Лекція 4.3 Діуретики. Жовчогінні засоби. Засоби, що впливають на тонус і скорочення матки

Сечогінні засоби (діуретики). Засоби, що стимулюють функцію печінки (жовчогінні засоби). Засоби, що впливають на тонус і скорочення матки

Зміст

1. Сечогінні засоби (діуретики)

2. Засоби, що стимулюють функцію печінки (жовчогінні засоби)

3. Засоби, що впливають на тонус і скорочення матки

4. Відео

5. Запитання для самоконтролю

1. Сечогінні засоби (діуретики)

Органом фільтрації крові та виведення з організму шкідливих продуктів обміну – токсинів та небілкових сполук нітрогену, лікарських та отруйних речовин, завдяки чому в організмі підтримуються лужний резерв та осмотичний тиск крові, є нирки. Функція ж нирок залежить від стану центральної та вегетативної нервових систем, від інтенсивності обміну речовин та від функціонального стану серця і кровоносних судин.

Сечогінні препарати – це лікарські засоби, які забезпечують збільшення кількості виділюваної сечі, сприяють виведенню з організму продуктів обміну речовин і токсичних сполук, а також знижують вміст рідини в тканинах та в порожнинах тіла.

майже всі складові частини плазми крові. При проходженні через ниркові канальці з фільтрату реабсорбуються необхідні організму речовини, електроліти та значна кількість води, а в сечовий міхур надходить від двох до шести літрів сечі за добу.

Підвищити кількість сечі можна двома способами – або збільшити кількість фільтрату, що надходить в ниркові канальці, або зменшити інтенсивність реабсорбції води, оскільки виділення нирками води та електролітів – процес взаємопов'язаний. Чим більше виділяється води, тим більше іонів Na+, K+, Ca++, NH3-, PО4- виводиться з сечею і чим в більших кількостях виділяється з організму зазначених іонів, тим більше виводиться води.

В залежності від того, який процес є первинним, діуретики поділяють на салуретики та аквауретики. Салуретики (ртутні, сульфамідні, осмотичні та гормональні) в більших кількостях (у відсотках) виводять мінеральну частину сечі (первинна дія). Виведення ж води обумовлене утриманням її іонами електролітів (вторинна дія). Аквауретики (серцеві глікозиди, похідні диметилксантину, ефірні олії) сприяють виведенню рідкої частини сечі (первинна дія), а виведення солей є вторинним ефектом.

Препарати, що проявляють діуретичну дію, за хімічною структурою поділяють на похідні диметилксантину, ртутні та сульфамідні препарати, гормони, ефірні олії та гіпертонічні розчини солей електролітів.

Діуретична дія похідних диметилксантину (темісалу, теофіліну, теоброміну, еуфіліну) полягає в тому, що вони, збуджуючи серцево-судинний центр, посилюють скорочення серця, підвищують артеріальний тиск крові, розширюють кровоносні судини нирок та ниркових клубочків. Зазначена дія похідних диметилксантину сприяє посиленню фільтрації первинної сечі, що зумовлює збільшення діурезу.

Рослинні препарати діуретичної дії (листя мучниці, брусниці, ортосифону, шишечки хмелю, бруньки берези, трава хвоща польового) містять ефірні олії, які, виділяючись нирками, діють подразнювально і збільшують кількість функціонуючих сечовидільних клубочків. Крім того, вони розширюють просвіт кровоносних судин і посилюють їх пористість, завдяки чому збільшується об'єм первинної сечі, що надходить в ниркові канальці, та посилюють діурез.

Осмотичні діуретики (калію ацетат, сорбіт, маніт, сечовина та гіпертонічні розчини натрію хлориду, глюкози та гексаметилентетаміну) при надходженні в кров не проникають у клітини і на короткий час підвищують

канальцях, а виділяючись із сечею, утримують значну кількість води і затримують її реабсорбцію, внаслідок чого збільшується кількість виділеної сечі, що і забезпечує посилення діурезу.

Меркурійвмісні діуретичні засоби (меркузал, новурит, промеран) в нирках піддаються дисоціації, а звільнені іони меркурію блокують сульфгідрильні групи ферментів, в тому числі Na+, К+АТФ-ази клітинних мембран епітелію проксимальних ниркових канальців. При цьому аденозинтрифосфатаза кумулює енергію, необхідну для забезпечення транспорту іонів Na+ та К+ через клітинні мембрани. Зниження активності АТФ-ази, внаслідок блокування її меркурієм, знижує електрохімічний градієнт на поверхні мембран епітеліальних клітин ниркових канальців, а тому знижується інтенсивність реабсорбції іонів Na+ та Сl- із сечі. Виділяючись з сечею, зазначені іони утримують воду та посилюють діурез. У зв’язку з високою токсичністю та впровадженням у практику нових високоефективних діуретиків препарати меркурію виключені з списку лікарських засобів.

цьому сповільнюється розщеплення вугільної кислоти і затримується звільнення іонів гідрогену, необхідних для обміну їх на іони натрію в сечі. Виділення Натрію прискорює виведення води і посилює діурез.

Гормональні діуретики (спіронолактон) – це антагоністи антидіуретичного гормону альдостерону, який забезпечує реабсорбцію іонів натрію і води з ниркових клубочків. Альдостерон зв'язується з рецепторами специфічного білка і переносить іони натрію через апікальну мембрану з просвіту ниркових канальців всередину клітин. Спіронолактон гальмує синтез альдостерону в наднирниках і знижує рівень його в плазмі крові. Сповільнення процесів реабсорбції іонів Na+ і виведення його із сечею сприяють посиленню діурезу.

Сечогінні засоби застосовують з метою виведення з організму води при захворюваннях серця, нирок та печінки, які супроводжуються набряками та накопиченням рідини в порожнинах тіла (асцит, гідроторакс, гідроперикардит). При отруєннях їх застосовують з метою порискореного виведення з сечею токсичних речовин.

Еуфілін – Euphillinum

Містить 80% теофіліну та 20% етилендіаміну.

Білий або з жовтуватим відтінком кристалічний порошок зі слабким запахом аміаку, добре розчиняється у воді.

Випускають порошок; таблетки по 0,15 г; 2,4% розчин в ампулах по 10 мл; а також 24% водний розчин в ампулах по 1 мл.

Еуфілін

Відноситься до препаратів групи пуринів. Діуретична дія обумовлена послабленням канальцевої реабсорбції натрію та хлору, які, виділяючись із сечею, утримують воду і збільшують діурез. При цьому препарат стимулює серцеву діяльність та розширює коронарні судини і бронхи.

Застосовують в якості сечогінного засобу при набряках і водянках серцевого та ниркового походження, а також для прискореного виведення з організму токсичних речовин.

Випускають таблетки по 0,04, 0,08 і 0,5 г та 1% розчин в ампулах по 2 мл.

Сильнодіюча діуретична речовина з швидким проявом ефекту. Діуретична дія фуросеміду проявляється внаслідок сповільнення процесів реабсорбції іонів натрію та хлору і в меншій мірі – іонів калію в ниркових канальцях. Діє сечогінно у випадках, коли інші препарати є неефективними. Після перорального уведення діурез посилюється через 20-30 хвилин і триває 4-8 годин; після внутрішньовенного уведення – за дві-три хвилини і триває близько двох годин. Швидка діуретична дія препарату дає підстави застосовувати його з метою надання невідкладної допомоги. Це малотоксична сполука, яку можна застосовувати за гострої та хронічної недостатності нирок та за набряку легень.

Застосовують сечогінний засіб при набряку легень та мозку, при гіпертонічній хворобі та за отруєння тварин барбітуратами. Тривале уведення препарату порушує водно-сольову рівновагу внаслідок виведення з організму великої кількості Натрію, що викликає дегідратацію тканин.

Дози всередину, г: собакам – 0,04-0,08; котам – 0,02-0,04.

Протипоказане застосування за гіпокаліємії та гіпонатріємії.

Дихлотіазид – Dichlothiazidum, 6-хлор-7-сульфамоіл-3,4-дигідро-2Н-1,2,4-

бензотіадиазин-1,1-діоксид.

Білий дрібнокристалічний порошок без запаху та смаку, погано розчиняється у воді (1:480) та спирті, добре – в розчинах лугів.

Випускають таблетки по 0,025 та 0,1 г.

Діуретична дія дихлотіазиду обумовлена послабленням процесів реабсорбції іонів натрію та хлору в дистальних канальцях нирок. У травоїдних тварин він знижує реабсорбцію калію та гідрокарбонатів. Сечогінну дію проявляє в лужному та в кислому середовищах. За тривалого застосування діуретична активність його не знижується.

Застосовують в якості сечогінного засобу при набряках ниркового, печінкового та серцевого походження, а також за гіпертонічної хвороби та при отруєннях тварин нефротоксичними речовинами.

Дози всередину, г: великій рогатій худобі – 0,4-1,2; вівцям – 0,1-0,3.

Протипоказане застосування за функціональної недостатності нирок, оскільки він викликає гіпокаліємію, гіпохлоремію та гіпохлоремічний алкалоз.

Спіронолактон (альдактон, верошпирон) – Spironolactonum, γ-лактон-3-(3- оксо-7α-тіоацетил-17 β-окси-4-андростен-17α-іл) пропіонової кислоти. Калійзберігаючий діуретичний засіб.

Спіронолактон

Білий кристалічний порошок без запаху і смаку, добре розчиняється у воді.

Випускають таблетки (драже) по 0,025 і 0,05 г та 0,2% розчин для ін’єкцій в ампулах по 10 мл.

Механізм діуретичної дії обумовлюється антагонізмом до антидіуретичного гормону кори наднирників – альдостерону. Блокує синтез антидіуретичного гормону альдостерону. Збільшує виведення Натрію, Хлору і води, зменшує

– Калію та сечовини, знижує титровану кислотність сечі.

Застосовують в якості сечогінного засобу за набряків серцевого походження, а також при асциті та нефрозі разом з іншими сечогінними препаратами. Добре всмоктується в травному каналі. Сечогінна дія проявляється протягом 48-72 годин. Ефективність препарату підвищується при застосуванні його разом з салуретиками та з осмотичними діуретиками.

Дози всередину, г: собакам – 0,03-0,05; котам – 0,01-0,02 .

Протипоказане застосування за гострої ниркової недостатності.

Калію ацетат – Kalii acetas, C2H3KO2

Білий кристалічний порошок зі слабким запахом оцтової кислоти, на повітрі розпливається; розчиняється в 0,4 частинах води і в 4 частинах етилового спирту. Внаслідок високої гігроскопічності застосовують 33-35% офіцинальний водний розчин.

Випускають порошок в капсулах та 33-35% водні розчини в ампулах.

Зберігають у добре закупорених банках з темного скла в захищеному від світла місці.

Калію ацетат швидко всмоктується в травному каналі, а в тканинах перетворюється в калію карбонат. Іони калію, виділяючись нирками, не реабсорбуються з первинної сечі, тому створюють високий осмотичний тиск сечі і посилюють діурез.

Застосовують в якості сечогінного засобу, часто разом з серцевими глікозидами, гексаметилентетраміном та з ягодами ялівцю.

Дози всередину, г: коням – 20-50 ; великій рогатій худобі – 25-60; вівцям – 5- 10; свиням – 3-7; собакам – 1-2; котам – 0,5-1; курям – 0,1-0,2. Дози офіцинального 35% розчину повинні бути в три рази вищими.

Протипоказаний за гострого нефрозу.

Триамтерен – Triamterenum, 2,4,7-триаміно-8-феніптеридин

Порошок, що випускають в капсулах по 50 мг.

Зменшує проникність клітинних мембран дистальних канальців для іонів натрію та посилює їх виведення з сечею без збільшення виділення іонів калію. Це дає змогу застосовувати його разом із серцевими глікозидами.

При пероральному застосуванні всмоктується на 50-70%; максимальна концентрація в крові визначається через 1,5-2 години; діуретичний ефект настає в середньому через 20-30 хв і триває до 12 годин.

Застосовують для посилення діурезу при розладах видільної функції нирок; для пришвидшення виведення із сечею отруйних речовин.

Дози всередину, мг/кг маси тіла: коням та великій рогатій худобі – 7-10; свиням – 9-10; собакам та котам – 12-15 два рази за добу.

Діуревет – Diurevetum

Комплекний урикозуричний засіб. Порошок, 100 г якого містять: гексаметилентетрамін – 99 г; тіаміну гідрохлорид – 0,2 г; рибофлавін – 0,3 г; сахароза – 0,5 г.

Зберігають за температури 15-25 ºС.

Гексаметилентетрамін посилює сечовидільну функцію нирок та діє протимікробно. Тіаміну гідрохлорид та рибофлавін стабілізують стан епітелію ниркових канальців та сечовидільних шляхів. Діуревет не сумісний із сульфаніламідними препаратами.

Застосовують при запальних процесах сечовидільних шляхів, сечокислому діатезі, подагрі водоплавної птиці.

Дози всередину: каченятам, гусенятам – у перші три доби 0,5 г/л води; у 3-4 тижневому віці – 1 г/л; дорослим качкам і гусям – 1 г/л води. Випоюють 3-5 діб.

Уросепт – Uroseptum

Комплекний урикозуричний засіб. Порошок, 100 г якого містять: гексаметилентетрамін – 50 г; метіонін кормовий – 13 г; лізин кормовий – 13 г; калію карбонат – 4 г; сахароза – 20 г.

Випускають порошок в пакетах по 50, 500, 5000 г.

Зберігають за температури 5-20 ºС.

Гексаметилентетрамін посилює сечовидільну функцію нирок та діє протимікробно. Калію карбонат підвищує кислотність сечі, сприяє кращому розщепленню гексаметилентетраміну та запобігає кристалозурію. Метіонін і лізин беруть участь в метаболізмі амінокислот, сприяють видаленню продуктів метаболізму за сечокислого діатезу.

Уросепт несумісний із сульфаніламідами.

Застосовують для лікування птиці при запальних процесах в сечовидільній системі, сечокислому діатезі та з метою профілактики сечокислого діатезу.

Дози всередину: курчатам в перші дні вирощування – 0,5; віком старше 4 тижнів і дорослим курям – 1 г на 1 л води. Випоюють 3-7 діб.

Оксодолін (діуретин, урандил) – Oxodolinum

Діуретичний засіб при розладах видільної функції нирок та для посилення видільної функції нирок при токсикозах.

Форма випуску – таблетки по 0,05 г.

Зберігають за температури 10-20 ºС.

Оксодолін зменшує реабсорбцію іонів хлору в дистальному відділі ниркових канальців і зменшує секрецію іонів гідрогену. Діуретичну дію проявляє протягом 24-36 годин.

Застосовують всередину в дозах мг/кг м. т.: коням та великій рогатій худобі

– 0,7-0,9; вівцям, свиням – 1,1-1,3; собакам, котам – 1,2-1,5. Задають один раз за добу.

Листя мучниці (ведмежі вушка) – Folia Arctostaphyli Uvae-ursi

Mучниця звичайна – Arctostaphylos Uvae-ursi – кущі родини вересових (Ericaceae). Листя збирають під час квітіння рослин. Воно містить 5-6% глікозиду арбутину та 10-30% дубильних речовин. Арбутин стійкий і не втрачає активності за тривалого зберігання листя.

Випускають листя в упаковці по 50 г.

За внутрішнього застосування арбутин подразнює слизову оболонку шлунку і може викликати акт блювання в моногастричних тварин. Після

всмоктування препарат виділяється нирками, де розщеплюється до гідрохінону та інших сполук, які діють сечогінно, протизапально та дезінфікуюче.

Застосовують у формі відвару в якості діуретичного та дезінфікуючого засобу при захворюваннях сечового міхура та сечовивідних шляхів. Дезінфікуюча дія проявляється завдяки гідрохінону, що виділяється з сечею.

Дози всередину листя, г: коням та великій рогатій худобі – 20-50; вівцям та свиням – 10-15; собакам – 3-8; котам – 1-3.

Ягоди ялівцю – Fructus Juniperi

Ялівець звичайний – Juniperus communis родини кипарисових

(Cupressaceae).

Вічнозелені кущі, які ростуть в хвойних та змішаних лісах. Ягоди дозрівають на другий рік восени і містять 0,5-2% ефірних олій, 20-40% цукру та органічні кислоти.

Випускають ягоди у пакетах по 50 г.

Застосовують у формі настою. Ефірні олії подразнюють слизову оболонку шлунка та кишечнику, посилюють перистальтику та секрецію, послаблюють тонус сфінктерів і діють протибродильно. Після всмоктування у кров одна частина ефірних олій виділяється легенями і, посилюючи секрецію бронхіальних залоз та скоротливість миготливого епітелію, діє відхаркувально. Друга частина, виділяючись нирками, викликає подразнення і, збільшуючи кількість функціонуючих клубочків, діє діуретично.

Застосовують в якості сечогінного засобу при захворюваннях нирок та сечовивідних шляхів, а також з метою стимуляції процесів травлення і виведення газів за метеоризму кишечника, а також в якості відхаркувального засобу при бронхітах.

Дози всередину, г: коням – 25-50; великій рогатій худобі – 50-100; вівцям та свиням – 5-10; собакам – 1-3; котам – 0,5-1.

Трава хвоща польового – Herba Equisetі arvensis

Xвощ польовий – Equisetum arvense L. – багаторічна трав'яниста рослина родини хвощових ( Equisetaceae). Росте на піщаних ґрунтах в посівах злакових та на межах. Збирають восени. Містить до 25% кремнієвої кислоти, дубильні речовини, органічні кислоти, алкалоїди, каротин та еквізетин.