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nдиспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдо минальные боли, запоры или диарея, метео ризм);

nгепатит;

nжелтуха, повышение активности «печеноч ных» трансаминаз, ЩФ;

nострый панкреатит (редко);

nнарушение вкусовых ощущений.

Со стороны опорно"двигательного аппарата:

nповышение активности КФК;

nмиопатия (миалгия, мышечная слабость);

nредко — рабдомиолиз;

nартралгия;

nартрит.

Со стороны нервной системы:

nастенический синдром;

nголовокружение;

nголовная боль;

nбессонница;

nсудороги;

nпарестезии;

nпериферическая нейропатия.

Со стороны системы крови:

nтромбоцитопения;

nэозинофилия;

nувеличение СОЭ;

nанемия.

Со стороны кожи и ее производных:

nгиперемия;

nсыпь;

nзуд;

nалопеция;

nфотосенсибилизация.

Аллергические реакции:

nкрапивница;

nангионевротический отек;

nволчаночноподобный синдром;

nваскулит;

nлихорадка.

Со стороны сердечно"сосудистой системы:

n«приливы» крови к лицу;

nодышка;

nсердцебиение.

Со стороны половой системы: n снижение потенции.

Со стороны мочевыделительной системы: n острая почечная недостаточность.

Передозировка

Лечение: при передозировке показана симпто матическая и дезинтоксикационная терапия. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Синонимы

Зокор (Нидерланды), Симвакард (Чешская Рес публика), Симвастатин (Венгрия), Симвор (Ин дия), Симгал (Чешская Республика), Симло (Индия)

Симвор

(Simvor)

Ранбакси Лаборатории Лтд (Индия)

Симвастатин (Simvastatin) Статины (гиполипидемические ЛС)

Форма выпуска

Табл., п.о., 10 мг; 20 мг

Механизм действия

Снижает содержание триглицеридов, липопроте идов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности и общего холестерина в плазме, повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотно шение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Показания

nПервичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у паци ентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза).

nКомбинированная гиперхолестеринемия и ги пертриглицеридемия.

nГиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррек ции специальной диетой и физической нагрузкой.

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно, вечером. Симвор эффекти вен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

Гиперхолестеринемия (ГХ): легкая или уме ренная — начальная доза 5 мг/сут; выраженная ГХ — начальная доза 10 мг/сут; при необходи мости можно увеличить не ранее чем через 4 нед. Максимальная доза — 80 мг/сут.

ИБС: начальная доза 20 мг/сут; при необходи мости ее постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг/сут. Дозу необходимо уменьшить в случае, если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л).

У пациентов с хронической почечной недоста точностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никоти намид, начальная доза составляет 5 мг/сут, мак симальная доза — 10 мг/сут. На фоне иммуноде прессивной терапии начальная доза — 5 мг/сут, максимальная доза — 5 мг/сут.

Предостережения, контроль терапии

nПеред лечением рекомендуется провести (и затем периодически повторять) исследова ние функции печени. При повышении транс аминаз более чем в 3 раза препарат следует отменить.

С осторожностью назначать:

nпациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Регистрационное удостоверение: П № 011797/01" 2000 от 24. 03. 2000

СотаГЕКСАЛ® (SotaHEXAL®)

Соталол (Sotalol)

β адреноблокаторы

Форма выпуска и состав

Табл. № 20; № 100 Р р д/ин. в амп. 4 мл, № 5

1 табл. содержит: cоталола гидрохлорид 80 мг или 160 мг;

1 мл р ра содержит: cоталола гидрохлорид

10 мг

Механизм действия

CотаГЕКСАЛ® — неселективный гидрофиль ный β адреноблокатор, обладающий свойствами антиаритмического препарата III класса.

Не имеет внутренней симпатомиметической активности, не оказывает мембраностабилизи рующего действия.

CотаГЕКСАЛ® обладает следующими свойст вами:

nзамедляет атриовентрикулярную проводи мость (отрицательное дромотропное действие);

nснижает возбудимость миокарда желудочков (отрицательное батмотропное действие);

nблокирует калиевые каналы кардиомиоцитов, что приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ (свойство антиаритмического препарата III класса);

nуменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательное хронотропное или брадикарди тическое действие);

nв малых и средних терапевтических дозах об ладает умеренным отрицательным инотроп ным эффектом и снижает сократительную спо собность миокарда;

nснижает АД;

nснижает давление в системе воротной вены за счет уменьшения печеночного и мезентериаль ного кровотока;

nуменьшает образование внутриглазной жид кости, что приводит к снижению внутриглаз ного давления (не противопоказан при глау коме);

nповышает тонус нижнего сфинктера пищевода;

nучаствует в перестройке барорецепторных ме ханизмов дуги аорты и каротидного синуса на иной уровень системного АД;

nуменьшает накопление ионов кальция в ише мизированных кардиомиоцитах (кардиопро тективное действие);

nтормозит секрецию паратгормона, а также ин сулина β клетками поджелудочной железы.

Основные эффекты

nАнтиаритмический — сочетание свойств анти аритмического препарата II класса (все β ад реноблокаторы) и III класса по классификации антиаритмических средств Воген—Вильямса.

nАнтиадренергический.

nАнтиангинальный.

nКардиопротективный.

nАнтигипертензивный.

Фармакокинетика

После перорального приема наблюдается быст рая абсорбция препарата из ЖКТ. Всасывается более 80% принятой дозы. Прием с пищей умень шает всасывание.

Начало действия наступает через 1 ч после приема. Пик концентрации в плазме крови до стигается через 2,5—4 ч и совпадает с достиже нием пика действия. Постоянная концентрация в

плазме крови устанавливается через 2—3 дня регулярного приема СотаГЕКСАЛА®.

В организме СотаГЕКСАЛ® не связывается с белками крови. Подвергается метаболизму в пе чени.

Период полувыведения составляет 7—18 ч и увеличивается при почечной недостаточности. СотаГЕКСАЛ® выводится из организма через почки (80%) в виде метаболитов и частично в не измененном виде. 20% СотаГЕКСАЛА® выводит ся через печень.

СотаГЕКСАЛ® проникает в грудное молоко. Т.к. СотаГЕКСАЛ® не проникает через гема тоэнцефалический барьер, у него отсутствуют побочные психотропные эффекты, свойствен

ные липофильным β адреноблокаторам.

Показания

nСуправентрикулярные нарушения ритма сер дца (наджелудочковые тахиаритмии), сопро вождающиеся клиническими симптомами, в т.ч. атриовентрикулярные (узловые) паро ксизмальные тахикардии, тахикардии при синдроме Вольфа—Паркинсона—Уайта, па роксизмальные мерцательные аритмии пред сердий.

nТяжелые симптоматические желудочковые нарушения ритма сердца типа тахиаритмий.

nСтенокардия напряжения.

nГипертоническая болезнь и симптоматическая гипертензия (в виде монотерапии и в комбина ции с др. препаратами).

Вспомогательное лечение:

nПри гипертрофической кардиомиопатии (для лечения стенокардии при учащенном сердце биении и обмороках, связанных с гипертрофи ческим субаортальным стенозом).

nПосле инфаркта миокарда у больных с клини чески стабильным состоянием без признаков дисфункции левого желудочка для снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта.

nПри эссенциальном и старческом дрожании, дрожании при алкогольной абстиненции.

nПри состояниях, связанных с повышенной тре вожностью и возбудимостью.

nПри синдроме пролабирования створок мит рального клапана.

nПри портальной гипертензии у больных с цир розом печени.

nПри недержании мочи, особенно вызванном психоэмоциональным стрессом.

nПри первичном и вторичном гиперпарати реозе.

nДля лечения и профилактики рефлюкс эзо фагита.

nДля купирования симптомов тиреотоксикоза.

Способ применения и дозы

Cвойства СотаГЕКСАЛА® как антиаритмиче ского препарата III класса проявляются только

при применении в суточной дозе 160 мг и более. Режим дозирования устанавливается индивиду ально. Разовая начальная доза составляет обыч но 40 мг.

Принимать препарат следует 2 р/сут перед едой, запивая небольшим количеством воды.

При необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают до 40 мг на каждый прием, с недельными интервалами, под контролем ЧСС.

Стандартная поддерживающая доза — 80— 160 мг 2 р/сут.

У пациентов, получающих общую суточную поддерживающую дозу 160—320 мг, может быть эффективен однократный прием препарата.

Максимально допустимая суточная доза со ставляет: при угрожающих жизни аритми ях — 640 мг; по другим показаниям — 480 мг.

При пероральном приеме отмена препарата производится в течение как минимум 2 нед, с по степенным уменьшением дозы во избежание развития синдрома отмены.

СотаГЕКСАЛ® в ампулах применяется в/в для экстренного купирования сердечных аритмий.

В/в СотаГЕКСАЛ® вводят в дозе 20 мг (2 мл инъекционного раствора). Инъекцию следует производить медленно, в течение 5 мин, под кон тролем пульса, кровяного давления и парамет ров ЭКГ, а также при наличии соответствующе го кардиологического оборудования для оказа ния скорой помощи. Через 20 мин, в зависимости от терапевтического эффекта и состояния паци ента, можно медленно ввести препарат повторно со скоростью 1 мг/мин.

Максимальная общая доза составляет 1,5 мг/кг массы тела и может быть введена в течение 5— 15 мин.

Пациентам, страдающим почечной недоста точностью, дозу подбирают индивидуально, под контролем показателей клиренса креатинина. При клиренсе креатинина менее 10—30 мл/мин дозу рекомендуется уменьшить в 2 раза, менее 10 мл/мин — в 4 раза.

Противопоказания

nБеременность и грудное вскармливание.

nСинусовая брадикардия.

nОстрая сердечная недостаточность (отек лег ких, кардиогенный шок).

nТяжелая декомпенсированная сердечная не достаточность, обусловленная систолической дисфункцией левого желудочка и рефрак терная к стандартной медикаментозной те рапии (диуретики, ингибиторы АПФ, сердеч ные гликозиды, периферические вазодила таторы).

nСиндром слабости синусового узла (если не им плантирован искусственный водитель ритма).

nАтриовентрикулярная блокада II и III ст. (если не имплантирован искусственный водитель ритма).

nЛабильный сахарный диабет.

nБронхиальная астма и тяжелые формы хрони ческого обструктивного бронхита.

nИндивидуальная непереносимость компонен тов препарата.

Предостережения, контроль терапии

nЛечение необходимо проводить под постоян ным контролем ЧСС, АД, ЭКГ.

nПри пероральном приеме отмена препарата производится постепенно, в течение 2 нед, во избежание развития синдрома отмены.

nРекомендуется индивидуальное дозирование СотаГЕКСАЛА® при гемодиализе, поскольку препарат выводится из плазмы крови.

nСотаГЕКСАЛ® с осторожностью применяют у пациентов с гиперплазией предстательной же лезы (под контролем остаточной мочи), т.к. пре парат способствует расслаблению детрузора мочевого пузыря.

nСотаГЕКСАЛ® с осторожностью применяют у пациентов, носящих контактные линзы, т.к. возможно уменьшение секреции слезных же лез на фоне приема препарата.

nСотаГЕКСАЛ® с осторожностью применяют

при феохромоцитоме (только после предвари тельной терапии α адреноблокаторами), т.к. без одновременной блокады α адренорецепто ров возможно сильное повышение АД.

nСотаГЕКСАЛ® с осторожностью применяют у па циентов с синдромом Рейно и др. облитерирую щими заболеваниями периферических артерий.

nПациентам, принимающим СотаГЕКСАЛ®, ре комендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

nПрепарат следует с осторожностью назна чать пациентам, занятым теми видами дея тельности, которые требуют повышенного внимания.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно"сосудистой системы:

nвозможны брадикардия;

nартериальная гипотензия;

nаритмогенный эффект;

nнарушения АВ проводимости;

nпоявление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nголовокружение;

nчувство подавленности.

Со стороны пищеварительной системы:

nдиспептические явления;

nсухость во рту.

Со стороны органа зрения:

nкрайне редко наблюдаются конъюнктивит, ке ратоконъюнктивит, синдром «сухого глаза», непереносимость контактных линз.

Со стороны органов дыхания:

nописаны редкие случаи бронхоспазма.

Аллергические реакции:

nкожная сыпь.

Взаимодействие

Регистрационные удостоверения:

П"8"242 № 013255/01"2001 от 31.07.2001 (табл.) П"8"242 № 013255/02"2001 от 31.07.2001 (амп.)

Спираприл

(Spiralapril)

Ингибиторы АПФ

Форма выпуска

Табл. 6 мг

Механизм действия и основные эффекты

См. «Эналаприл».

Пролекарство. В печени из спираприла обра зуется спираприлат, который конкурентно инги бирует АПФ.

Эффект при приеме внутрь развивается через 1 ч, длительность действия — 24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 45%, связь с белками плазмы — 90%. Абсолютная биодоступность спираприла — 50%, а спираприлата (основного метаболита) — 70—75%. Кажущийся объем рас пределения — 25 л. Подвергается быстрому ме таболизму (гидролизуется) в печени с образова нием активного метаболита спираприлата. Cmax спираприла достигается через 45—90 мин, мета

болита — 2—3 ч. T1/2 первой фазы — 2 ч, второй фазы — 40 ч. Выводится почками (44%) и через

кишечник (51%) в неизмененном виде и в виде метаболита.

Показания

nАртериальная гипертензия.

nХроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разже вывая, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза — 3 мг 1 р/сут, поддержива ющая — 6 мг 1 р/сут. При хорошей переносимо сти дозу увеличивают до достижения желаемого эффекта. У пациентов с КК = 10—30 мл/мин су точная доза — 3 мг, 30—60 мл/мин — средние терапевтические дозы.

Противопоказания

nГиперчувствительность к спираприлу или др. ингибиторам АПФ.

nБеременность.

nПериод лактации.

nДетский возраст.

Предостережения, контроль терапии

См. также «Эналаприл».

В случае назначения на фоне приема диуре тиков наблюдение врача за пациентом показано в течение 6 ч после приема первой дозы.

nУ пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо систематически контролировать содержание креатинина и мочевины в плазме.

nУ пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания лейкоцитов в крови.

nНазначение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем концентрации K+ в плазме.

nПри проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии у пациентов, принимающих спираприл, возможно выра женное снижение АД.

nНе рекомендуется назначение пациентам, на ходящимся на гемодиализе с использованием полиакринилнитрил металлилсульфонат high flux мембраны, из за риска развития ре акций гиперчувствительности вплоть до ана филактического шока. Необходимо использо вать др. гипотензивный препарат, не ингибитор АПФ, или др. диализную мембрану.

С осторожностью назначать:

nпри ангионевротическом отеке в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ;

nпри наследственном или идиопатческом ангио невротическом отеке;

nпри аортальном стенозе;

nпри цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения);

nпри ишемической болезни сердца;

nпри тяжелых аутоиммунных системных забо леваниях соединительной ткани (в т.ч. при СКВ, склеродермии);

nпри угнетении костномозгового кроветворения;

nпри сахарном диабете;

nпри гиперкалиемии;

nпри двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки;

nпри состоянии после трансплантации почек;

nпри почечной и/или печеночной недостаточности;

nпри диете с ограничением натрия;

nпри состояниях, сопровождающихся уменьше нием ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте);

nв пожилом возрасте.

Побочные эффекты

См. также «Эналаприл».

Со стороны сердечно"сосудистой системы:

nснижение АД;

nортостатическая гипотензия;

nредко — обморок;

nв единичных случаях — тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.

Со стороны мочевыделительной системы:

nразвитие острой почечной или усиление хро нической почечной недостаточности;

nпротеинурия.

Со стороны половой системы: n снижение потенции.

Со стороны нервной системы:

nцеребральный инсульт;

nишемия головного мозга;

nголовокружение;

nголовная боль;

nслабость;

nпри использовании в высоких дозах — бессон ница, тревожность, депрессия, спутанность со знания, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nдиарея;

nхолестатическая желтуха;

nзапор;

nснижение аппетита;

nстоматит;

nглоссит;

nнарушение или временная потеря вкуса;

nсухость во рту;

nв единичных случаях — кишечная непроходи мость.

Со стороны дыхательной системы:

nсухой кашель;

nлегочные инфильтраты;

nбронхоспазм;

nодышка;

nринорея;

nфарингит;

nдисфония.

Со стороны системы крови:

nанемия;

nлейкопения;

nтромбоцитопения;

nредко — эозинофилия;

nв единичных случаях — агранулоцитоз или панцитопения.

Со стороны кожи и ее производных:

nалопеция;

nонихолизис.