Связывание с белками плазмы крови препаратов, наиболее часто применяемых в анестезиологии

Препарат	Процент связывания
Алкуроний	40
Алфентанил	92
Атропин	39
Бупивакаин	95
Этидокаин	95
Этомидат	71-75
Фентанил	84
Галантамин	низкий
Кетамин	26
Лидокаин	60-80
Лофентанил	94
Промедол	42-60
Мепивакаин	80
Метогекситал	73
Мидазолам	94
Морфин	35
Панкуроний	11-29
Суфентанил	92
Тиопентал	80-84
Тубокурарин	43-51
Векуроний	30

Выводы

  Все врачи понимают, что практически для всех препаратов существует тесная взаимосвязь между их общей концентрацией в плазме и эффектом. Однако, для тех препаратов, которые хорошо связываются с белками плазмы крови, эффект (будь он терапевтическим или токсическим) может принципиально зависеть от величины свободной фракции препарата в плазме крови , таким образом, понимание факторов, влияющих на связывание препарата с белками плазмы крайне важно для грамотной интерпретации взаимоотношения эффекта и концентрации препарата.   Связывание многих препаратов с белками плазмы может уменьшаться или увеличиваться в зависимости от большого количества патофизиологических факторов, что приводит к важным изменениям фармакокинетики и фармакодинамики. Измерение в плазме или цельной крови общей концентрации препарата может привести к неоправданному увеличению терапевтической дозы препарата, что таит в себе большую опасность, или же врач может удариться в другую крайность - назначить слишком малую дозу препарата. Итак, насколько это возможно, следует вводить в практику измерение свободной концентрации препарата как метод мониторинга его концентрации во время лечения.

Приложение

Связывание с белками плазмы крови препаратов, наиболее часто применяемых в анестезиологии

Препарат	Процент связывания
Алкуроний	40
Алфентанил	92
Атропин	39
Бупивакаин	95
Этидокаин	95
Этомидат	71-75
Фентанил	84
Галантамин	низкий
Кетамин	26
Лидокаин	60-80
Лофентанил	94
Промедол	42-60
Мепивакаин	80
Метогекситал	73
Мидазолам	94
Морфин	35
Панкуроний	11-29
Суфентанил	92
Тиопентал	80-84
Тубокурарин	43-51
Векуроний	30

его тела в жестких пределах. При попадании в неблагоприятные условия внешней среды возможен срыв регуляторных механизмов и тогда возникает переохлаждение, относящееся к ведению неотложной медицины. Общеизвестно, что такие вещества как алкоголь или наркотики нарушают механизмы терморегуляции и способствуют развитию переохлаждения. Так же действуют практически все медикаменты, используемые для анестезии. Врачи используют это свойство для получения так называемой наведенной или управляемой гипотермии во время оперативных вмешательств на таких органах с высоким уровнем метаболизма как сердце и головной мозг. Гипотермия снижает уровень метаболизма и таким образом уменьшает потребность в кислороде.   Но в операционных та или иная степень гипотемии возникает практически всегда. Этому способствует расширение границ терморегуляции вследствие воздействия анестезии в сочетании с помещением организма в относительно холодную среду. В англоязычной литературе такая гипотермия называется "inadvertent hypothermia", что может быть переведено как "неумышленная", "нечаянная", так и "гипотермия по небрежности". Видимо, последнее и отражает наиболее точный смысл. Именно об этой гипотермии пойдет речь в данном кратком обзоре. За неимением более удобного русского термина будем употреблять выражение "непреднамеренная гипотермия в операционной" или "интраоперационная гипотермия”.   Частота развития непреднамеренной гипотермии в операционных по разным источникам колеблется от 60 до 90%. Такой разброс зависит, вероятно, от внимания к проблеме и тщательности мониторинга. Гипотермия имеет свой благоприятныйй эффект за счет снижения уровня метаболизма, но тем не менее не является состоянием физиологическим и может вести к различным неблагоприятным последствиям. Эти осложнения и меры их профилактики будут обсуждаться далее.