Альфа– и бета‑адреноблокаторы

КАРВЕДИЛОЛ.См. с. 39.

Пресинаптические адреноблокаторы (симпатолитики)

ГУАНЕТИДИН (GUANETHIDINE).Изобарин (Isobarin), Исмелин (Ismelin), Октадин (Octadin), Октатензин (Oktatensin), Прессендин (Pressendin).

Сост. и ф.Гуанетидина сульфат. Таблетки(25 мг). Фарм. д.Симпатолитическое средство, угнетающее передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин. Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических альфа‑адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения. Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое стимулирующее влияние на бета2‑адренорецепторы. Практически не оказывает влияния на уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников. Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно. Вначале возникает транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Угнетая адренергическую иннервацию ПС, гуанетидин усиливает моторику кишечника. Препарат вызывает миоз (сужение зрачка) и снижает ВГД за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости. Не влияет на аккомодацию. Показ.АГ, первичная открытоугольная глаукома. Прим.При приеме внутрь начальная доза составляет 10–12,5 мг 1 р/сут, затем дозу постепенно повышают до 50–75 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Для больных пожилого и старческого возраста начальная доза составляет 6,25 мг 1 р/сут, затем постепенно повышают дозу до 25–50 мг/сут. Местно применяют по 1–2 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 1–2 р/сут. С осторожностью применяют гуанетидин у пациентов с ИБС, НМК, недавно перенесенным ИМ, синусовой брадикардией, СД, диареей, БА, язвенной болезнью, нарушениями функции печени. В случае предполагаемого хирургического вмешательства следует прекратить прием гуанетидина за несколько дней до операции. Следует учитывать, что повышение температуры тела может приводить к увеличению гипотензивного действия гуанетидина. Поэтому при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, необходимо снижать дозу гуанетидина. Поб. д.Ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, брадикардия, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, депрессия, набухание слизистой оболочки носа, боли в области околоушной железы, отеки, уменьшение эякуляции, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, миалгия, мышечный тремор, парестезии, выпадение волос, нарушение мочеиспускания, обострение БА и пептической язвы. При местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз, поверхностный точечный кератит (при длительном применении концентрированных растворов). Против.Феохромоцитома, артериальная гипотензия, выраженные нарушения функции почек, СН (не связанная с гипертензией). Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.

РЕЗЕРПИН (RESERPINE).

Сост. и ф.Резерпин. Таблетки(100 мкг, 250 мкг). Фарм. д.Гипотензивный препарат из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на ССС: урежает ЧСС, понижает ОПСС, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику ПС, усиливает секрецию экзокринных желез. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия. Показ.АГ. Резерпин может применяться при неврозах, психозах и как вспомогательное средство при гипертиреозе. Прим.Взрослым назначают 200–500 мкг/сут, при необходимости дозу повышают. Максимальная разовая доза – 1 мг. Детям назначают 100–400 мкг/сут в 2–4 приема в зависимости от возраста. Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции.В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином. Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и алкоголя. Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Поб. д.Брадикардия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек, герпес, кожный зуд, увеличение массы тела. При применении больших доз препарата – кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма, усиление симптомов стенокардии. При длительном применении больших доз возможно нарушение функции печени. Против.Депрессия, язвенная болезнь в фазе обострения, НЯК в фазе обострения, БА, брадикардия, тяжелые заболевания ССС, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз. Назначение препарата противопоказано больным перед электроимпульсной терапией.