Механизм действия

оральных контрацептивов

-угнетающее влияние на гонадотропную функцию гипофиза, тормозят овуляцию (центральный эффект),

-снижают активность ворсинчатого эпителия фаллопиевых труб,

-увеличивают вязкость шеечной слизи и др .

После отмены препаратов секреция гонадотропинов восстанавливается, нередко даже увеличивается, что способствует возникновению беременности в течение 2-3 последующих менструальных циклов.

ПЭ: тошнота, головная боль, увеличение массы тела, нагрубание молочных желез.

Противопоказания: длительное использование в юношеском возрасте, при беременности, лактации, опухоли, нарушениях функции печени.

Антипрогестины.

производные 11бета-арил-стероидов:

-мифепристон (RU-486),

-лилопристон,

-онапристон.

Мифепристон

Механизм антагонистического действия Механизм антагонистического действия

мифепристонамифепристона

1. прямая конкуренция за рецептор с Р4 и

1. прямая конкуренция за рецептор с Р4 и вытеснение его из активного комплекса; вытеснение его из активного комплекса;

2. гетеродимеризация – образование

2. гетеродимеризация – образование комплексов RP /RRu486, которые слабо или комплексов RP44/RRu486, которые слабо или вовсе не связываются с ДНК; вовсе не связываются с ДНК;

3. Мобилизация корепрессора NCoR в

3. Мобилизация корепрессора NCoR в комплекс с промотором и тем самым комплекс с промотором и тем самым ингибирование транскрипции.

ингибирование транскрипции.

Функциональная активность

миометрия

в конце беременности и в родах

(Fraser I.S., 1998):

•Фаза «0» - состояние покоя;

•Фаза «2» - активация;

•Фаза «3» - стимуляция;

•Фаза «4» - инволюция.