РЕАМБЕРИН

1,5% инфузионный раствор:

Натрия хлорид – 6,0 г

Калия хлорид - 0,3 г

Магния хлорид - 0,12 г

N-(1-дезокси-D-глюцитол-1-

N-метиламмония натрия сукцинат -15 г

ФАРМАКОКИНЕТИКА

МЕКСИДОЛА

Обладает высокой биодоступностью.

Хорошо растворяется в воде. Обладает высокой липофильностью.

Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Высокая липофильность и его способность связываться с белками плазмы крови и мембранами эндоплазматического ретикулума позволяют предполагать возможность образования его тканевого и кровяного депо.

Благодаря наличию в его составе производного 3 – оксипиридина, являющегося активным носителем, проникает внутрь клетки и митохондрий

1995).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

МЕКСИДОЛА

Максимальная концентрация при дозах 400- 500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.

Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7-1,3 часа. При внутримышечном введении

-время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,50 часа.

-определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

МЕКСИДОЛА

При пероральном введении

-быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; время достижения максимальной концентрации (Тmax) в плазме крови составляет 0,46-0,50 часа;

-период полуэлиминации (Т½ et) и среднее время

удержания (МRТ) препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 часа и 4,9-5,2 часа. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием его глюкуроноконъюгированных метаболитов.

Выводится почками в основном в виде глюкуроноконъюгированных метаболитов. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата.

Токсикология:

а). Острая токсичность - при пероральном приёме LD50 =4 г/кг массы тела, при в/в введении LD50 =800

мг/кг массы тела. Терапевтический индекс ND50 /ED50 =6,2, а LD50 /ED50 =16,4 и более

б). Хроническая токсичность: при длительном применении перорально и парентерально у экспериментальных животных не выявлено существенных изменений со стороны органов и тканей.

Противопоказания: а). гиперчувствительность;

б). острые нарушения функции печени и почек г). детский возраст, беременность, кормление

грудью (т.к. клинических испытаний не проводилось).

Побочные эффекты (встречаются крайне редко):

-сонливость;

-сухость во рту.

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ОКСИПИРИДИНОВ

1.ИГРАЮТ БОЛЬШУЮ РОЛЬ В ОБМЕНЕ ВЕЩЕСТВ.

2.НЕОБХОДИМЫ ДЛЯ НОРМАЛЬНОГО ФУНКЦИОНИРОВАНИЯ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ.

3.ВХОДЯТ В СОСТАВ ФЕРМЕНТОВ, ОСУЩЕСТВЛЯЮЩИХ ДЕКАРБОКСИЛИРОВАНИЕ И ПЕРЕАМИНИРОВАНИЕ АМИНОКИСЛОТ.

4.УЧАСТВУЮТ В ОБМЕНЕ ТРИПТОФАНА, МЕТИОНИНА, ЦИСТЕИНА, ГЛУТАМИНОВОЙ И ДР. АМИНОКИСЛОТ, ГИСТАМИНА.

5.УЧАВСТВУЮТ В ПРОЦЕССАХ ЛИПИДНОГО ОБМЕНА, УЛУЧШАЯ ЛИПИДНЫЙ ОБМЕН ПРИ АТЕРОСКЛЕРОЗЕ.

Цикл Кребса