Лечение инфекции H. pylori (2017)
Tерапией первой линии для эрадикации инфекции H. pylori служит стандартная тройная терапия в течение 14 дней, включающая ингибитор протонной помпы (ИПП) в стандартной дозе 2 раза/сут, кларитромицин (КЛА) 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин (АМО) 1000 мг 2 раза/сут или метронидазол (МЕТ) 500 мг 2 раза/сут.
Эффективный контроль кислотной продукции как важный компонент эрадикационной терапии H. pylori
Индивидуальные особенности рабепразола рассматриваются как возможность для повышения эффективности эрадикационной терапии H. pylori
Печеночный метаболизм
ИПП
Омепразол
Лансопразол
Пантопразол
Рабепразол
Эзомепразол
Субстрат |
Ингибитор |
Индуктор |
|
CYP3A4, CYP2C19, |
CYP3A4, CYP2C19, |
CYP1A2 |
|
CYP2D6 |
CYP2C8 |
||
|
|||
CYP3A4, CYP2C19 |
–CYP2C19 |
CYP1A2 |
|
CYP3A4, CYP2C19 |
–CYP2C19 |
– |
Внепеченочный метаболизм 80%
CYP3A4, CYP2C19, |
CYP3A4, |
CYP2C19, |
|
CYP2D6 |
|||
|
|
Медицинские новости. – 2011. – №9. – С. 58–60.
Маастрихт V:
РАБЕПРАЗОЛ – ИПП, наименее зависящий от печеночного метаболизма
1. Malfertheiner P, Megraud F, O'Morain C et al. Management of Helicobacter pylori infection – the Maastricht V/Florence Consensus Report. Gut 2017; 66 (1): 6–30.
Генетический полиморфизм CYP2C19 может влиять на эффективность ИПП
Биодоступность эзо-, оме-, лансо-, панто- зависят от генетического полиморфизма CYP2C19, что может быть причиной
неоднородных клинических результатов
Биодоступность рабепразола не зависит от генетического полиморфизма CYP2C19 →
ЭФФЕКТЫ РАБЕПРАЗОЛА ПРЕДСКАЗУЕМЫ
Эффект РАБЕПРАЗОЛА не зависит от фенотипа пациента (активности метаболизма)
РАБЕПРАЗОЛ в сравнении с другими ИПП приводит к более быстрому развитию антисекреторного эффекта
1. Pantoflickova D, Dorta G, Jornod P, et al. Antisecretory activity of proton pump inhibitors. Gut2000;47 (suppl III):54 (abstract 64).
Антихеликобактерная активность различных ИПП
Минимальная концентрация, подавляющая рост 50% бактерий:
Лансопразол – 9,3 мкмоль/л, Омепразол - 5,4 мкмоль/л Рабепразол – 0,29 мкмоль/л
Tsuchiya M. et al, 1996
Антихеликобактерная активность ингибиторов протонной помпы
Рабепразол и его активный метаболит тиоэфир тормозят двигательную активность H. pylori, причем этот его эффект более чем в 64 раза превышает таковой омепразола
Tsuchiya M. et al, 2000
Сравнительная эффективность различных ИПП в ингибировании двигательной активности H.pylori
Рабепразол стимулирует секрецию муцинов в слизистой оболочке желудка и пищевода, причем данный эффект, скорее всего, специфичен именно для этого ИПП. Установлено, что муцин MUC6 обладает бактерицидными свойствами, а MUC5AC препятствует колонизации H. pylori
Skoczylas T. et al, 2003
Niv Y. 2015
