Лекции / 06. Лекция 06_ СД 2 л
.pdfЭффекты глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) у человека |
|||
ГПП-1 секретируется |
↓ нагрузки |
||
в ответ на прием пищи |
β-клеток |
||
|
Способствует созданию |
|
|
|
чувства сытости и |
|
|
|
уменьшает аппетит |
|
|
|
Альфа-клетки: |
|
|
↑ ответа |
↓ постпрандиальную |
|
|
секрецию глюкагона |
|
||
β-клеток |
|
|
|
|
Печень: |
|
|
|
↓ глюкагона вызывает снижение |
|
|
Бета-клетки: |
продукции глюкозы печенью |
|
|
|
|
||
Усиливает |
|
|
|
глюкозозависимую |
Желудок: |
|
|
секрецию инсулина |
|
||
Способствует регуляции |
|||
|
|||
|
опорожнения желудка |
|
|
Адаптировано по Flint A., et al. J. Clin. Invest. 1998; 101: 515-520; Адаптировано по Larsson H., et al. Acta Physiol. Scand. 1997; 160: 413-422; Адаптировано по Nauck |
|||
M.A., et al Diabetologia. 1996; 39: 1546-1553; Адаптировано по Drucker D.J. Diabetes. 1998; 47: 159-169. |
91 |
||
См06.ирнова12.2011Е.Н. |
|
Лираглютид — длительно действующий аналог человеческого
глюкагон-подобного пептида — 1, единственный агонист к рецепторам ГПП-1, имеющий 97% аминокислотной гомологичности
с нативным человеческим ГПП-1.
Смирнова Е.Н. |
93 |
Агонисты рецепторов ГПП-1
Преимущества:
-низкий риск гипогликемий
-снижение массы тела
-снижение АД
-потенциальный протективный эффект в отношении бета-клеток
Недостатки:
-желудочно-кишечный дискомфорт
-потенциальный риск панкреатита
-инъекционная94 форма введения
Ингибирование ДПП-4 повышает активность ГПП-1
No DPP-4 inhibitor present
Прием
пищи
Выделение ГПП-1 в кишечнике
DPP-4 inhibitor present
Активный ГПП-1
ДПП-4
Не активный ГПП-1
(>80% пула)
ДПП-4 - дипептидилпептидаза-4; ГПП-06Смирнова1 - .глюкагоноподобный12.2011Е.Н. пептид-1
Активный ГПП-1
ДПП-4 Ингибитор ДПП-4
Неактивный ГПП-1
Adapted from Rothenberg P, et al. Diabetes. 2000; 49 (Suppl 1): A39, abs 160-OR. Adapted from Deacon CF, et al. Diabetes. 1995; 44: 112695–1131.
Ингибиторы ДПП- 4
1.Вилдаглиптин (Галвус)
2.Ситаглиптин (Янувия)
3. Саксаглиптин (Онглиза)
4. Линаглиптин (Тражента)
5. Алоглиптин (Випидия)
96
Ингибиторы ДПП-4
Преимущества:
-низкий риск гипогликемий
-не влияют на массу тела
-имеются фиксированные комбинации с
метформином
-потенциальный протективный эффект в отношении бета-клеток
Недостатки:
-потенциальный риск панкреатитов
97
ингибиторы рецепторов натрийглюкозных котранспортеров 2 типа
Ингибироры рецепторов НГЛТ (SGLT) 2 рецепторы находятся на мембране клеток почечных каналец и отвечают за обратный захват глюкозы из мочи и поступление ее в кровь.
Блокирование рецепторов SGLT2 предотвращает реабсорбцию глюкозы в проксимальном отделе почечных канальцев, вследствие чего глюкоза интенсивнее выводится с мочой.
Снижение уровня глюкозы в крови достигается независимо от действия инсулина.
Смирнова06.12.2011Е.Н. |
98 |
Гомеостаз глюкозы в организме
Баланс глюкозы
Поступление глюкозы
~250 г/сутки:
С пищей ~180 г/сутки
Продукция глюкозы ~70 г/сутки:
–Глюконеогенез
–Гликогенолиз
+
В почках происходит реабсорбция глюкозы
Утилизация глюкозы
~250 г/сутки :
Мозг ~125 г/сутки
Остальные органы и ткани ~125 г/сутки
−
Фильтруется |
Реабсорбируется |
~ 180 г/сутки |
~ 180 г/сутки |
Препараты выводят избыток глюкозы через почки и способствует потере калорий
Механизм действия
Снижение
реабсорбции
глюкозы
|
Проксимальный |
|
Фильтрация |
каналец |
|
глюкозы |
Экскреция избытка |
|
глюкозы |
||
в почках |
||
в почках |
||
|
Форсига не рекомендуется к применению у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (рСКФ <60 мл/мин/1,73 м2)1
1.Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Форсига® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг) с учетом изменений 1,2. Регистрационное удостоверение ЛП-002596 от 21/08/2014