Всасывание сердечных гликозидов в жкт

Всасываются препараты сердечных гликозидов из желудочно- кишечного тракта неодинаково.

Очень хорошо всасываются более липофильные – дигитоксин (90-95 %) и дигоксин ( 50-80 %), хорошо – целанид ( 20-40 % ). Очень плохо всасывается (2-5 %) и частично разрушается строфантин. Гликозиды ландыша в пищеварительном тракте в значительной степени разрушаются. Поэтому энтерально целесообразно вводить в основном препараты наперстянки.

После всасывания сердечные гликозиды распределяются по разным органам и тканям. В сердце обнаруживаются не более 1% от введённой дозы.

Таким образом, основная направленность действия сердечных гликозидов объясняется высокой чувствительностью тканей сердца к этой группе лекарственных веществ.

Сравнительная характеристика ряда сердечных гликозидов наперстянки и строфанта по скорости всасывания при различных путях

Физико-химические свойства

Гликозиды – это твердыегликозидовкристаллические или аморфные вещества, чаще бесцветные, иногда окрашенные. Некоторые гликозиды имеют специфический вкус или запах. Гликозиды большей частью растворяются или набухают в воде, растворяются в этиловом спирте слабой концентрации, нерастворимы в органических растворителях. Обладают оптической активностью.

Гликозиды в растениях находятся в растворенном виде в клеточном соке. Химические свойства обусловлены наличием гликозидной связи и строением составляющих гликозида, т.е. сахаров и агликона. Под действием ферментов при наличии воды гликозиды гидролизуются на составные части. Возможен гидролиз не только ферментативный, но также кислотный и щелочной.

Гликозиды и ферменты находятся в живых растениях в динамическом равновесии. При заготовке лекарственного растительного сырья клеточные мембраны теряют барьерные свойства, и ферменты и гликозиды, находившиеся в разных клетках, вступают во взаимодействие.

Оптимальной для ферментативного гидролиза является температура 30-40°С. Все это учитывают при заготовке, сушке и хранении сырья. Гликозиды проявляют нейтральные или слабокислотные свойства. При экстракции нужно позаботиться об инактивации или разрушении ферментов, чтобы предупредить

Использование гликозидов в медицине

Сырье используется для приготовления различных препаратов:

1)Из безрецептурного отдела аптек листья толокнянки, брусники, трава хвоща полевого, зверобоя, плоды жостера, черемухи, черники, подземные органы змеевика, лапчатки, кровохлебки, семена льна и т. д. отпускаются населению для изготовления в домашних условиях настоев и отваров;

2)Изготовление настоев и отваров производится и в аптеках по рецептам врачей (настой горицвета весеннего);

3)На фармацевтических фабриках готовят настойки, концентраты, экстракты, таблетки (настойка пустырника, жидкий экстракт горца перечного, таблетки "Адонисбром", концентрат - листья наперстянки пурпуровой);

4)На химико-фармацевтических заводах готовят суммарные препараты, выделяют индивидуальные гликозиды (дигитоксин, гранулы мать-и-мачехи, бессмертника). Сборы (потогонный, мочегоный, желудочный); брикеты (трава зверобоя, пустырника, полевого хвоща и др.).

Список использованных источников

1.Курс лекций по фармакологии в 2-х томах: Том 2; Пособие / М.Р. Конорев, И.И. Крапивко, Д.А. Рождественский. – Витебск: ВГМУ, 2013. – 250 с.

2.Сердечные гликозиды: Учебное пособие для студентов всех факультетов / сост.: Л.Б.Куклина, А.И.Левента, Л.Н.Минакина, О.П.Клёц, Ю.Г.Шапкин, А.Д.Одинец; ГБОУ ВПО ИГМУ Минздрава России – Иркутск, 2013.- 28 с.

3.Куркин В.А. Фармакогнозия: Учебник/ В.А. Куркин; ВУНМЦ, ГОУ ВПО СамГМУ. -Самара: Офорт, СамГМУ, 2004.

4.Харкевич Д.А. Фармакология./ Д.А. Харкевич - 6-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1999.

5.Аксельрод Д.М. и др. Горицвет весенний. /Д.М. Аксельрод, под редакцией П.Енина. - М.: Медгиз, 1954.