Клиническая классификация:

1. используются исключительно для терминальной (местной ) анестезии: кокаин, дикаин, пиромекаин, анестезин

Свойства:

1. Чрезвычайно высокая активность (дикаин активнее новокаина в 100-200 раз)

2. Высокая токсичность (дикаин токсичнее новокаина в 15 раз

3. Достаточно высокая токсичность + наличие наркогенного потенциала (кокаин )

4. анестезин практически не растворим в воде.

5. используются для инфилдьтрационной анестезии:

новокаин, лидокаин, тримекаин 0,25-0,5% р-р

3. для проводниковой анестезии:

новокаин, лидокаин, тримекаин 1% р-р

3. для спинномозговой анестезии

лидокаин, бупивакаин, ультракаин

Местноанестезирующие средства - это лекарственные средства, которые способны понижать возбудимость нервных окончаний и блокировать проведение импульсов по нервным волокнам.

Последовательность действия средств этого класса такова: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность). Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.

По ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ

а) сложные эфиры (эстеры) ароматических кислот (новокаин, дикаин, анестезин-сложные эфиры ПАБК, кокаин - эфир бензойной кислоты);

б) замещенные амиды аминокислот (лидокаин, тримекаин, пиромекаин, мепивакаин, бупивакаин). Новокаин.

Показания: новокаин широко применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для поверхностной анестезии он практически не применяется, так как медленно проникает через неповрежденные оболочки.

Побочные эффекты связаны с индивидуальной чувствительностью. появляется кожная сыпь, зуд, отек подкожной клетчатки.

Резорбтивное действие. При резорбтивном действии новокаин, в отличии от кокаина, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС. Наблюдается угнетение различных рефлексов.

Препарат оказывает и периферические эффекты:

1. Угнетает проведение импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы и за счет этого оказывает спазмолитический эффект. 2. Оказывает угнетающее действие на проводящую систему сердца: частота сердечных сокращений снижается, уменьшается проводимость и возбудимость миокарда.

Передозировка новокаина. При передозировке новокаина отмечается тошнота, рвота, нарушение дыхания. В тяжелых случаях развивается коллапс, судороги, наступает остановка дыхания. Первая помощь при отравлении: 1. назначение сердечно-сосудистых средств .2. назначение барбитуратов при судорогах. 3. в случае угнетения дыхания проводится искусственное дыхание.

Дикаин.

Это сложный эфир парааминобензойной кислоты (ПАБК), по химическому строению он близок к новокаину. Анестезирующий эффект в 15 раз выше, чем у новокаина, но токсичность тоже в 10 раз выше. Дикаин хорошо всасывается слизистыми оболочками. Применяется при поверхностной анестезии в офтальмологии и оториноларингологии.

Анестезин.

- это эфир парааминобензойной кислоты. Назначают анестезин для поверхностной анестезии:

1. наружно при заболеваниях кожи, для обезболивания раневых и язвенных поверхностей;

2. внутрь для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, пищеводе.

3. ректально при заболеваниях прямой кишки: трещинах, геморрое. Тримекаин и ксикаин.

Превосходят новокаин по силе и продолжительности анестезирующего эффекта: тримекаин в 3 раза, ксикаин - в 4 раза. Токсичность несколько выше, чем у новокаина: тримекаин - в 1,5 раза токсичнее, ксикаин - в 2 раза.. Быстро всасываются, медленно разлагаются, действуют длительнее, чем новокаин (до 3- 5 часов). Тримекаин для инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии. Ксикаин легко проникает через слизистые оболочки, он применяется для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии.

Близок по структуре к ксикаину дюранест . Он превосходит ксикаин по силе и длительности анестезирующего действия. Используется для проводниковой, спинномозговой и внутрикостной анестезии. Маркаин .

По химической структуре относится к амидам. Его анестезирующая активность в 6 раз выше, чем новокаина, но в 7 раз токсичнее. В то же время это один из наиболее длительно действующих препаратов -

эффект наступает через 4-10 минут после инъекции, достигает максимума через 15-35 минут и длится 3,5- 5,5 часов, иногда дольше. для проводниковой и спинномозговой анестезии.

81. 2) Антиангинальные средства. Классификация. Сравнительная характеристика, эффективность и показания к назначению. Фармакокинетика и фармакодинамика нитратов. Показания к назначению. Побочные эффекты.

КЛАССИФИКАЦИЯ

1. Коронаролитики: папаверин

2. Снижающие потребность миокарда в кислороде: С

   1. Бета-адреноблокаторы:пропранолол

   2. Амиодарон.3. Антигипоксанты и анаболики: натрия оксибутират

3. Смешанного действия.

1. Нитоиты и нитраты: амилнитрит а) изосорбита 5-мононитрат

б) изосорбита динитрат

в) пентаэритрил тетранитрат

2. Молсидомин

3. Блокаторы медленных Са каналов: Основной нитратов - нитроглицерии.

Механизм действия. Все нитраты оказывают прямое расслабляю действие на гладкую мускулатуру сосудов, преимущественно вен.

1. Действие на коронарные сосуды:

2. Действие на периферическую гемодинамику:

3. Центральный гемодинамический эффект:

Неспецифические фармакодинамические эффекты: расслабление гладких мыип бронхов, желчных путей, желудочно-кишечного тракта, включая пишевод,мочеточников и матки.