2. .Противоаритмические средства. Классификация и сравнительная характеристика по механизму действия и влиянию на функции сердечно- сосудистой системы. Показания к назначению. Побочное действие.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИАРИТМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

]). Мембраностаблизаторы-хинидина сульфат, новокаинамид

2. Бета- адреноблокаторы:

пропанолол, пиндолол, окспренолол, талинолол.3). Препараты, увеличивающие продолжительность ПД: бретилия тозилат, кордарон

4). Болкаторы медленных Са ⁺ каналов:

верапамил, дилтиазем.5). Другие противоаритмические средства:

• сердечные гликозид, препараты К⁺

6). Препараты для лечения брадикардий и сердечных блокад:

• М - холинолитики (атропин, ипратропия бромид)- β - адреномиметики (эфедрин)

Характеристика препаратов:

Хинидин

Фармакодинамика:

1. Антиаритмическое действие: угнетают эктопические очаги возбуждения в предсердиях и желудочках.

2. «Отрицательный» инотронный эффект характерен для дизопирамидд новокаинамида ,хинидина.

3. Замедляют атриовентрикулярную и желудочковую проводимость.

4. Атропиноподобное действие выражено у всех препаратов группы. Аймалин имеет адренолитический эффект.

5. Гипотензивное действие наиболее характерно для новокаинамида и хинидина

Лидокаин

Фармакодинамика :

1. Антиаритмичсское действие: угнетают только желудочковые эктопические очаги возбуждения,2. Ускоряют

или не влияют па проведение возбуждения через атриовентрикулярный узел и желудочки.

3. «Отрицательный» и нотропный эффект в терапевтических дозах не значительны.

4. Гипотензивное действие умеренное.

90. 3) Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги. Классификация. Механизм действия, особенности фармакодинамики, показания к назначению. Побочные эффекты. Пероральные контрацептивы, их сравнительная характеристика и противопоказания к применению.

Классификация:

Гормональные препараты женских половых гормонов, их аналоги и антагонисты:

1. Эстрогенные препараты: эстрон, этинилэстрадиол Нестероидные синтетические аналоги: синестрол Антагонисты: кломифена цитрат

2. Гестагенные препараты:

• прогестерон Синтетические аналоги:

• аллиэстренол.

• оксипрогестерона капронат

• норколут

3. Комбинированные эстрогенно-гестаг.енные препараты с контрацептивным действиеп: - инфекундин.

Бисекурин, нон-овлон

а) Эстрогенные и антиэстрогенные препараты

• Из эстрогенов стероидного строения в медицинской практике применяется эстрон, получаемый из мочи беременных женщин или беременных животных, эстрадиол. эстрадиола дипропионат — 1 раз в 2 - 4 дня. Вводят эстрон и эфиры эстрадиола внутримышечно в масляных растворах. При приеме внутрь они неэффективны. быстро разрушаются в печени.

При введении внутрь возможны тошнота, рвота, понос.б) Гестагенные и антигестагенные препараты. Прогестерон влияет на эндометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки. внутримышечно, вводят ежедневно. При приеме внутрь он неэффективен. Действие его наступает медленнее и продолжается до 7 - 14 дней.

Прегнин в 5 - 15 раз. приеме внутрь. при недостаточности функции желтога тела, для профилактики выкидыша, при нарушениях менструального цикла.

в) Противозачаточные средства для энтерального применения и имплантации

Побочные эффекты: повышение свертывания крови, нарушение функций печени, снижение устойчивости к глюкозе, головная боль, головокружение, уплотнение грудных желез, изменение либидо, тошнота, рвота, кровянистые выделения в межменструальном периоде, увеличение массы тела и др.Тромбофлебит

14. БИЛЕТ

1. 17. Распределение лекарственных средств и ядов в организме. Понятие о гисто-гематических и тканевых барьерах, особенности гематоэнцефалического и плацентарного барьеров, практическое значение для фармакологии.

После всасывания препарата в кровь в дальнейшем его распределение зависит:

1. от растворимости в липидах

2. от степени связывания с белками плазмы крови.3) от особенностей органов кровотока.4) от проницаемости через тканевые барьеры.

В плазме крови лекарственное средство находится в свободной и связанной формах

Свободная фракция - это часть препарата, растворимая в водной фазе плазмы, способная проникать через стенку капилляров в ткани и оказывать фармакологический эффект.

Связанная фракция - это часть препарата, взаимодействующая с белками плазмы и форменными элементами крови, не обладающая способностью проникать в ткани.

Биологические тканевые барьеры. Гистогематические барьеры достаточно легко проницаемы для лекарственных веществ, в большинстве органов стенка капилляров является пористой, поэтому жирорастворимые вещества проникают через мембрану, а водорастворимые и ионы через поры и межклеточное вещество.строению и функции являются гемато-энцефалический и плацентарный барьеры. Гемато-энцефалический барьер состоит из капилляров стенки, лишенной пор, диффузного основного вещества, выстилающего сосуд снаружи, глиальных клеток с их отростками, плотно прилегающими друг к другу.

Плацентарный барьер разделяет крообращение матери и плода. Он обладает большой проницаемостью на ранних стадиях беременности, на поздних строках он укрепляется и приобретает свойства липидной мембраны с активным транспортом метаболитов.

После абсорбции лекарственные вещества попадают, как правило, в кровь, а затем разносятсяв разные органы и ткани. Характер распределения лекарственного средства определяется множеством факторов, в зависимости от которых лекарство будет распределяться в организме равномерно или неравномерно. Следует сказать, что большинство лекарственных средств распределяется неравномерно и лишь незначительная часть - относительно равномерно (ингаляционные средства для наркоза). Наиболее

важными факторами, влияющими на характер распределения лекарственного средства, являются: 1)

растворимость в липидах,

2) степень связывания с белками плазмы крови, 3) интенсивность регионарного кровотока. 4. способность проникать через барьеры.

Растворимость в липидах лекарственного средства определяет способность его проникать через биологические барьеры. Это прежде всего, стенка капилляров и клеточные мембраны, являющиеся основными структурами различных гистогематических барьеров, в частности, таких как, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Неионизированные жирорастворимые лекарственные средства легко проникают через клеточные мембраны и распределяются во всех жидких средах организма. Распределение лекарственных средств, плохо проникающих через клеточные мембраны (ионизированные лекарственные вещества), осуществляется не столь равномерно.

Проницаемость ГЭБ возрастает при повышении осмотического давления плазмы крови. Различные заболевания могут изменять распределение лекарств в организме. Так развитие ацидоза может способствовать проникновению в ткани лекарств - слабых кислот, которые меньше диссоциируются в таких условиях.

Иногда распределение лекарственного вещества зависит от сродства препарата к тем или иным тканям, что приводит к их накоплению в отдельных органах и тканях. В качестве примера можно назвать образование тканевого депо в случае использования препаратов, содержащих йод (J) в тканях щитовидной железы. При использовании тетрациклинов последние могут избирательно накапливаться в костной ткане, в частности, зубах. Зубы в таком случае, особенно у детей, могут приобрести желтую окраску.

Такая избирательность действия обусловлена сродством тетрациклинов к биологическим субстратам костной ткани, а именно образованием тетрациклинкальциевых комплексов по типу хелатов (hela - клешня рака). Данные факты важно помнить, особенно педиатрам и акушер-гинекологам.

Некоторые препараты могут в больших количествах накапливаться внутри клеток, образуя клеточные депо (акрихин). Происходит это за счет связывания лекарственного вещества с внутриклеточными белками, нуклепротеидами, фосфолипидами.

Некоторые средства для наркоза в силу своей липофильности могут образовывать жировые депо, что также следует учитывать.

Депонируются лекарственные средства, как правило, за счет обратимых связей, что в принципе, определяет продолжительность их нахождения в тканевых депо. Однако если образуются стойкие комплексы с белками крови (сульфадиметоксин) или тканей (соли тяжелых металлов), то нахождение этих средств в депо существенно удлиняется.

Следует также иметь ввиду, что после всасывания в системный кровоток большая часть лекарственного вещества в первые минуты попадает в те органы и ткани, которые наиболее активно перфузируются кровью (сердце, печень, почки). Медленнее происходит насыщение лекарственным средством мышц, слизистных оболочек, кожи и жировой ткани. Для достижения терапевтических концентраций лекарственных веществ в этих тканях требуется время от нескольких минут до нескольких часов

2. Противоаритмические средства. Классификация и сравнительная характеристика по механизму действия и влиянию на функции сердечно- сосудистой системы. Показания к назначению. Побочное действие.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИАРИТМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

]). Мембраностаблизаторы-хинидина сульфат, новокаинамид

2). Бета- адреноблокаторы:

пропанолол, пиндолол, окспренолол, талинолол.3). Препараты, увеличивающие продолжительность ПД: бретилия тозилат, кордарон

4). Болкаторы медленных Са ⁺ каналов:

верапамил, дилтиазем.5). Другие противоаритмические средства:

• сердечные гликозид, препараты К⁺

6). Препараты для лечения брадикардий и сердечных блокад:

• М - холинолитики (атропин, ипратропия бромид)- β - адреномиметики (эфедрин)

Характеристика препаратов: