Классификация

1. Агонисты отштных рецепторов.

а) естественные алкалоиды опия и полусинтетические аналоги: морфин, кодеин, омнопон. б) синтетические препараты (опиоиды): этилморфин, промедол, фентанил, метадон.

2. частичные антагонисты; бупренорфин,

3. Агонисты-антагонисты пентазоцин, буторфанол, налорфин.

4. Антагонисты опиатных рецепторов, налоксон, налтрексон.

Эндогенные опиоиды представляют собой нейромедиаторы сложных систем. ингибирующих болевые восприятия. Они взаимодействуют со специфическими опиодными рецепторами.

Эти препараты подобно энкефалинам, эндорфинам и динорфинам повышают активность

противоболевой системы на всех уровнях: в области задних рогов спинного мочки ядер таламуса, в стволе

и коре головного мозга.

Выражение угнетающие влияние на центральную нервную систему. Проявляется анальгетическии, снотворный, противркашлевый действие.

Механизм действия Ноцицептивная система

А-дельта ( тонкие миелиновые ) и С ( безмиелиновые ) волокна идут в задние рога спинного мозга, от вставочных нейронов в ретикулярную формацию, оттуда - в гипоталамус, таламус и кору головного мозга.

а) увеличивают болевой порог

б) увеличивают период переносимости боли

в) уменьшают генерализованную реакцию на боль

2. Антиноцицептивная система

В нее входят : центральное серое околоводопроводное вещество, ядра шва, голубое пятно, некоторые ядра ретикулярной формации. Увеличивают тормозное влияние на уровне задних корешков.

2. Система положительного и негативного подкрепления

Наркотические анальгетики нарушают проведение болевых импульсов через ноцицептивную систему на разных уровнях ЦНС.

1. Уменьшают проведение болевых импульсов на уровне задних рогов, ретикулярной формации, ассоциативных ядер таламуса.

2. Увеличивают активность структур антиноцицептивной системы.

3. Усиливают нисходящее тормозное влияние на уровень задних рогов спинного мозга.

4. Увеличивают активность структур положительного подкрепления.

5. Уменьшают активность структур негативного подкрепления.

6. Увеличивают болевой порог.

7. Значительно увеличивают интервал переносимости боли.

8. Уничтожают или уменьшают генерализованную реакцию на боль. Нейро-химические механизмы действия

Эндогенные : бета-эндорфины, динорфин, энкефалины, метэнкефалины.

Существует 2 вида рецепторов ( по заряду ) - анионные и катионные. Морфин соединяется с анионными рецепторами - своей гидроксильной группой, а с катионными - метильной группой. Морфин входит в "полость" рецептора и приводит к уменьшению входа кальция в клетку и увеличению проницаемости для калия.

Группы опиатных рецепторов

МЮ - анальгезия, угнетение дыхания, седативный эффект, эйфория, миоз. ДЕЛЬТА - анальгезия, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, эйфория. КАППА - анальгезия, седативный эффект, митоз, дисфория.