Средства, влияющие на метаболизм головного мозга

АКТОВЕГИН (ACTOVEGIN).

Сост. и ф.Депротеинизированный гемодериват из телячьей крови. Драже форте(200 мг). Раствор для инъекций(в 1 мл – 40 мг). Раствор для инфузий с натрия хлоридом 10 %(в 250 мл – 1 г), 20 %(в 250 мл – 2 г). Раствор для инфузий 10 % с глюкозой(в 250 мл – 1 г). Гель глазной(в 1 г – 200 мкг). Гель 20 %(в 1 г – 200 мг). Крем 5 %(в 1 г – 50 мг). Мазь(в 1 г – 50 мг). Фарм. д.Препарат, активизирующий обмен веществ в тканях, улучшающий трофику и стимулирующий процесс регенерации. Активное вещество представляет собой депротеинизированный гемодериват из телячьей крови с низкомолекулярными пептидами и дериватами нуклеиновых кислот. Актовегин активирует клеточный метаболизм путем увеличения транспорта и накопления глюкозы и кислорода, усиления внутриклеточной утилизации. Эти процессы приводят к ускорению метаболизма АТФ и повышению энергетических ресурсов клетки. При условиях, ограничивающих нормальные функции энергетического метаболизма (гипоксия, недостаток субстрата), и при повышенном потреблении энергии (заживление, регенерация) стимулирует энергетические процессы функционального метаболизма и анаболизма. Вторичным эффектом является усиление кровоснабжения. Эффект препарата начинает проявляться не позднее чем через 30 мин после парентерального введения или приема внутрь и достигает максимума в среднем через 3 ч. У больных пожилого возраста, у новорожденных, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не было обнаружено снижение фармакологической эффективности препарата Показ.Метаболические и сосудистые нарушения головного мозга (в т. ч. синдром церебральной недостаточности, ишемические инсульты, ЧМТ), периферические (артериальные и венозные) сосудистые нарушения и их последствия (артериальная ангиопатия, ulcus cruris); заживление ран (язвы различной этиологии, трофические нарушения пролежни, вторичные процессы заживления), трансплантация кожных покровов, термические и химические ожоги; другие состояния, сопровождающиеся гипоксией и ишемией органов и тканей. В офтальмологии:ожог роговицы (кислотами, щелочью, известью), язвы роговицы различного генеза, кератит (в т. ч. после трансплантации роговицы), дефект эпителия роговицы у пациентов с контактными линзами, профилактика поражений при подборе контактных линз у пациентов с дистрофическими и атрофическими процессами в роговице. Прим.Дозы и способ применения зависят от нозологической формы и тяжести течения заболевания. Внутрьназначают по 1–2 драже 3 р/сут перед едой. Драже не разжевывают, запивают небольшим количеством воды. Для в/вили в/авведения в зависимости от тяжести заболевания начальная доза препарата составляет 10–20 мл. Затем назначают 5 мл в/в медленно или в/м, 1 р/сут ежедневно или несколько раз в неделю. В/в капельно вводят 250 мл раствора для инфузий со скоростью 2–3 мл/мин 1 р/сут ежедневно или несколько раз в неделю. Можно также применять 10, 20 или 50 мл раствора для инъекций, разведенного 200–300 мл раствора глюкозы или физиологического раствора. Всего на курс лечения – 10–20 вливаний. В инфузионный раствор не рекомендуется добавлять другие препараты. Гельназначают для очищения и лечения открытых ран и язв. При ожогах и лучевых поражениях гель наносят на кожу тонким слоем. При лечении язв гель наносят на кожу более толстым слоем и прикрывают компрессом с мазью актовегина с целью предотвращения прилипания к ране. Смену повязки производят 1 р/сут, при сильно мокнущих язвах – несколько р/сут. Кремприменяют для улучшения заживления ран и ожогов. Крем обладает выраженным косметическим эффектом. Используют после терапии гелем актовегина, для профилактики образования пролежней и предотвращения лучевых поражений. Мазьнаносят тонким слоем на кожу. Применяют для продолжительного лечения ран и язв с целью ускорения их эпителизации после терапии гелем или кремом. Для профилактики пролежней мазь необходимо наносить на соответствующие участки кожи. Для профилактики лучевых поражений кожи мазь следует наносить после облучения или в промежутках между сеансами. Гель глазной.В пораженный глаз непосредственно из тубы выдавливают 1 каплю геля. Кратность применения – 2–3 р/сут. При необходимости применения препарата при беременностиследует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. До настоящего времени не зарегистрировано случаев отрицательного воздействия актовегина на мать и плод. В период лактацииприменение препарата нежелательно. Поб. д.АР:крапивница, чувство прилива крови, усиление потоотделения, повышение температуры тела. Местные реакции:зуд, жжение; слезотечение, инъецированность склер. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ГАММА‑АМИНОБУТИРОВАЯ КИСЛОТА (GAMMA‑AMINOBUTYRIC ACID).Аминалон (Aminalonum), Гаммалон (Gammalon).

Сост. и ф.Гамма‑аминобутировая кислота (гамма‑аминомасляная кислота). Таблетки, покрытые оболочкой(250 мг); драже(250 мг). Фарм. д.Гамма‑аминобутировая кислота (гамма‑аминомасляная кислота, ГАМК, GABA) является биогенным амином, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсических продуктов обмена, обеспечивает нормализацию динамики нервных процессов в головном мозге. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает мягкое психостимулирующее действие, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после НМК. Способствует снижению и стабилизации повышенного АД и уменьшению субъективных симптомов его повышения (головокружение, нарушение сна). Показ.Состояния после перенесенных НМК; после ЧМТ. Атеро‑склероз мозговых сосудов с явлениями размягчения головного мозга. Алкогольная энцефалопатия и полиневриты. Головная боль, головокружение, нарушения сна при АГ. Детский церебральный паралич, последствия черепно‑мозговой и родовой травмы у детей, отставание умственного развития у детей. Прим.Суточная доза для взрослых составляет 3–3,75 г. Детям в возрасте от 1 года до 3 лет назначают по 1–2 г/сут; от 4 до 6 лет – 2–3 г/сут; старше 7 лет – 3 г/сут. Суточную дозу для детей и взрослых делят на 3 приема и принимают до еды. Курс лечения от 2 нед до 6 мес. При необходимости проводят повторные курсы. Для лечения симптомокомплекса укачиванияназначают взрослым по 500 мг и детям по 250 мг 3 р/сут в течение 3–4 сут. С профилактической цельювзрослым назначают по 500 мг 3 р/сут в течение 3 дней, предшествующих возможному укачиванию, и в той же дозе непосредственно перед путешествием. Поб. д.Тошнота, рвота, повышение температуры тела, нарушение сна. В первые дни приема препарата возможны колебания АД. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ГОПАНТЕНОВАЯ КИСЛОТА. См. с. 575.

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН.См. с. 474.

ДИМЕФОСФОН (DIMEPHOSPHONUM).

Сост. и ф.Димефосфон. Раствор для приема внутрь, наружного и местного применения(в 1 мл – 150 мг; в 1 флаконе – 15 г). Фарм. д.Димефосфон – препарат, улучшающий метаболизм в тканях и обладающий антиацидотическим свойством. Оказывает также цитопротективное, антигипоксантное и радиопротективное действие. Нормализует регуляцию мозгового кровообращения и мозговой метаболизм, улучшает кровенаполнение сосудов мозга и венозный кровоток. Благоприятно влияет на биоэлектрическую активность головного мозга при его травматических поражениях. Антиацидотическое действие реализуется за счет интенсификации почечного и легочного механизмов регуляции КЩР, усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма. Стабилизирует мембраны иммунокомпетентных клеток. Препарат оказывает противовоспалительное действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. При наружномприменении повышает защитные функции кожи и слизистых оболочек, оказывает противомикробное и противогрибковое действие. Показ.Для системного применения:НМК различного генеза (в том числе при атеросклерозе, дисциркуляторной энцефалопатии); ЧМТ; синдром и болезнь Меньера; как антиацидотическое средство в комплексной терапии пневмоний, ХНЗЛ, ОРВИ тяжелого течения, СД и в послеоперационном периоде; атопическая форма БА, поллинозы у детей. Для наружного и местного применения:гайморит (для местного введения в пазухи); лечение ран; профилактика гнойно‑воспалительных осложнений в местах выхода спиц аппарата Илизарова; лечение рожистого воспаления; угревая сыпь, жирная себорея, розовые угри; профилактика развития мукозита при лучевой терапии злокачественных опухолей. Прим.Системное применение.Взрослым назначают: по 25 мл раствора после еды, запивая водой. При НМК и синдроме Меньера препарат принимают 1–4 р/сут в течение 1–4 нед. При ЧМТ продолжительность курса терапии составляет от 3 нед до 2 мес. При заболеваниях ДС и ацидозе курс лечения составляет 3–4 нед. Детям препарат назначают из расчета по 30–50 мг/кг (1–1,5 мл раствора на 5 кг) 3–4 р/сут. Курс лечения зависит от характера заболевания и продолжается от 3 сут до 2 мес. При атопической БА и поллинозах димефосфон назначают в следующих суточных дозах: детям до 3 лет – 5 мл, от 3 до 8 лет – 10 мл, 8 лет и старше – 15 мл. Кратность назначения – 3 р/сут. При тяжелом течении заболевания возможен прием препарата в тех же дозах 4 р/сут. Курс лечения в среднем составляет 4–5 нед. При атопической БА в сочетании с поллинозом препарат назначают за 2–3 нед до ожидаемых сезонных обострений и на весь период цветения растения‑аллергена. Наружное и местное применение.При лечении ран повязки и турунды с препаратом меняют 1 р/сут. Курс лечения – 3‑14 сут. На область швов и выхода спиц аппарата Илизарова накладывают марлевые салфетки в течение 7‑14 сут. При угревой сыпи, жирной себорее и розовых угрях кожу протирают 3–4 р/сут. Вечером возможно использование в виде примочек. При лечении рожистого воспаления – смазывание препаратом зоны воспаления 3 р/сут в течение 3–5 дней. Для профилактики лучевого мукозита марлевые салфетки, смоченные препаратом, укладывают на места проекции пучков излучения за 20 мин до экспонирования дозы. При назначении препарата детям его рекомендуют запивать молоком, фруктовым соком. Поб. д.При приеме внутрь возможны диспептические расстройства. У предрасположенных пациентов в начале терапии может наблюдаться сонливость, которая через несколько дней проходит. Против.Эпилепсия; ХПН; гиперчувствительность к препарату.

МЕМАНТИН. Cм. с. 594.

НАФТИДРОФУРИЛ.См. с. 101.

НИКОТИНОИЛ‑ГАММА‑АМИНОБУТИРОВАЯ КИСЛОТА (NICOTINOYL‑GAMMA‑AMINOBUTYRIC ACID).Пикамилон (Picamilonum).

Сост. и ф.Натриевая соль N‑никотиноил‑гамма‑аминобутировой кислоты (натриевая соль N‑никотиноил‑гамма‑аминомасляной кислоты). Таблетки(20 мг, 50 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 50 мг или 100 мг). Фарм. д.Ноотропное средство. В химическом отношении препарат представляет собой сочетание молекул гамма‑аминобутировой и никотиновой кислот (витамин РР). Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей мозга и влияния на мозговое кровообращение. Увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию. Дает антигипоксический, антиоксидантный и антиагрегантный эффект. При курсовом приеме препарата отмечается восстановление физической и умственной работоспособности, уменьшение головной боли, головокружения, улучшение памяти, нормализация сна, снижение или исчезновение чувства тревоги, напряжения, страха. Прием препарата способствует улучшению состояния больных с двигательными и речевыми нарушениями. Показ.Острое ишемическое НМК легкой и средней степени, подострый и ранний восстановительный периоды ишемических инсультов; хроническая недостаточность мозгового кровообращения; черепно‑мозговые травмы, нейроинфекции; мигрень; НЦД; астенический и астенодепрессивный синдромы; цереброваскулярные и другие нарушения у больных с хроническим алкоголизмом (в том числе при абстинентном синдроме); для улучшения переносимости физических и умственных нагрузок (в том числе у спортсменов). Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Суточная доза варьируется от 60 мг до 200 мг/сут. Курс лечения – от 6–7 сут до 3 мес. При курсе лечения продолжительностью 1–2 мес проведение повторного курса возможно через 5–6 мес. Препарат принимают независимо от времени приема пищи. При дисциркуляторной энцефалопатииназначают по 20–50 мг 2–3 р/сут. Курс лечения – 1–2 мес; при необходимости проводят повторный курс через 5–6 мес. При астенических состоянияхназначают по 40–80 мг/сут (в отдельных случаях до 200–300 мг) в течение 1–1,5 мес. Для лечения депрессивных состояний в пожилом возрастепрепарат назначают по 40‑200 мг/сут (в 2–3 приема) в течение 1,5–3 мес. Для предупреждения приступов мигрени – по 50 мг 3 р/сут, для купирования приступа – 100 мг на 1 прием. Для лечения первичной открытоугольной глаукомы – по 50 мг 3 р/сут в течение 1 мес. Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузкахпрепарат назначают по 60–80 мг/сут в течение 1–1,5 мес. Спортсмены могут принимать препарат в той же дозе в течение 2 нед тренировочного периода. При абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмомпрепарат назначают по 100–150 мг/сут в течение 6–7 дней. При более стойких нарушениях вне абстиненции назначают по 40–60 мг/сут. При возникновении АР следует уменьшить дозу или отменить препарат. Поб. д.Усиление раздражительности, возбуждение, ощущение тревоги, головокружение, головная боль, тошнота, АР в виде кожной сыпи, зуда. Против.Острые и хронические заболевания почек, гиперчувствительность к препарату.

ПИРИТИНОЛ.См. с. 577.

СОЛКОСЕРИЛ.См. с. 65.

ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЯ ПРОПИОНАТ.См. с. 71.

ЦЕРЕБРОЛИЗИН (CEREBROLYSIN). Цебрилизин (Cebrilysin).

Сост. и ф.Комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиньи. Раствор для инъекций(в 1 мл – 215,2 мг). Раствор для инфузий(в 1 мл – 215,2 мг) Фарм. д.Церебролизин представляет собой концентрат, содержащий низкомолекулярные биологически активные нейропептиды (молекулярный вес которых не превышает 10 000 дальтон), которые проникают через ГЭБ и непосредственно поступают к нервным клеткам. Оказывает нейропротекторное действия. Метаболическая регуляция:церебролизин повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем мозге. Нейропротекторное действие:препарат защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов и снижает концентрацию продуктов перекисного окисления липидов на модели ишемии‑реперфузии, повышает переживаемость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот (глутамата); подавляет апоптоз. Нейротрофическая и нейроиммунотрофическая активность:церебролизин – единственный ноотропный пептидергический препарат с доказанной нейронспецифической нейротрофической активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста, но проявляющейся, в отличие от них, в условиях периферического введения. Церебролизин стимулирует формирование синапсов, спраутиг дендритов и предотвращает активацию клеток микроглии и индукцию астроглиоза. Функциональная нейромодуляция:препарат оказывает положительное влияние при нарушениях познавательных функций, улучшает концентрацию внимания, процессы запоминания и воспроизведения информации, связанные с кратковременной памятью, повышает способность к приобретению и сохранению навыков, активизирует процесс умственной деятельности, улучшает настроение, способствует формированию положительных эмоций, оказывая таким образом модулирующее влияние на поведение. Показ.Ишемический инсульт; хроническая цереброваскулярная патология; травматические повреждения мозга; задержка умственного развития у детей; расстройства, связанные с дефицитом внимания у детей; синдромы деменции различного генеза; болезнь Альцгеймера; эндогенная депрессия, резистентная к антидепрессантам. Прим.Препарат применяют только парентерально в виде в/м инъекций (1–5 мл) или в/в капельных инфузий (10–60 мл). Дозы и продолжительность лечения зависят от характера, тяжести заболевания, а также от возраста больного. Стандартная продолжительность курса инъекций – 4 недели (минимум 5 инъекций в неделю, при возможности – ежедневно). При острых состояниях (ишемический инсульт, ЧМТ, осложнения после нейрохирургических операций)церебролизин рекомендуют вводить в/в капельно, ежедневно, в суточной дозе 10–60 мл (в 100–250 мл физиологического раствора) в течение 60–90 мин. Продолжительность курса – 10–25 дней. В резидуальном периоде инсульта и травматического повреждения мозгапрепарат назначают в/в по 5‑10 мл/сут в течение 20–30 дней. При психоорганическом синдроме и депрессиипрепарат назначают в виде в/в инфузий в суточной дозе 5‑10 мл в течение 20–25 и 10–15 дней соответственно. В нейропедиатрической практике – по 1–2 мл (до 1 мл на 10 кг массы тела) в/м, ежедневно, в течение 1 мес, с повторением курса 2–3 раза в год. При болезни Альцгеймера, деменции сосудистого и сочетанного генезарекомендуемые дозы составляют 20–30 мл в 100–200 мл физиологического раствора. Курс лечения – 20 инфузий. С осторожностью следует применять церебролизин в I триместре беременности,при аллергических диатезах, больших судорожных припадках. Поб. д.Редко: незначительное повышение температуры тела (при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату и в случае очень высокой скорости проведения в/в инфузий). Против.Острая ПН; эпилептический статус.

ЦИТИКОЛИН (CITICOLINE).Рекогнан Е (Recognan E).

Сост. и ф.Цитиколин. Раствор для инъекций(в 1 мл – 125 мг). Фарм. д.Препарат улучшает метаболизм в головном мозге и поджелудочной железе. Показ.Нарушение сознания при ЧМТ и хирургическом вмешательстве на головном мозге, паркинсонизм (совместно с холиноблокаторами при невозможности назначения леводопы), гемиплегия при остром НМК, острый панкреатит или обострение хронического панкреатита, послеоперационный острый панкреатит (совместно с ингибиторами протеолитических ферментов). Прим.При нарушениях сознания при ЧМТ или хирургических вмешательствах назначают 100–500 мг в/в капельно, в/в струйно или в/м 1–2 р/сут. При паркинсонизме обычно назначают по 500 мг/сут в течение 3–4 нед в/в совместно с холинолитическими препаратами. При лечении явлений гемиплегии после острого НМК назначается в/в 1 г/сут в течение 4 нед. При лечении панкреатита – в/в 1 г/сут в течение 2 нед в сочетании с ингибиторами протеолитических ферментов. С осторожностью применять у людей, склонных к АР, новорожденным, грудным детям и детям раннего возраста. В/м введение препарата следует ограничить до минимума,при этом следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место. Поб. д.АР (сыпь, зуд кожи и т. п., возможно развитие шока), бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, чувство онемения в парализованных конечностях, тошнота, снижение аппетита, изменение показателей функции печени, повышение температуры тела, чувство жара, повышение АД. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ЦИТОФЛАВИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ.См. с. 578.