МОРФИН
|
|
агонист μ р-ров |
|
|
достоинства: |
|
Морфина сульфат: |
|
недостатки: |
МСТ-континус (табл. продл.) |
||||
|
Капсулы с замедленным |
Активные метаболиты !!! |
||
Сильный анальгетик |
высвобождением |
|
|
|
Аналгезия 8-12 час |
|
10, 30, 60, |
Ярко выраженные |
|
|
|
100 мг |
||
|
|
классические для |
||
Нет «потолка» |
|
|
||
|
|
опиоидов ПЭ (особенно |
||
анальгетической дозы |
|
ЖКТ-ассоциированные) |
||
Управляемая аналгезия, |
|
Гистаминоподобные |
||
возможность быстрого |
|
реакции (бронхоспазм, |
||
подбора |
|
|
крапивница и др.) |
|
анальгетической дозы
ПРЕИМУЩЕСТВА
ФЕНТАНИЛА
Низкий молекулярный вес
Высокая липофильность
Отсутствие биотрансформации в коже
Отсутствие активных метаболитов
Высокий анальгетический потенциал (в 100 раз превосходит морфин)
морфин |
фентанил |
ТТС ФЕНТАНИЛА
агонист μ-рецепторов
ТТС фентанила
достоинства: |
12,5мкг/ч |
недостатки: |
|
|
25 мкг/ч |
|
|
Наиболее сильный анальгетик (100) |
50 мкг/ч |
|
|
75 мкг/ч |
Длительный подбор дозы, но |
||
|
|||
Стабильный контроль боли (72 ч.) |
100 мкг/ч |
он облегчается наличием |
|
Нет «потолка» анальгетической дозы |
|
различных дозировок |
|
Наркогенный потенциал ниже, чем у |
|
Не следует применять при |
|
истинных опиатов |
|
гипертермии, гипергидрозе |
|
Неактивные метаболиты !!! |
|
Возможен контактный |
|
Реже, чем истинные опиаты вызывает |
|
||
|
дерматит |
расстройства функции ЖКТ (спазм сфинктера Одди, запоры)
Широкая линейка дозировок
Концентрация препарата
0
Концентрация препарата в плазме при трансдермальном пути введения
Максимальные побочные эффекты, |
в том числе |
наркогенный потенциал |
|
Анальгезия
Боль
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
час |
|
|
|
|
||
|
24 |
48 час |
72 час |
||||||
|
|
Инвазивные лек. формы. |
|
|
|
|
ТТС |
||
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|||||
Фентаниловые пластыри за рубежом впервые стали использоваться в 1990-е гг. для лечения хронической боли.
ТТС Дюрогезик (Янсен-Силаг) в России с 2002 года
В июле 2009 года зарегистрирована ТТС Фендивия (Такеда)
В 2017 году планируется выпускать отечественную ТТС фентанила (МЭЗ)
ТТС фентанила это удобство и простота применения,
ОДНАКО!!!
Следует помнить , что
•1 пластырь ТТС в дозе 25 мкг/ч высвобождает дозу фентанила , которая содержится в 3 ампулах
•1 пластырь 50 мкг/ч = 6 ампул
•1 пластырь 75 мкг/ч = 9 ампул
ТТС Бупрнорфина ТРАНСТЕК
частичный агонист μ-рецепторов, |
|
антагонист δ- и κ-рецепторов |
недостатки: |
достоинства:
|
ТТС бупренорфина |
|
сильный анальгетик (35) |
|
35 мкг/ч |
|
52,5 мкг/ч |
|
стабильный контроль боли |
до 4 |
70 мкг/ч |
суток |
|
|
наркогенный потенциал ниже, чем у мю-агонистов
реже, чем истинные опиаты вызывает расстройства функции ЖКТ (спазм сфинктера Одди, запоры)
Длительный подбор дозы, но он облегчается хорошей переносимостью различных дозировок
Не следует применять при гипертермии, гипергидрозе
Возможен контактный дерматит
МАКСИМАЛЬНАЯ ДОЗА - 140 мкг/ч (2 пластыря по 70) из-за «потолкового» эффекта
Противопоказан при кишечной непроходимости
Трансдермальная терапевтическая система матриксного типа (Транстек)
|
|
|
Фольга, покрывающая |
Пластырь |
|
верхний слой |
|
|
Адгезивный слой без |
||
|
|
|
|
|
|
|
Бупренорфина |
|
|
|
Разделяющая фольга |
|
|
||
|
|
||
|
|
|
Адгезивный слой, |
|
|
|
содержащий |
Кожа |
|
Бупренорфин |
|
|
|
|
Диффузия через кожу |
|
|
|
Кровеносная система |
|
|
|
|
ТТС ТРАНСТЕК 52,5 мкг/ч
Интратекальное введение морфина с помощью программируемой имплантируемой помпы.
Помпа, катетер и программатор пациента |
Общий вид имплантированной помпы |
Первый опыт применения в России в ФГБУ «МНИОИ им. П.А. Герцена Минздрава России (38 пациентов).