1. Пенициллины

Природные	Полусинтетические
Бензилпенициллин-натрий(корот.д-я) Бензилпенициллин-калий(корот.д-я) Бензилпенициллин-прокаин Феноксиметилпенициллин Бициллин-1 Бициллин-5(длит.д-я)	Оксациллин Ампициллин Амоксициллин Ампиокс Амоксициллин+клавулановая к-та Ампициллин+сульбактам Карбенициллин Метициллин Пиперациллин

1.Биосинтетические (природные) пенициллины продуцируются некоторыми штаммами зеленой плесени рода Penicillum. Все они сходны по химическому строению. Основой их молекулы являются 6-аминопенициллановая кислота, которая может быть выделена из культуральной жидкости в кристаллическом виде.

Механизм противомикробного действия связан с их способностью ингибировать биосинтез клеточной стенки микроорганизмов (бактерицидное действие), находящихся в фазе роста или деления, вызывать лизис бактерий. На покоящийся микроб пенициллины не действуют.

Спектр действия природных пенициллинов одинаков: кокки, возбудители газовой гангрены, столбняка, ботулизма, сибирской язвы, дифтерии, спирохеты, лептоспиры. На другие возбудители природные пенициллины не влияют.

Пенициллины проникают во все органы и ткани (за исключением костей и мозга). Выводятся с мочой в неизмененном виде.

Применяют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, сепсиса, раневых инфекций, остеомиелита, сифилиса, менингита, гонореи, рожистом воспалении, инфекций мочевыводящих путей и др.

Побочные реакции: головную боль, повышение температуры тела, крапивницу, бронхоспазм и другие аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.

2.Полусинтетические пенициллины получают на основе 6-аминопенициллановой кислоты путем замещения водорода аминной группы различными радикалами. Обладают основными свойствами бензилпенициллинов, но являются пенициллиназоустойчивыми, кислотоустойчивыми и обладают широким спектром действия (кроме возбудителей, в отношении которых активны природные пенициллины). Ряд ЛС оказывают губительное влияние на ряд грамотрицательных микроорганизмов (шигеллы, сальмонеллы, кишечная палочка, протей и др.).

2.Цефалоспорины

1-е поколение	2-е поколение	3-е поколение	4-е поколение
Цефалексин Цефазолин	Цефуроксим Цефаклор Цефамандол	Цефотаксим Цефоперазон Цефтриаксон	Цефепим Цефпирром

Цефалоспорины – полусинтетические антибиотики, являющиеся производными 7-аминоцефалоспорановой кислоты, которая сходна с основой структуры антибиотиков-пенициллинов – 6-аминопенициллановой кислотой. В отличие от большинства пенициллинов, цефалоспорины устойчивы в кислой среде и к пенициллиназе.

Механизм противомикробного действия: ингибирование синтеза клеточной стенки возбудителей, находящихся в фазе роста и деления. Обладают широким спектром действия, превосходят пенициллины по антибактериальной активности, характеризуются низкой токсичностью. Хорошо всасываются из ЖКТ, в организме распределяются относительно равномерно.

Цефалоспорины 1 поколения широкого спектра действия, более активны в отношении грамположительных стафилококков, стрептококков, в том числе штаммов, образующих пенициллиназу, а также умеренно подавляют кишечную палочку, протей.

Цефалексин (кефлекс) – ЛС 1 поколения для перорального приема. Хорошо всасывается в ЖКТ. Применяют при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, отитах, остеомиелитах, гонорее. Кратность приема – 3-4 раза в сутки.

Цефазолин (кефзол, оризолин, тотацеф) – ЛС для парентерального применения. Применяется при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, костей, суставов, раневых, сифилисе, гонорее и др. Кратность введения – 2-3 раза в сутки.

Цефалоспорины II поколения обладают широким спектром антимикробного действия.Влиянияют на грамположительные кокки, они значительно превосходят их по активности в отношении грамотрицательных возбудителей, в том числе и устойчивые к пенициллинам. К ним устойчивы энтерококки, синегнойная палочка и большинство анаэробов.

Цефуроксим (кетоцеф, зинацеф, зиннат) – ЛС для перорального применения широкого спектра действия. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при сепсисе, менингите, эндокардите, инфекциях костей, суставов, инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей и др. Кратность приема – 2-3 раза в сутки.

К цефалоспоринам II поколения относятся также Цефамандол (мандол), Цефаклор (цеклор, верцеф) и др. Цефалоспорины III поколения более активны в отношении грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Обладают высокой активностью против синегнойной палочки. Проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому можно назначать при менингите. Выводятся почками.

Цефотаксим (клафоран, оритаксим, тарцефоксим), Цефоперазон (цефобид), Цефтриаксон (лонгацеф) – ЛС для парентерального введения. Применяется при тяжелых инфекциях в мышцу или в вену. Кратность введения 1-2 раза в сутки.

Цефалоспорины IY поколения – Цефепим (максипим), Цефпирром (кейтен). Обладают широким спектром действия в отношении аэробных и анаэробных бактерий. Устойчивы к β-лактамазе. Применяются инъекционно при тяжелых смешанных инфекциях 1 раз в сутки.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические реакции, изменение картины крови, нефротоксичность. Больше проявляются у цефалоспоринов 1-го и 2-го поколений.

Все цефалоспорины противопоказаны при повышенной чувствительности к ним, нарушении функции почек. Нельзя сочетать с диуретиками.