Билет 52

Вопрос 1 Способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого называют

антагонизмом. По аналогии с синергизмом выделяют прямой и косвенный антагонизм

Вопрос 2 Транквилизаторы. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика. Особенности влияния на цнс. Показания к назначению. Побочное действие.

Классификация по ф.д. действию

1. Агонисты бензодиазептновых рецепторов:

Диазепам (реланиум, седуксен, сибазон) Феназепам Мепробамат (мепротан) хлозепин , сибазол .

2. частичные агонисты серотониновых рецепторов. Буспирон

Ш. Препараты различных химических групп мебикар триоксазим, грандаксин, буспирон. Клиническая классификация.

1. Анксиолитики с преимущественным седативным действием:

• феназепам, хлоепид, мепробамат ,амизил

2. «Дневные» транквилизаторы: тиазепам , мебикар, мезапам

3. Транквилизаторы без седативного эффекта: триоксазин, грандаксин

4. Транквилизаторы, обладающие противосудорожной активностью: диазен феназепам

5. Транквилизаторы, облегчающие абстинентный синдром при алкоголизме: диазепам.

Механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов : бензодиазепины взаимодействую с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК-рецепторами (ГАМК - гамма-аминомасляная кислота - тормозной медиатор ЦНС, ингибирующий; глицин - тоже тормозной медиатор ЦНС; L-глутаминовая кислота - возбуждающий медиатор). При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается активация ГАМК-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта.

Все бензодиазепины, устраняющие чувство эмоционального напряжения, обладают сходными свойствами, но разнятся по фармакокинетике. Чаще других препаратов используется диазепам или сибазон.

МЕЗАПАМ (рудотель, Германия). Они действуют слабее по своему транквилизирующему эффекту, но главное, в меньшей мере вызывают побочные эффекты. Оказывают седативное, противосудорожное, миорелаксантное действие. Используют для лечения больных с неврозами, алкоголизмом. Поэтому рассматриваются как "дневные" транквилизаторы, меньше нарушающий работоспособность в течение дня (табл. 0, 01).

Другой препарат - ФЕНАЗЕПАМ (табл. по 2, 5 мг, 0, 0005, 0, 001) - очень сильный препарат, как анксиолитик, как транквилизатор превосходит другие препараты. По продолжительности действия стоит на

1 месте среди указанных выше бензодиазепинов, по действию близок даже к нейролептикам. Для феназепама показано, что снижение его в плазме крови на 50% происходит через 24-72 часа (1-3 дня). Назначается при очень тяжелых неврозах, что приближает его к нейролептикам.

Показания к назначению. Транквилизаторы нашли широкое применение в медицине. В клинике нервных болезней они назначаются для лечения различных видов неврозов: неврастения, истерия и др. В каждом конкретном случае надо выбирать транквилизаторы с учетом их преимущественного действия на тот или иной эффект: анксиолитический, седитинныи. противосудорожный.

Их используют в комплексной терапии таких заболеваний как: гипертоническая болезнь язвенная болезнь тиреотоксикоз нейродерматиты в хирургии при подготовке больных к операции.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Бензодиазепины вызывают сонливость в течение дня, вялость, адинамию, легкую заторможенность, снижение внимания, рассеянность. Поэтому их нельзя назначать водителям транспорта, операторам, летчикам, учащимся. Транквилизаторы лучше всего принимать на ночь (во всяком случае 2/3 суточной дозы на ночь, а 1/3 дозы - на день).

2. Транквилизаторы бензодиазеепинового ряда могут вызывать мышечную слабость, атаксию.

3. Может развиваться толерантность и физическая зависимость.

4. Может развиваться синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.

5. Препараты могут вызвать аллергию, фотосенсибилизацию, головокруженжие, головную боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.

6. Транквилизаторы обладают кумулятивной способностью.

Привыкание и развитие зависимости является поводом к злоупотреблению транквилизаторами. Это и является самым главным их недостатком и большой бедой.

Вопрос 3 Препараты андрогенов и их синтетические аналоги (тестостерона пропионат, метилтестостерон и др.). Фармакодинамика. Отрицательные виды действия, показания и противопоказания к назначению. Стероидные и нестероидные анаболики (метандростенолон, ретаболил, калия оротат и др.).Понятие об анти-андрогенах. Сфера применения.

Тестостерона пропионат вводят 1 раз в 2 дня, тестэнат — 1 раз в 3 - 4 нед. Оба препарата выпускают в масляных растворах для внутримышечных инъекций. При введении внутрь они малоэффективны, так как быстро разрушаются в печени.

Синтетический андроген метилтестостерон по химическому строению и биологическому действию аналогичен тестостерону, но в несколько раз уступает последнему по активности.

Применяют препараты с андрогенной активностью при недостаточной функции мужских прлшых желез, у женщин при раке молочной железы и яичников, при дисменорее, при климактерических расстройствах.

Биосинтез андрогенов противогрибковые средства кетоконазол и его аналоги испиронолактон. в качестве антагонистов андрогенов наибольшее внимание привлекли две группы веществ:

1. Блокаторы андрогенных рецепторов [ципротеронацетат (андрокур), флутамид.

2. Ингибиторы 5а-редуктазы, угнетающие превращение тестостерона в дигидротестостерон.

• Ципротеронацетат:

Конкурируя за андрогенные рецепторы, чувствительные к тестостерону , в периферических органах- мишенях подавляет сперматогенез, примерно через 4 мес. Причиной снижения продукции гонадотропных гормонов и, следовательно, снижения продукции андрогенов мужскими половыми железами. При тяжелом гирсутизме у женщин, при акне, при гиперплазии простаты, при гиперсексуальности у мужчин.

Билет 53

Вопрос 1 Взаимодействие лекарственных средств, его виды. Характеристика фармако- кинетического взаимодействия лекарственных средств.Принципы комбинированной фармакотерапии. Возможные осложнения при полипрагмазии. Пути предупреждения.

Взаимодействие лекарственных средств можно классифицировать следующим образом.

I. Фармакологическое взаимодействие:

1. основанное на изменении фармакокинетики лекарственных средств;

2. основанное на изменении фармакодинамики лекарственных средств;

3. основанное на химическом и физико-химическом взаимодействии лекарственных средств в средах организма.

Фармацевтическое взаимодействие.

Комбинации различных лекарственных средств нередко используют для усиления или сочетания эффектов, полезных для медицинской практики.

Фармакокинетический тип взаимодействия может быть связан с нарушением всасывания, биотрансформации, транспорта, депонирования и выведения одного из веществ. Фармакодинамический тип взаимодействия является результатом прямого или косвенного взаимодействия веществ на уровне рецепторов, клеток, ферментов, органов или физиологических систем.

Фармакокинетический тип взаимодействия может проявляться уже на этапе всасывания веществ.

Вопрос 2 Антиангинальные средства. Классификация. Сравнительная характеристика, эффективность и показания к назначению. Фармакокинетика и фармакодинамика нитратов. Показания к назначению. Побочные эффекты.

КЛАССИФИКАЦИЯ

1. Коронаролитики: папаверин

2. Снижающие потребность миокарда в кислороде: С

   1. Бета-адреноблокаторы:пропранолол

   2. Амиодарон.3. Антигипоксанты и анаболики: натрия оксибутират

3. Смешанного действия.

1. Нитоиты и нитраты: амилнитрит а) изосорбита 5-мононитрат

б) изосорбита динитрат

в) пентаэритрил тетранитрат

2. Молсидомин

3. Блокаторы медленных Са каналов: Основной нитратов - нитроглицерии.

Механизм действия. Все нитраты оказывают прямое расслабляю действие на гладкую мускулатуру сосудов, преимущественно вен.

1. Действие на коронарные сосуды:

2. Действие на периферическую гемодинамику:

3. Центральный гемодинамический эффект:

Неспецифические фармакодинамические эффекты: расслабление гладких мыип бронхов, желчных путей, желудочно-кишечного тракта, включая пишевод,мочеточников и матки.