- •Определение фармакологии как науки. Понятие о ее предмете и методе. Место фармакологии среди медицинских и биологических дисциплин, ее современные задачи и проблемы.
- •58.Нейролептики. Понятие о нейролепсии (нейролептическом синдроме). Классификация. Фармакодинамика. Понятие о типичных и атипичных нейролептиках. Показания к назначению. Побочные эффекты.
- •Механизмы действия нейролептиков.
- •Нейролептики фенотиазинового ряда. Фармакодинамика. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие. Понятие о нейролептаналгезии.
- •Нейролептики - производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол). Особенности фармакодинамики. Сравнительная характеристика. Показания к назначению. Побочное действие.
- •1).История и этапы развития мировой и отечественной фармакологии. Выдающиеся отечественные ученые, внесшие существенный вклад в ее развитие.
- •117.Лекарственные средства, применяемые для лечения аллергических реакций немедленного типа. Классификация. Механизм действия. Фармакодинамика, показания к назначению.
- •1. Развитие отечественной фармакологии в ее советский период. Н.П.Кравков и основные научные направления его школы.
- •Классификация
- •2) Средства, понижающие свертывание крови. Классификация. Характеристика активаторов фибринолиза и антиагрегантов. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочные эффекты.
- •3) Цефалоспорины. Классификация. Механизм и спектр антибактериального действия. Характеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие, меры профилактики. Классификация:
- •1) Принципы изыскания новых лекарственных средств и усовершенствования существующих, пути введения их в медицинскую практику.
- •3) Противоопухолевые средства. Классификация. Принципы химиотерапии злокачественных новообразований. Типовые механизмы действия противоопухолевых средств.
- •Лекарственные средства, стимулирующие иммунитет. Классификация. Механизм действия. Характеристика основных препаратов группы. Показания к назначению, побочное действие.
- •Рецепт, его структура и содержание. Правила выписывания рецептов на лекарственные средства амбулаторным больным. Формы рецептурных бланков.
- •Желчегонные средства. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов. Показания и противопоказания к назначению.
- •Противовирусные средства. Классификация. Характеристика ингибиторов адсорбции и депротеинизации вирусов. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие.
- •6. Твердые лекарственные формы. Сравнительная оценка таблеток, драже, порошков, микрокапсулированных форм для лекарственной терапии. Понятие об имплантационных лекарственных формах.
- •3) Противогрибковые средства, классификация по химической структуре и клиническому применению. Механизм действия. Показания и принципы назначения. Побочное действие. Классификация
- •1) Мягкие лекарственные формы. Их характеристика и практическое значение. Сравнительная характеристика мягких лекарственных форм.
- •2) Средства для ингаляционного наркоза. Классификация. Фармакодинамика и сравнительная характеристика. Побочное действие. Преимущества и недостатки ингаляционного наркоза.
- •Лекарственные формы для инъекций: водные и масляные растворы, суспензии, стерильные порошки, таблетки и их растворители. Требования, предъявляемые к лекарственным формам для инъекций.
- •Эффекты малых доз никотина. .
- •3) Противовирусные средства. Классификация. Характеристика ингибиторов адсорбции и депротеинизации вирусов. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие.
- •Барбитураты (тиопентал и гексенал)
- •1) Кинетика лекарственных веществ, ее основные параметры и их фармакотера-певтическое значение. Пути направленной регуляции фармакокинетики лекарственных средств.
- •Противопаркинсонические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие.
- •.Противоаритмические средства. Классификация и сравнительная характеристика по механизму действия и влиянию на функции сердечно- сосудистой системы. Показания к назначению. Побочное действие.
- •Хинидин
- •Лидокаин
- •Хинидин
- •Лидокаин
- •Стимуляторы эритро и лейкопоэза. Классификация. Фармакокинетика и фармакодинамика. Показания к назначению. Побочные эффекты и осложнения фармакотерапии. Меры помощи.
- •106. 3) Антисептические и дезинфицирующие средства. Требования, предъявляемые к антисептическим и дезинфицирующим средствам. Классификация, механизм действия, спектр практического
- •1) Понятие об элиминации и экскреции лекарственных веществ и их метаболитов. Механизмы и пути выведения. Практическое значение.
- •. Ноотропные препараты. Классификация. Механизм действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов группы. Показания к назначению.
- •Классификация
- •Механизмы действия нейролептиков.
- •Нейролептики фенотиазинового ряда. Фармакодинамика. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие. Понятие о нейролептаналгезии.
- •3) Витаминные и коферментные препараты. Классификация. Типовые механизмы действия. Виды и принципы витаминотерапии. Понятия об антивитаминах.
- •Витаминные препараты ретинола, токоферола, эргокальциферола. Фармакодинамика. Показания к назначению. Гипервитаминозы а и д. Меры профилактики и лечения.
- •Витамин е (токоферол)
- •Витаминные и коферментные препараты тиамина, рибофлавина, пиридоксина и никотиновой кислоты. Аскорбиновая кислота. Фармакокинетика и фармакодинамика. "Вневитаминное"
- •Пиридоксин (в6 ):
- •Кислота аскорбиновая (вит. С)
- •2) Гиполипидемические средства. Определение, классификация. Статины. Фармакодинамика. Показания к назначению. Основные побочные эффекты.
- •. Антидепрессанты. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочные эффекты и осложнения при применении.
- •Классификация
- •Общая характеристика трициклических антидепрессантов (1 поколения)
- •3) Противогрибковые средства, классификация по химической структуре и клиническому применению. Механизм действия. Показания и принципы назначения. Побочное действие. Классификация
- •Отравления и их виды. Общие принципы оказания помощи. Специфические и неспецифические медикаментозные средства лечения отравлений. Примеры.
- •2) Адреноблокаторы (альфа и бета адреноблокаторы). Классификация. Фармакодинамика.
- •Побочные эффекты:
- •1) Явления, наблюдаемые при совместном назначении лекарственных средств. Синергизм и его виды. Понятие о синергоантагонизме. Практическое значение для комбинированной фармакотерапии.
- •Явления, наблюдаемые при совместном применении лекарственных средств. Антагонизм лекарственных веществ и ядов, виды антагонизма. Практическое значение.
- •Классификация
- •Морфина гидрохлорид. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению. Острое и хроническое отравление. Меры помощи и лечения.
- •Влияние морфина на тонус полых органов.
- •Синтетические наркотические аналгетики . Характеристика препаратов. Особенности фармакодинамики по отношению к морфину. Показания к назначению.
- •Фентанил.
- •3) Витаминные и коферментные препараты. Классификация. Типовые механизмы действия. Виды и принципы витаминотерапии. Понятия об антивитаминах.
- •Витаминные препараты ретинола, токоферола, эргокальциферола. Фармакодинамика. Показания к назначению. Гипервитаминозы а и д. Меры профилактики и лечения.
- •Витамин е (токоферол)
- •1) Явления, наблюдаемые при совместном назначении лекарственных средств. Синергизм и его виды. Понятие о синергоантагонизме. Практическое значение для комбинированной фармакотерапии.
- •Явления, наблюдаемые при совместном применении лекарственных средств. Антагонизм лекарственных веществ и ядов, виды антагонизма. Практическое значение.
- •2) Транквилизаторы. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика. Особенности влияния на цнс. Показания к назначению. Побочное действие.
- •Фармакокинетика.
- •Побочное действие:
- •-Антагонисты кальция.
- •3) Антибиотики группы макролидов. Механизм и спектр антимикробной активности. Характеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие, меры профилактики.
- •2) Сердечные гликозиды. Происхождение, классификация. Общая характеристика фармакокинетики и фармакодинамики. Показания к назначению.
- •Гликозиды группы строфанта и ландыша (строфантин, коргликон). Фармакокинетика и фармакодинамика. Показания к назначению.
- •34. 1) Влияние организма (вид, пол, возраст, функциональное состояние, тип высшей нервной деятельности, индивидуальная реактивность) на формирование лекарственного эффекта. Понятие о фармакогенетике.
- •Показания к назначению,
- •3) Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства. Классификация, механизм действия. Показания к назначению и принципы дозирования.
- •2) Адреноблокаторы (альфа и бета адреноблокаторы). Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочные эффекты.
- •Побочные эффекты:
- •Клиническая классификация:
- •Фармакокинетика.
- •Побочное действие:
- •-Антагонисты кальция.
- •3) 40. Осложнения антибиотикотерапии, их предупреждение.
- •30 Билет
- •Адсорбирующие средства.
- •3) Ферментные препараты. Классификация. Препараты пищеварительных ферментов, их сравнительная характеристика, показания к назначению.
- •Билет 32 Вопрос 1Отхаркивающие средства. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению.
- •Вопрос 2Средства, повышающие свертывание крови. Коагулянты, ингибиторы фибринолиза, агреганты. Механизм действия, сравнительная эффективность, показания к назначению.
- •Коагулянты.
- •Ингибиторы фибринолиза,
- •Вопрос 3 Химиотерапия. История развития. Понятие об избирательной токсичности, спектре действия. Типовые механизмы действия химиотерапевтических средств. Принципы рациональной химиотерапии.
- •Билет 33 Вопрос 1 Слабительные средства. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению.
- •Вопрос 2 Спирт этиловый. Фармакокинетика. Местное, рефлекторное и резорбтивное действие.
- •Вопрос 3 Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства. Классификация, механизм действия. Показания к назначению и принципы дозирования.
- •Билет 34
- •Вопрос 1
- •Вопрос 3 Классификация:
- •Билет 35
- •Вопрос 1 адренергичекие синапсы
- •Вопрос2 Аналептики. Классификация. Общая характеристика препаратов, сравнительная характеристика, различия в показаниях к назначению. Побочное действие.
- •Механизм действия.
- •Вопрос 3 средства, понижающие секрецию желез желудка
- •Вопрос 1 1. М-холиномиметики - возбуждают преимущественно м-холинорецепторы: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин - иускарин.
- •Вопрос 2 Средства для ингаляционного наркоза. Классификация. Фармакодинамика и сравнительная характеристика. Побочное действие. Преимущества и недостатки ингаляционного наркоза.
- •Барбитураты (тиопентал и гексенал)
- •Билет 37 Вопрос 1 Ганглиоблокирующие средства. Химическое строение. Классификация. Фармакодинамика.
- •Классификация ганглиоблокаторов по химическому строению:
- •Препараты кратковременного действия( 10-20 минут): -гигроний арфонад.
- •Бензогексоний.
- •Показания к назначению препарата:
- •Препараты длительного действия (8-12 часов). -пирилен
- •Фармакокинетика.
- •Побочное действие:
- •-Антагонисты кальция.
- •Вопрос 3 Витаминные и коферментные препараты. Классификация. Типовые механизмы действия. Виды и принципы витаминотерапии. Понятия об антивитаминах.
- •Билет 38 Вопрос 1 Обратимые и необратимые ингибиторы холинэстеразы. Показания и противопоказания к назначению. Токсикология фос. Реактиваторы холинэстеразы. Механизм действия.
- •Вопрос 3 Виды и принципы гормонотерапии.
- •Билет 39 Вопрос 1 м- холиномиметические лекарственные средства и вещества (ацетилхолин хлорид, пилокарпин, ацеклидин, мускарин). Фармакодинамика, сравнительная характеристика препаратов.
- •Побочные эффекты:
- •Вопрос 3 Антибиотики— это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы.
- •Механизм действия антидеполяризующих миорелаксантов
- •Механизм действия деполяризующих миорелаксатов.
- •Вопрос 2 классификация диуретиков
- •Вопрос 3 Противокашлевые средства. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика. Показания к назначению. Побочное действие.
- •Билет 41 Вопрос 1 Адреномиметические средства прямого и непрямого типа действия. Их классификация. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению.
- •Показания:
- •Альфа-адреномиметики.
- •Бета-адреномиметики.
- •Вопрос 2 Психостимуляторы. Классификация. Механизмы действия. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие.
- •Кофеин. Характеристика препарата: фармакодинамика, понятие о пуриновых рецепторах. Показания и противопоказания к назначению, побочное действие.
- •Вопрос 3 Антибиотики группы макролидов. Механизм и спектр антимикробной активности. Характеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие, меры профилактики.
- •Билет 42 Вопрос 1 Адреномиметические средства прямого и непрямого типа действия. Их классификация. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению.
- •Показания:
- •Альфа-адреномиметики.
- •Бета-адреномиметики.
- •Вопрос 2 Снотворные средства. Определение, классификация. Требования, предъявляемые к снотворным средствам. Фармакодинамика. Показания к назначению. Острое отравление барбитуратами и меры помощи.
- •Вопрос 3 Ферментные препараты, улучшающие пищеварение– это лекарственные средства заместительной терапии, восполняющие недостаток пищеварительных ферментов.
- •Билет 43 Вопрос 1 Адреноблокаторы (альфа и бета адреноблокаторы). Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочные эффекты.
- •Побочные эффекты:
- •Вопрос 2 Ноотропные препараты. Классификация. Механизм действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов группы. Показания к назначению.
- •Классификация
- •Вопрос 3 Средства,влияющие на мускулатуру матки. Классификация. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению.
- •Вопрос 2 Седативные средства. Основные группы. Сравнительная характеристика. Фармакодинамика бромидов. Бромизм, меры предупреждения и коррекции.
- •Вопрос 3 Противоастматические препараты разделяют на две группы:
- •- Коротко действующие b-адреномиметики,
- •Базисная терапия.
- •Билет 45 Вопрос 1 Отхаркивающие средства. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению.
- •Вопрос 2 Средства, понижающие свертывание крови. Классификация. Характеристика активаторов фибринолиза и антиагрегантов. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочные эффекты.
- •Вопрос 3 химиотерапия - лечение инфекционных заболеваний и новообразований лекарственными средствами, обладающими специфическим этиптропным действием .
- •Билет 46
- •Вопрос 1 Термин "лекарство" является производным французского слова drogue (сухая трава) и под термином "лекарство" подразумевают любое вещество, которое может быть использовано с целью:
- •Вопрос 2 м-холинолитические средства. Фармакодинамика. Сравнительная характеристика. Показания и противопоказания к назначению. Острое отравление атропином и меры помощи.
- •Вопрос 3 Лекарственные средства, влияющие на иммунитет. Классификация. Характеристика мембраностабилизаторов и ксантинов. Показания к назначению.
- •Билет 47 Вопрос 1 Твердые лекарственные формы. Сравнительная оценка таблеток, драже, порошков, микрокапсулированных форм для лекарственной терапии. Понятие об имплантационных лекарственных формах.
- •Вопрос 2 Противоастматические препараты разделяют на две группы:
- •- Коротко действующие b-адреномиметики,
- •Базисная терапия.
- •Вопрос 3 Противогрибковые средства, классификация по химической структуре и клиническому применению. Механизм действия. Показания и принципы назначения. Побочное действие.
- •Билет 48 Вопрос 1 Кинетика лекарственных веществ, ее основные параметры и их фармакотера- певтическое значение. Пути направленной регуляции фармакокинетики лекарственных средств.
- •Вопрос 2 Противопаркинсонические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие.
- •Вопрос 2 классификация антиаритмических средств
- •Хинидин
- •Лидокаин
- •Вопрос 3 наиболее активные антибиотики группы монобактамов и карбапенемов.
- •Показания к назначению карбапенемов.
- •Побочные эффекты карбапенемов.
- •Имипенем (Imiреnеm).
- •Билет 50 Вопрос 1 Понятие об элиминации и экскреции лекарственных веществ и их метаболитов. Механизмы и пути выведения. Практическое значение.
- •Вопрос 2 Антидепрессанты. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочные эффекты и осложнения при применении.
- •Классификация
- •Общая характеристика трициклических антидепрессантов (1 поколения)
- •Вопрос 3 Противогрибковые средства, классификация по химической структуре и клиническому применению. Механизм действия. Показания и принципы назначения. Побочное действие.
- •Билет 52
- •Вопрос 1 Способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого называют
- •Вопрос 2 Транквилизаторы. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика. Особенности влияния на цнс. Показания к назначению. Побочное действие.
- •Фармакокинетика.
- •Побочное действие:
- •-Антагонисты кальция.
- •Вопрос 3 Антибиотики группы макролидов. Механизм и спектр антимикробной активности. Характеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие, меры профилактики.
- •Вопрос 3 Осложнения со стороны макроорганизма
- •Клиническая классификация:
- •Фармакокинетика.
- •Побочное действие:
- •-Антагонисты кальция.
- •Адсорбирующие средства.
- •Вопрос 2 Диуретики средней силы (производные бензотиадиазина или тиазидные диуретики)
- •Билет 57
- •Билет 58 Вопрос 1 Отхаркивающие средства. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению.
- •Вопрос 2 Средства, повышающие свертывание крови. Коагулянты, ингибиторы фибринолиза, агреганты. Механизм действия, сравнительная эффективность, показания к назначению.
- •Коагулянты.
- •Ингибиторы фибринолиза,
- •Вопрос 3 химиотерапия - лечение инфекционных заболеваний и новообразований лекарственными средствами, обладающими специфическим этиптропным действием .
- •Билет 59 Вопрос 1 Слабительные средства. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению.
- •Вопрос 2 Спирт этиловый. Фармакокинетика. Местное, рефлекторное и резорбтивное действие. Острое и хроническое отравление. Средства для лечения алкоголизма. Механизм действия.
- •Вопрос 3 Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства. Классификация, механизм действия. Показания к назначению и принципы дозирования.
- •Билет 60
- •Вопрос 1 строение холинергического синапса.
- •Вопрос 3 1. Глюкокортикоиды: Гидрокортизон,
3) Цефалоспорины. Классификация. Механизм и спектр антибактериального действия. Характеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие, меры профилактики. Классификация:
Для парентерального применения: цефалотин, цефалоридин.
Для энтерального применения 6 цефалексин, цефаклор.
Спектр действия цефалоспоринов I поколения близок к ампициллину. Препараты имеют большую Гр+ и меньшую Гр- активность.
Цефалоспорины II поколения действия на Гр- бактерии. Цефалоспорины III поколения действия и высокую Гр- активность. Цефалоспорины IV поколения.
Механизм действия. Блокируют синтез клеточной стенки за счет ацетили-рования мембранных транспептидаз.
Дозы:1поколение в 0,25-1 г 2-4 раза в день.I и II поколения для в дозах от 0,5 до 2 г 3-4 раза в день. III в дозах 1-3 г 2-3 раза в день. цефтриаксон 1 раз в день в средней дозе 1 г. Препараты IV в дозе 1-2 г 2-3 раза в день.
Показания к назначению. выбора при пневмонии, при флегмонозно-гнойных воспалениях, при инфекциях грудной и брюшной полости, при инфекциях, вызванных протеем.
Побочные эффекты. аллергические реакции немедленного типа, включая анафилактический шок, сывороточную болезнь, ангионевротический отек, лекарственную лихорадку, сыпи
5 БИЛЕТ
1) Принципы изыскания новых лекарственных средств и усовершенствования существующих, пути введения их в медицинскую практику.
Прогресс фармакологии характеризуется непрерывным поиском и созданием новых препаратов. Создание лекарств начинается с исследований химиков и фармакологов, творческое сотрудничество которых абсолютно необходимо при открытии новых препаратов. При этом поиск новых средств развивается по нескольким направлениям.
Основным путем является ХИМИЧЕСКИЙ синтез препаратов, который может реализоваться в виде НАПРАВЛЕННОГО синтеза или иметь ЭМПИРИЧЕСКИЙ путь. Если направленный синтез связан с воспроизведением биогенных веществ (инсулин, адреналин, норадреналин), созданием антиметаболитов (ПАБК-сульфаниламиды), модификацией молекул соединений с известной биологической активностью (изменение структуры ацетилхолина - гонглиоблекатор гигроний) и т. д., то эмпирический путь состоит или из случайных находок, либо поиска путем скрининга, то есть просеивания различных химических соединений на фармакологическую активность.
Одним из примеров эмпирических находок может быть приведен случай обранужения гипогликемического эффекта при использовании сульфаниламидов, что впоследствии привело к созданию сульфаниламидных синтетических перфоральных противодиабетических средств (бутамид, хлорпропамид).
Весьма трудоемок и другой вариант эмпирического пути создания лекарств - МЕТОД СКРИНИНГА. Однако он неизбежен, особенно если исследуется новый класс химических соединений, свойства которых,
исходя из их структуры, трудно прогнозировать (малоэффективный путь). И здесь огромную роль в настоящее время играет компьютеризация научного поиска.
В настоящее время лекарственные средства получают главным образом посредством направленного химического синтеза, который может осуществляться а) путем подобия (введение дополнительных цепочек, радикалов) б) путем комплементарности, то есть соответствия каким-либо рецепторам тканей и органов.
В арсенале лекарственных средств, помимо синтетических препаратов, значительное место занимают препараты и индивидуальные вещества из ЛЕКАРСТВЕННОГО СЫРЬЯ растительного или животного происхождения, а также из различных минералов. Это прежде всего галеновы, новогаленовы препараты, алкалоиды, гликозиды. Так из опия получают морфин, кодеин, папаверин, из рауфльфии змеевидной - резерпин, из наперстянки - сердечные гликозиды - дигитоксин, дигоксин; из ряда эндокринных желез крупного рогатого скота - гормоны, иммуноактивные препараты (инсулин, тиреоидин, тактивин и т. д. ).
Некоторые лекарственные средства являются продуктами жизнедеятельности грибов и микроорганизмов. Пример - антибиотики. Лекарственные вещества растительного, животного, микробного, грибкового происхождения часто служат основой для их синтеза, а также последующих химических превращений и получения полусинтетических и синтетических препаратов.
Набирают темпы создания лекарственных средств путем использования методов генной инженерии
(инсулин и т. п. ).
Новое лекарственное средство, пройдя через все эти "сита" (исследование фармактивности, фармакодинамики, фармакокинетики, изучение побочных эффектов, токсичности и т. д. ) допускается на клинические испытания. Здесь используется метод "слепого контроля", эффект плацебо, метод двойного "слепого контроля", когда ни врач, ни больной не знает, когда это плацебо используется. Знает только специальная комиссия. Клинические испытания проводятся на людях, и во многих странах это осуществляется на добровольцах. Здесь, безусловно, возникает масса юридических, деонтологических, нравственных аспектов проблемы, которые требуют своей четкой разработки, регламентации и утверждения законов на данный счет.
Источники получения лекарственных средств. Понятие о лекарственном средстве, лекарственной форме и лекарственном препарате. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию, их сравнительная характеристика и особенности использования.
Химический синтез
из лекарственного сырья из органов
выделение из продуктов жизнидеятельности
2) Гипотензивные средства. Классификация по уровню влияния на регуляцию сосудистого тонуса и механизму действия. Характеристика ингибиторов АПФ, блокаторов AT рецепторов и блокаторов медленных кальциевых каналов. Показания к назначению. Побочные эффекты.
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
Эта группа включает в себя очень сильные препараты с массой побочных эффектов, в связи с чем используются лишь при тяжелых формах гипертонической болезни, при кризах или обострениях заболевания, требующих интенсивной терапии.
Побочные эффекты ганглиоблокаторов :
Отсутствие избирательности действия на симпатические и парасимпатические ганглии, что ведет к угнетению парасимпатических ганглиев и реализуется угнетением моторики ЖКТ (запор, обстипация).
Быстрое развитие толерантности к препаратам.
Очень тяжелые ортостатические реакции (ортостатический коллапс).
Препараты этой группы применяют лишь при самых тяжелых формах ГБ, при гипертонических кризах. СИМПАТОЛИТИКИ
Препараты этой группы угнетают передачу возбуждения (эфферентные импульсы) на уровне периферических адренергических (пресинаптических) окончаний. Это действие реализуется путем нарушения освобождения медиатора норадреналина (НА) из окончаний симпатических нервов.
РЕЗЕРПИН (Reserpinum; таб. по 0, 0001; синонимы: рацидил, серпазил) - алкалоид раувольфии, широко используемый при лечении больных гипертонической болезнью.
Механизм действия подобен октадину (нарушение захвата и депонирования НА в везикулах). Снижение АД под влиянием резерпина является следствием уменьшения ОПС и МОК. Резерпин не снижает тонус вен, поэтому не дает ортостатических реакций. Препарат легко проникает в ЦНС, где истощает запасы катехоламинов, дофамина, серотонина, тем самым оказывая нейролептический эффект (глубокое седативное действие). Такое двоякое действие : периферическое симпатолитическое и центральное нейролептическое - играет безусловно положительную роль в лечении больных с ГБ.
К резерпину обычно не развивается толерантность и привыкание. Препарат слабее октадина, но имеет меньше побочных эффектов: поносы, заложенность носа, снижение настроения, ульцерогенный эффект, паркинсонизм. У больных бронхиальной астмой снижение концентрации катехоламинов может вызвать бронхоспазм.
Резерпин используют при легких и средних степенях тяжести ГБ (до III стадии) любого происхождения. Кроме того, резерпин входит в состав многих комбинированных средств (адельфан, бринердин, трирезид и др.). Препарат абсолютно противопоказан грудным и новорожденным детям.
БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
препараты этой подгруппы являются наиболее специфичными корректорами основного патофизиологического механизма гипертензии - повышенного ОПС, поскольку блокируют трансмембранный поток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, патологически возрастающий при гипертонической болезни и ведущий к генерализованной вазоконстрикции. параты различают по их селективному действию на сосуды и проводящую систему сердца.
ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum; таб. по 0, 04 и амп. по 2 мл 0, 25% раствора; синонимы: изоптин, финоптин) -
производное фенилаланина, применяется также в качестве антиаритмического средства.
НИФЕДИПИН (Nifedipinum; таб. по 0, 01; синонимы: фенигидин, коринфар, кордипин, адалат) также как и верапамил применяется в качестве гипотензивного средства. Оба препарата снижают поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, что предупреждает или устраняет сокращение в этих клетках миофибрилл. Помимо этого, так как при применении этих средств сосуды расширяются, увеличивается почечный кровоток, увеличивается выведение ионов натрия, а значит и воды, из организма. Сила антигипертензивного действия препаратов этой подгруппы оценивается как средняя, они применяются при ГБ средней степени тяжести (монотерапия), а также при сопутствующей гипертонической болезни стенокардии и тахикардии. Длительность действия около 5-7 часов. Препараты назначают и при гипертонических кризах сублингвально, эффект наступает через 10-15 минут.
Побочные эффекты :
при приеме верапамила: головокружение, запоры, тошнота (при энтеральном введении), а также брадикардия,
АВ-блокады;
при приеме нифедипина чрезмерная вазодилатация может привести к периферическим отекам, гиперемии лица.
Созданы антагонисты кальция второго поколения, пролонгированного действия, например, исрадипин
(ломир).