8.1. Факторы, влияющие на процесс извлечения бав

Стандартность сырья

Состав и концентрация водных извлечений, тип и характера их действия на организм зависит от исходного сырья и в значительной мере от содержания в нем БАВ. Содержание БАВ в сырье, в свою очередь, зависит от ряда факторов: места произрастания, времени сбора, климатических условий и т. д.

Для изготовления водных извлечений должно быть использовано только стандартное лекарственное растительное сырье, т. е. сырье с соответствующим содержанием БАВ. Указанное требование регламентируется общей ФС ГФ XI изд. «Настои и отвары» и частными ФС на лекарственное растительное сырье. Растительное сырье, поступающее в аптеку должно иметь аналитический паспорт с указанием количества БАВ (%, КЕД, ЛЕД).

ГФ XI изд. (ОФС «Настои и отвары») не разрешает использовать сырье с заниженным содержанием БАВ для изготовления настоев и отваров, т.к. при увеличении количества сырья извлечения будут содержать большее количество сопутствующих веществ.

В случае использования сырья с повышенным содержанием БАВ проводят пересчет по формуле:

где:

Х – количество сырья с повышенным содержанием БАВ;

А – количество стандартного сырья по рецепту;

В – стандартное содержание БАВ (%, ЛЕД, КЕД);

Б – фактическое содержание БАВ, согласно анализу.

Измельченность растительного сырья

Для изготовления водных извлечений необходимо использовать только измельченное лекарственное растительное сырье. Измельчение способствует проникновению растворителя в толщу материала и облегчает экстракцию, но беспредельно увеличивать дисперсность сырья нельзя, т. к. в сильно измельченном сырье процессы вымывания начинают преобладать над процессами экстрагирования и в извлечение попадает слишком много сопутствующих веществ. Поэтому для каждого вида сырья должно быть экспериментально выбрана своя измельченность сырья, но если в НД нет указаний, то согласно ГФ XI изд. ОФС «Настои и отвары» для изготовления водных извлечений используют сырье с строго определенной измельченностью (табл. 14):

Таблица 14

Измельченность лекарственного растительного сырья,

используемого для приготовления настоев и отваров

Вид лекарственного растительного сырья	Размер частиц, мм	Номер сита
Травы	Не более 5 мм	50
Листья
Цветки *
Стебли	Не более 3 мм	30
Кора
Корневища
Корни
Плоды	Не более 0,5 мм	5
Семена

Примечание* исключение составляют листья толокнянки и др. кожистые листья, для которых размер частиц должен быть не более 1 мм (сито № 10).

Измельчение должно быть полным без остатка, т. к. в различных частях содержится различное количество БАВ. Сырье должно быть отсеяно от пыли, в связи с тем, что в воде балластные вещества набухают, при этом измельченная масса будет склеиваться и плохо смачиваться.

Разность концентраций

В предыдущих разделах отмечалось, что движущей силой процесса экстракции является разность концентраций, поэтому в процессе извлечения БАВ, необходима постоянная подача свежих порций экстрагента к ЛРС.

В связи, с чем ГФ XI ст. «Настои и отвары» рекомендует проводить процесс экстрагирования при получении водных извлечений при частом перемешивании. При этом перенос веществ будет осуществляться посредством не только молекулярной, но и конвективной диффузии.

Соотношение сырья и экстрагента

Соотношение сырья и экстрагента имеет принципиальное значение, т. к. обеспечивает необходимую концентрацию БАВ в водном извлечении (что важно с фармакотерапевтической точки зрения) и достаточную истощенность растительного сырья (что имеет экономическое значение).

Если врач не указал количество сырья, необходимого для получения извлечения, то необходимо пользоваться указаниями ГФ XI изд. ст. «Настои и отвары», согласно которой:

• настои и отвары из не сильнодействующего сырья готовят в соотношении 1 : 10; т. е на 1 часть ЛРС 10 частей экстрагента;

• настои и отвары из травы горицвета, корневищ с корнями валерианы готовят в соотношении 1 : 30;

• настои и отвары из сырья, содержащего сильнодействующие вещества готовят с соотношении 1 : 400.

Необходимо помнить, что в рецепте врач указывает не необходимое количество экстрагента, а требуемый объем водного извлечения. Но в процессе экстрагирования происходит частичная потеря экстрагента за счет: поглощения части экстрагента сырьем, смачивания посуды и испарения при нагревании.

Так, при настаивании 10,0 сырья и 100 мл воды, объем извлечения всегда будет менее 100 мл, если просто довести водой до требуемого объема готового извлечения, то произойдет его разбавление.

В связи с чем, введен такой показатель как коэффициент водопоглощения (Кв), который показывает количество воды очищенной в мл, удерживаемое 1 г растительного сырья стандартной степени измельченности после его отжатия в перфорированном цилиндре.

Объем воды, необходимый для получения настоя или отвара, определяют путем суммирования объема водного извлечения по рецепту и объем воды очищенной поглощаемой сырьем.

Х = V + Кв * m

где:

Х – объем воды очищенной для экстрагирования (мл)

V – объем водного извлечения по рецепту (мл)

Кв – коэффициент водопоглощения (мл/г)

m – количество сырья по рецепту (г)

Если для какого-либо сырья в ГФ XI издания Кв не указан, то пользуются усредненными значениями Кв:

- для корней – 1,5,

- для коры, травы и цветков – 2,0;

- для семян – 3,0

Но даже с использованием увеличенного объема воды очищенной, конечный объем получаемого извлечения часто бывает меньше требуемого, поэтому рекомендуется после процеживания извлечения, сырье отжать и при необходимости довести в цилиндре до требуемого объема.

Кинетика извлечения или режим настаивания

Имеет большое значение для обеспечения необходимой скорости и полноты извлечения БАВ из лекарственного растительного сырья. Поэтому установлены строго определенные параметры и условия процесса извлечения БАВ при получении настоев и отваров.

Согласно ГФ XI практически все водные извлечения получают путем настаивания на кипящей водяной бане или в инфундирном аппарате. При этом измельченное ЛРС укладывают в перфорированную емкость, помещают в инфундирный стакан, который заранее подогревают на кипящей водяной бане в течение 15 минут, заливают водой комнатной температуры (с учетом Кв), закрывают крышкой, помещают в инфундирный аппарат и настаивают при частом помешивании: настои в течение 15 минут, отвары – 30 минут.

Процесс проводится при нагревании в связи с тем, что повышается растворимость многих БАВ; увеличивается скорость диффузии, так как в данном случае будет иметь место конвективная диффузия за счет тепловых потоков; а также гибнут микроорганизмы. Очень важно, чтобы температура повышалась постепенно, так как при этом пектины, камеди, протеины успевают продиффундировать раньше, чем свернутся или набухнут. Но длительное нагревание нежелательно, т. к. могут разрушиться термолабильные компоненты и увеличиваться выход балластных веществ.

После настаивания на водяной бане полученные извлечения охлаждают: настои – не менее 45 минут, отвары – 10 минут. В процессе охлаждения происходит дальнейшее извлечения БАВ в более мягком режиме, в это время диффундируют вещества в виде крупных молекул (ВМС). Стадия охлаждения имеет большое значение, так как при ее проведении происходит дополнительное извлечение веществ, кроме того, БАВ некоторых растений лучше растворяются в холодной воде. Иногда при охлаждении происходит самоочищение извлечений от балластных веществ. Например, плохо растворимы в холодной воде смолистые вещества.

Отвары охлаждаются лишь 10 минут, т. к. при длительном охлаждении извлечения могут сильно «загустеть», так как в сырье много ВМС, пектина и подобных веществ. Поэтому отвары процеживают слегка охлажденными. Процеживание извлечений осуществляют через двойной слой марли в мерный цилиндр, сырье отжимают и при необходимости доводят до нужного объема.

Вышеприведенное время настаивания и охлаждения относится к настоям и отварам с объемом до 1 литра. При получении водных извлечений объемом от 1 литра до 3 литров время настаивания на водяной бане увеличивают до 25 минут, для отваров до 40 минут.

При поступлении рецептов на настои и отвары с пометкой «Cito!» настаивание при изготовлении настоев проводят в течение 25 минут, после чего жидкость искусственно охлаждают.

Различие во времени настаивания настоев и отваров объясняется различным строением исходного сырья и различным составом БАВ и сопутствующих веществ.

Настои получают из частей растения менее плотного строения (листья, стебли, травы, цветки), часто содержащих нестойкие летучие вещества, исключение кожистые листья. По причине нестойкости входящих БАВ из корней и корневищ валерианы также готовят не отвары, а настои.

Отвары готовят из плотных грубых растительных материалов: кора, корни, корневища, а также из кожистых листьев (толокнянки, брусники).