Хинидин

Фармакодинамика:

1. Антиаритмическое действие: угнетают эктопические очаги возбуждения в предсердиях и желудочках.

2. «Отрицательный» инотронный эффект характерен для дизопирамидд новокаинамида ,хинидина.

3. Замедляют атриовентрикулярную и желудочковую проводимость.

4. Атропиноподобное действие выражено у всех препаратов группы. Аймалин имеет адренолитический эффект.

5. Гипотензивное действие наиболее характерно для новокаинамида и хинидина

Лидокаин

Фармакодинамика :

1. Антиаритмичсское действие: угнетают только желудочковые эктопические очаги возбуждения,2. Ускоряют или не влияют па проведение возбуждения через атриовентрикулярный узел и желудочки.

3. «Отрицательный» и нотропный эффект в терапевтических дозах не значительны.

4. Гипотензивное действие умеренное.

Монобактамы (азтреонам)

3. Карбапенемы и монобактамы

Карбапенемы: Imipinem — фл. по 0,5 и 1,0 г — в/м ч/з 6 час в 3 мл NaCl; примаксин (имипенем +

циластастин), меропенем.

группы β-лактамных антибиотиков.

1. пенициллины

2. цефалоспорины и цефамицины

3. монобактамы

4. карбапенемы

наиболее активные антибиотики группы монобактамов и карбапенемов.

Монобактамы: азтреонам.

Карбапенемы: имипенем (тиенам), меропенем.

Показания к назначению карбапенемов.

• тяжелые инфекции, в том числе нозокомиальные, вызванные полирезистентными микроорганизмами, а также смешанной микрофлорой:

  • нижних дыхательных путей (нозокомиальная пневмония, абсцесс легкого)

  • мочевыводящих путей

  • интраабдоминальные и тазовые инфекции

  • кожи, мягких тканей, костей и суставов

  • сепсис

• нейтропеническая лихорадка

• бактериальный эндокардит

Побочные эффекты карбапенемов.

1. Аллергические реакции

2. Местно раздражающее действие

3. Обратимые нарушения лейкопоэза

4. Головная боль

5. ЖКТ: тошнота, рвота (чаще при быстром внутривенном введении), в редких случаях диарея.

6. Дисбактериоз

7. Нейротоксичность: судороги (при быстром внутривенном введении у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЦНС, почечной недостаточностью), головная боль.

Имипенем, меропенем, азтреонам.

ИМИПЕНЕМ (Imiреnеm).

N-Формимидоилтиенамицин, или (5S, 6R)-3-[[2-(формимидоиламиноэтил)тио]-6[R]-1-гидроксиэтил]-7-оксо-1-

азабицикло[3.2.0]-гепт-2-ен-2-карбоновая кислота. Синоним: Imiреmidе.

Имипен является антибиотиком широкого спектра действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Оказывает сильное бактерицидное действие. Устойчив в отношении b - лактамазы грамотрицательных бактерий. Действует на Рsеudоmоnas аеruginosа, Saratia, Еnterobacter, устойчивые к большинству b -лактамных антибиотиков.

Для медицинского применения выпускается комбинированный препарат, содержащий имипенем в сочетании со специфическим ингибитором фермента дигидропептидазы почек - циластатином. Такое сочетание тормозит метаболизм имипенема в почках и значительно повышает концентрацию неизмененногоантибиотика в почках и мочевыводящих путях.

Этот комбинированный препарат носит название "Тиенам

14. БИЛЕТ

18. 1) Биотрансформация лекарственных веществ и ядов. Основные пути метаболизма ксенобиотиков и веществ биогенной природы. Типовые реакции биотрансформации. Изменение биологическиого эффекта и токсичности лекарственных веществ в результате биотрансформации.

Биотрансформация - это комплекс физико-химических изменений, способствующих чаще всего инактивации лекарственного вещества и превращению его в метаболиты, пригодные для удаления их из организма.

Биотрансформация лекарственных веществ и ядов на 90-95 % протекает в печени, остальная часть чужеродного вещества инактивируется в других органах. По интенсивности метаболизма они располагаются в следующем порядке: ЖЕЛУДОК --► КИШЕЧНИК --► ПОЧКИ --► ЛЕГКИЕ --►

КОЖА —►мозг.

Метаболизм происходит:

1. на мембранах гладкого эндоплазматического ретикулума гепатоцитов системой окислительно- восстановительных ферментов;2. на немикросомальных ферментах.Метаболизм лекарственных средств происходит в 2 фазы. Реакция первой фазы биотрансформации 3 следующие реакции:

1. Окисление.2. Восстановление.3. Гидролиз.

Реакция второй фазы биотрансформации или реакции конъюгации. Конъюгаты являются водорастворимыми веществами и быстро выводятся из организма.2. Связываются с глюкуроновой кислотой: хлорамфеникол, пропанолол, морфин.3.Связываются с сульфатом: метилдофа. 4.Метиллирование: дофамин, никотин, натрия тиосульфат.

Биологическое значение реакций 1 и 2 фазы биотрансформации - превратить жирорастворимые или малополярные соединения в водорастворимые для их последующего выведения через почки.

Ферментные системы биотрансформации неспецифичны, их роль в изменении биологического эффекта и токсичности.

1. Дезактивация - Стрептоцид под влиянием ацетилирования переходит в неактивный метаболит.2. Активация - Фталазол гидролизуется в норсульфазол, уротропин в формальдегид.3. Модификация - кодеин деметилируется в морфин..