Утворення азобарвника можливе за рахунок наявності фенольного гідроксилу:

OH

Випробування на чистоту (ДФУ)

1.рН. Для тетрацикліну г/х – від 1,8 до 2,8; для окситетрацикліну – від 2,3 до 2,9.

2.Питоме оптичне обертання. Для тетрацикліну г/х – від -240° до -255°; для окситетрацикліну – від -188 ° до -200 ° у перерахунку на безводну речовину.

3.Оптична густина і світлопоглинальні домішки (для окситетрацикліну). Адсорбційна спектро-фотометрія в

ультрафіолетовій і видимій областях.

4. Супровідні домішки. Рідинна хроматографія.

5.Бактеріальні ендотоксини. Якщо субстанція призначена для виробництва ЛЗ для парентерального застосування без подальшої процедури видалення бактеріальних ендотоксинів.

Кількісне визначення

(ДФУ) Рідинна хроматографія. Вміст обчислюють у відсотках.

Антибіотики тетрациклінового ряду кількісно визначають біологічним методом дифузії в агар. При цьому 1 мкг = 1 ОД, відтак 1,0 г речовини = 1000000 ОД.

Спектрофотометрія в УФ-області, фотоколориметрія і флуориметрія.

Зберігання

В повітронепроникному контейнері, у захищеному від світла місці. Якщо субстанція стерильна, її зберігають у стерильному повітронепроникному контейнері з контролем першого розкриття.

При зберіганні антибіотиків групи тетрацикліну спостерігається зміна кольору - потемніння в результаті утворення домішок ангідротетрацикліну і 4- епіангідротетрацикліну та продуктів їх перетворення. Ці речовини токсичніші, ніж вихідні лікарські засоби.

Водні розчини солей лікарських речовин тетрациклінового ряду поступово мутніють внаслідок випадіння основ.

У слабокислому середовищі розчини гідрохлоридів відносно стійкі, але в розчинах кислот і лугів вони легко руйнуються. Наприклад, у лужному середовищі утворюються ізотетрациклінові похідні:

Застосування

Антибіотики широкого спектру дії при пневмонії, дизентерії, гонореї, тифі та інших інфекційних захворювань.

Призначають зазвичай всередину у вигляді таблеток, капсул, суспензій, рідше для в/м ін'єкцій. Зовнішньо - у вигляді мазей для лікування опіків, флегмон і очних захворюваннях. В.р.д. – 0,5 г; в.д.д. – 2,0 г.

Олететрин – тетрациклін + олеандоміцин.

Вітациклін – тетрациклін + вітаміни С, В1, В2.

Окситетрацикліну г/х входить до складу мазей “Гіоксизон”, “Оксикорт”, аерозоля “Оксициклозоль”.

Напівсинтетичні тетрацикліни

Метацикліну г/хл (Methacyclini hydrochloridum) Рондоміцин

(4S,4aR,5S,5aR,12aS)- 4-Диметиламіно-1,4,4а,5,5а,6,11,12а- октагідро-3,5,10,12,12а-пентаокси-6-метилен-1,11

-діоксонафтацен-2-карбоксаміду гідрохлорид

Доксицикліну хіклат (Doxycyclini hyclas) (ДФУ1.0), Доксібене, Доксицикліну гідрохлорид

Г/хл геміетанолу гемігідрату (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)- 4-(ди-

метиламіно)-3,5,10,12,12а-пентагідрокси-6-метил-1,11-діоксо- 1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагідротетрацен-2-карбоксаміду

Одержують з окситетрацикліну або метацикліну.

Доксицикліну моногідрат - Вібраміцин, Доксі-М,

Юнідокс солютаб

Доксицикліну хіклат

Властивості. Кристалічний порошок жовтого кольору. Гігроскопічний. Легко розчинний у воді, метанолі, помірно розчинний у 96 %-ному спирті, практично нерозчинний в ефірі.

Ідентифікація:

1. Методом тонкошарової хроматографії.

2. За появою жовтого забарвлення при взаємодії з кислотою сульфатною концентрованою.

3. Субстанція дає характерну реакцію на хлориди.

Кількісне визначення. Метод рідинної хроматографії.

Застосування метацикліну і доксицикліну

Інфекції, чутливі до дії препарату, в тому числі:

Інфекції дихальних шляхів: запалення придаткових пазух носа; загострення хронічного бронхіту; середні отити; пневмонія, викликана мікоплазмами або хламідіями.

Інфекції урогенітального тракту: уретрит, викликаний в основному хламідіями та уреаплазмою; гострий простатит, пієлонефрит, цистит, уретрит, запалення передміхурової залози; гонорея; інфекції жіночих статевих органів, сифіліс при алергії на пеніцилін.

Інфекції жовчних шляхів.

Інфекції, що переносяться кліщами (Lyme-Descade).

Інфекційні захворювання шкіри, тяжкі форми акне, інфекції м’яких тканин і суглобів, інфекції очей (трахома).

Специфічні інфекції, такі як бруцельоз, туляремія, чума, сибірська виразка, газова гангрена, орнітоз, бартонельоз, лістеріоз, рикетсіоз, меліоїдоз, холера, пахова гранульома.