Для лечения туберкулеза 349

АМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (AMINOSALI–CYLIC ACID).Натрия пара‑аминосалицилат (Natrii para‑aminosalicylas), ПАСК (PASK).

Сост. и ф.Аминосалициловая кислота. Таблетки(500 мг). Фарм. д.Противотуберкулезное средство. Действует бактериостатически. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость. Показ.Лечение туберкулеза при отсутствии возможности применения других, более сильных средств. Прим.Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10–12 г, частота приема 2–3 р/сут. Для детей – 150–300 мг/кг/сут, частота приема 3–4 р/сут. Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени, при язвенной болезни желудка. Поб. д.Возможны тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия; редко – кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия; синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом; желтуха, энцефалит, ПН, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; в единичных случаях – психозы; при длительном лечении возможно развитие струмы и гипотиреоидизма. Против.Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям. Не рекомендуется применять у пациентов с ПН. Аминосалициловую кислоту и ее соли не рекомендуется применять при беременности. Полагают, что аминосалицилаты, применяемые в I триместре беременности, могут вызывать врожденные дефекты плода. Препарат в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

ВИОМИЦИН (VIOMYCIN).Флоримицина сульфат (Florimycine sulfate).

Сост. и ф.Виомицин. Сухое вещество для инъекций(в 1 флаконе – 500 мг). Фарм. д.Противотуберкулезное средство. Антибиотик, являющийся продуктом жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces floridae или других родственных организмов. Оказывает специфическое бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза; активен также в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Показ.В качестве средства II ряда для лечения туберкулеза различных форм и локализаций. Хронический деструктивный туберкулез у детей при неэффективности других средств. Прим.Вводят в/м медленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Взрослым – по 500 мг 2 р/сут (утром и вечером) или по 1 таблетке 1 р/сут в течение 6 дней подряд, на 7‑й день – перерыв. При длительном лечении иногда делают перерыв на 2 дня в неделю (подряд или через 2–3 дня по одному дню). Максимальная разовая доза – 1 г, суточная – 2 г. Для пациентов с массой тела ниже 50 кг и людей старше 60 лет доза составляет 500–750 мг/сут. Для детейсуточная доза составляет 15–20 мг/кг, но не более 500 мг/сут; для подростков – не более 750 мг/сут. С осторожностью применяют у детей из‑за трудностей оценки влияния виомицина на слух. Ввиду возможного токсического действия на слуховой нерв лечение следует проводить под контролем аудиометрии; при первых признаках поражения слуха биомицин отменяют. Поб. д.Токсическое действие на слуховой нерв, возможны головная боль, АР, протеинурия. Против.Поражение VII пары ЧМН, нарушение функции почек, гиперчувствительность к виомицину.

ИЗОНИАЗИД (ISONIAZID).Изозид 200 (Isozid 200), Нидразид (Nidrazid).

Сост. и ф.Изониазид. Таблетки(100 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 100 мг). Фарм. д.Противотуберкулезный препарат. Активен в отношении вне– и внутриклеточных микобактерий туберкулеза. Показ.Лечение активного туберкулеза всех форм и локализаций. Прим.Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, переносимости препарата. Внутрь взрослымназначают по 300 мг 2–3 р/сут, максимальная разовая доза – 600 мг, суточная – 900 мг. Детям внутрьназначают по 5‑15 мг/кг/сут, кратность применения – 1–2 р/сут; МСД – 500 мг. В/м взрослым и подросткамвводят по 5‑12 мг/кг/сут, кратность применения – 1–2 р/сут. После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1–1,5 ч. Длительность лечения определяется индивидуально. Возможно ингаляционное введение, а также введение в легочные каверны.Во избежание быстрого развития устойчивости микобактерий изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м). Препарат метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных продуктов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед назначением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного препарата в крови и моче. Пациентам, у которых наблюдается быстрая инактивация изониазида, его назначают в больших дозах. Поб. д.Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные АР, эйфория, ухудшение сна. Редко – развитие психоза, возникновение периферического неврита, лекарственный гепатит. Очень редко – гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин. Против.Эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, флебит. Не следует назначать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг в период беременности, при тяжелых формах легочно‑сердечной недостаточности и/или АГ, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях НС, БА, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

ИЗОНИАЗИД + ПИРАЗИНАМИД (ISONIAZID + PYRAZINAMIDE).Фтизопирам (Phthizopiram).

Сост. и ф.Изониазид + пиразинамид. Таблетки

(150 мг + 500 мг). Фарм. д.Комбинированный противотуберкулезный препарат. Изониазидобладает выраженным бактерицидным действием, главным образом по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий. Пиразинамид,производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим – в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизмов. Показ.Лечение всех форм и локализаций туберкулеза, вызванных чувствительными к изониазиду и пиразинамиду микобактериями, химиопрофилактика туберкулеза, противорецидивная терапия туберкулеза. Прим.Режим дозирования препарата устанавливают по изониазиду. Суточная доза составляет 5– 10 мг/кг. Препарат принимают 1 р/сут. В период интенсивной терапии (3–4 месяца) препарат применяется ежедневно, в последующее время – через день. Общая курсовая доза для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости. Препарат следует принимать после еды. Применение препарата при беременностивозможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный вред для плода. Риск развития периферической невропатии повышается при назначении препарата при беременности. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактациигрудное вскармливание следует прекратить. Поб. д.И з о н и а з и д. На ПС:тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста. На НС:возможно развитие периферической невропатии (особенно у пожилых пациентов, пациентов с гипотрофией, больных СД, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в т. ч. алкогольной этиологии). П и р а з и н а м и д. На ПС:снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; реакции со стороны печени варьируются от бессимптомного нарушения функции печеночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Прочие:редко – подагрический артрит, артралгии, сидеробластная анемия, АР. Против.Эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам, выраженная АГ, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, язвенная болезнь, микседема, гиперчувствительность к изониазиду и пиразинамиду.

ИЗОНИАЗИД + ЭТАМБУТОЛ (ISONIAZID + ETHAM‑BUTOL).Фтизоэтам (Phthizoetham).

Сост. и ф.Изониазид + этамбутол. Таблетки(150 мг + 400 мг). Фарм. д.Противотуберкулезный препарат комбинированного состава. Изониазид обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий. Этамбутолоказывает бактерицидный эффект, нарушая синтез РНК в микобактериях. Он обладает активностью только по отношению к быстропролиферирующим популяциям микобактерий. Помимо этого, этамбутол предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину. Показ.Лечение всех форм и локализаций туберкулеза, вызванных чувствительными к изониазиду и этамбутолу микобактериями, химиопрофилактика туберкулеза, противорецидивная терапия туберкулеза. Прим.Режим дозирования устанавливают по изониазиду. Суточная доза составляет 5‑10 мг/кг. Препарат следует принимать 1 р/сут. В период интенсивной терапии (3–4 месяца) препарат применяется ежедневно, в последующее время – через день. Общая курсовая доза для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости. У пациентов с ПНможет потребоваться снижение дозы этамбутола. Препарат принимают после еды. Применение препарата при беременностивозможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный вред для плода. Риск развития периферической невропатии повышается при применении во время беременности. Изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактациигрудное вскармливание следует прекратить. Поб. д.И з о н и а з и д. На ПС:тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Может отмечаться нарушение функции печени (особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста). На НС:возможно развитие периферической невропатии (особенно у пожилых пациентов, пациентов с гипотрофией, больных СД, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в т. ч. алкогольной этиологии). Э т а м б у т о л. На НС:возможно снижение остроты зрения, которое обусловлено ретробульбарным невритом зрительного нерва; редко – развитие периферических невритов. На ПС:дискомфорт, боли в животе, снижение аппетита, тошнота, рвота. АР:сыпь, крапивница, зуд. Прочие:гипер‑урикемия, подагрический артрит. Против.Эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам, выраженная АГ, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, микседема, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, гиперчувствительность к изониазиду и этамбутолу.

КАНАМИЦИН.См. с. 321.

КАПРЕОМИЦИН (CAPREOMYCIN).Капастат (Capa‑stat), Капоцин (Capocin).

Сост. и ф.Капреомицина сульфат. Сухое вещество для в/м инъекций(в 1 флаконе – 1 г). Фарм. д.Противотуберкулезное средство. Антибиотик, выделенный из Streptomyces capreolus. Препарат активен по отношению к различным штаммам Mycobacterium tuberculosis. He отмечают перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, циклосерином, стрептомицином, аминосалициловой кислотой, этамбутолом, этионамидом. Отмечается перекрестная устойчивость между капреомицином и биомицином, канамицином и неомицином. Показ.Лечение легочных форм туберкулеза, вызванных чувствительными к нему штаммами микобактерий, в том случае, если противотуберкулезные препараты I ряда неэффективны или не могут применяться из‑за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл. Прим.Препарат вводят глубоко в/м. Обычно назначают по 1 г препарата ежедневно (не превышая дозу 20 мг/кг/сут) в течение 60‑120 дней, затем по 1 г в/м 2 или 3 р/нед. Лечение туберкулеза следует проводить 12–24 мес.

С осторожностью назначают препарат пациентам с любой аллергией, особенно лекарственной. Перед началом лечения и регулярно во время терапии капреомицином следует контролировать функциональное состояние почек (1 р/нед), проводить аудиометрию и оценку функции вестибулярного аппарата. Так как во время применения препарата возможна гипокалиемия, следует часто контролировать содержание калия в плазме крови. Не следует применять капреомицин одновременно с парентеральными противотуберкулезными препаратами, обладающими ото– и нефротоксичностью (стрептомицином, виомицином). Безопасность применения препарата у детей не установлена.Безопасность использования препарата в периоды беременности и лактациине установлена, в связи с этим при назначении препарата следует оценивать потенциальный риск для плода и предполагаемую пользу для матери. Пациентам с нарушением функции почекпроводят коррекцию дозы и интервала между введениями в зависимости от КК. Чем значительнее выражены изменения функции почек, тем более длительными должны быть интервалы между введениями. Поб. д.На МС:повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, появление лейкоцитов и эритроцитов в моче. Описан случай развития токсического нефрита, а также электролитных нарушений, сходных с синдромом Батлера. На органы чувств:ототоксичность. На печень:изменения функциональных печеночных проб у многих людей. На СК:лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия. Описаны редкие случаи развития тромбоцитопении. АР(отмечались при комплексной терапии): крапивница, макулопапулезная сыпь, повышение температуры тела. Местные реакции:боль и уплотнение в месте инъекции. Описаны случаи развития чрезмерной кровоточивости и «холодные» абсцессы в месте инъекции. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ЛОМЕФЛОКСАЦИН.См. с. 329.

ЛОНГИДАЗА (LONGIDAZA).

Сост. и ф.Лонгидаза. Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и п/к введения (в 1 ампуле – 1500 МЕ, 3000 МЕ; в 1 флаконе – 3000 МЕ). Фарм. д.Препарат с протеолитической активностью. Обладает пролонгированной ферментативной протеолитической (гиалуронидазной) активностью, а также иммуномодулирующим, хелатирующим, антиоксидантным и противовоспалительным действием. Пролонгирование действия препарата осуществляется за счет ковалентного связывания фермента с физиологически активным высокомолекулярным носителем (активированным производным N‑оксида поли‑1,4‑этиленпиперазина), обладающим собственной фармакологической активностью и оказывающим иммуномодулирующее, детоксицирующее и антиоксидантное действие. Наличие ковалентной связи значительно повышает устойчивость фермента к денатурирующим воздействиям и влиянию ингибиторов. Ферментативная активность лонгидазы сохраняется при нагревании до 37 °C в течение 20 суток, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях утрачивает свою активность в течение суток. Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы являются глюкозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин‑4‑сульфат, хондроитин‑6‑сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. Под влиянием гиалуронидазы глюкозаминогликаны теряют свои основные свойства (вязкость, способность связывать воду, ионы металлов). Затрудняется также формирование коллагеновых белков в волокна, увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани. Действие препарата приводит к снижению отечности ткани, уплощению рубцов, увеличению объема движения суставов, уменьшению контрактур и спаечного процесса и предупреждению их формирования. Препарат уменьшает проявления острой фазы воспалительного процесса, регулирует синтез медиаторов воспаления (интерлейкина‑1 и фактора некроза опухоли), повышает резистентность организма к инфекции и гуморальный иммунный ответ. Препарат не обладает антигенными свойствами, митогенной, поликлональной активностью, не оказывает аллергизующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия. Показ.В составе комплексной терапии взрослых и подростков старше 12 лет при заболеваниях, сопровождающихся гиперплазией соединительной ткани. В пульмонологии, урологии, гинекологии при развитии воспаления по интерстициальному типу: пневмофиброз, туберкулез, альвеолит, туберкулема, хронический интерстициальный цистит, спаечный процесс в малом тазу, трубно‑перитонеальное бесплодие. В ортопедии, хирургии, косметологии: келоидные, гипертрофические, втянутые рубцы после пиодермии, травм, ожогов, операций, длительно не заживающие раны, контрактуры суставов, артриты, гематомы, спаечная болезнь. В дерматовенерологии: ограниченная склеродермия различной локализации. Для увеличения биодоступности лекарственных и диагностических препаратов.Прим.Дозировку и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от заболевания, возраста и тяжести состояния пациента. Препарат вводят п/к (вблизи места поражения или под рубцово‑измененные ткани) или в/м. Курс составляет от 5 до 15 инъекций с интервалом между введениями от 3 до 10 дней. При необходимости рекомендуют проведение повторного курса через 2–3 мес. При заболеваниях, сопровождающихся тяжелым хроническим продуктивным процессом в соединительной ткани, рекомендуют после стандартного курса проведение поддерживающей терапии в дозе 3000 МЕ с перерывами между инъекциями 10–14 дней. Пациентам с ПН препарат нельзя назначать чаще 1 р/нед. Поб. д.Местные реакции: болезненность в месте инъекции; иногда гиперемия кожи и припухлость в месте введения. Прочие: редко – АР. Все побочные реакции проходят через 48–72 ч. Против.Возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не изучались), злокачественные новообразования, беременность, индивидуальная гиперчувствительность к препарату. С осторожностью: острая ПН, легочные кровотечения. Препарат не следует вводить в зону инфекционного поражения, острого воспаления или опухоли.

МАЙРИН П (MYRIN Р).

Сост. и ф.Этамбутола гидрохлорид + изониазид + рифампицин + пиразинамид. Таблетки, покрытые оболочкой(225 мг + 60 мг + 120 мг + 300 мг). Фарм. д.Комбинированный противотуберкулезный препарат. Активен в отношенииактивно растущих Myco‑bacterium spp., в т. ч. Mycobacterium tuberculosis. Этамбутол,проникая в растущие микобактерии, ингибирует клеточный метаболизм, прекращая тем самым размножение возбудителей. Рифампициноказывает бактерицидное действие, ингибируя РНК‑полимеразу микобактерии. Механизм действия изониазидаточно не определен: активен в отношении вне– и внутриклеточно расположенных микобактерий. Пиразинамидявляется пиразиновым аналогом никотинамида. Механизм действия точно не определен. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от концентрации, достигнутой в месте инфекции. Показ.Интенсивный курс лечения туберкулеза легких и туберкулеза других органов. Прим.Назначают за 1–2 ч до еды по 1 таб/10 кг/сут. МСД – 5 таб. Возможно использование альтернативного режима дозирования: пациентам с массой тела более 40 кг назначают 5 таб/сут. Курс лечения – 2 мес. Поб. д.На ПС:стоматит, сухость во рту, изжога, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, гепатит, желтуха, повышение уровня АЛТ, билирубина, ЩФ. На НС:бессонница или сонливость, головная боль, головокружение, атаксия, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, парез, парестезии, судороги, периферическая невропатия, периферический неврит, снижение остроты зрения, неврит и атрофия зрительного нерва. На СК:тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, сидер‑областная анемия, повышение концентрации сывороточного железа, васкулит. АР:зуд, крапивница, пемфигоид, анафилактические реакции, экссудативный или эксфолиативный дерматит, эозинофилия, лихорадка. На МС:повышение уровня мочевины, мочевой кислоты, гемоглобинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, острая ПН, нарушение мочеиспускания (у мужчин). На ОДС:миалгия, артралгия, артрит, острый приступ подагры. На кожу:фотосенсибилизация. Эффекты, обусловленные биологическим действием:кандидоз. Прочие:нарушение МЦ, порфирия. Против.Гепатит, желтуха, неврит зрительного нерва, острый приступ подагры, гиперчувствительность к компонентам препарата.

МЕТАЗИД (METAZIDE).

Сост. и ф.Метазид. Таблетки(500 мг). Фарм. д.Противотуберкулезный препарат, производное гидразида изоникотиновой кислоты. Препарат вызывает повреждение мембраны микобактерии туберкулеза, ингибирует метаболические и окислительные процессы, угнетает синтез нуклеиновых кислот, подавляя размножение бактерий как внутри клетки, так и вне ее. Препарат медленно всасывается из ПС. Показ.Лечение всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей. Непереносимость изониазида. Прим.Взрослымназначают по 500 мг 2 р/сут. Высшие дозы для взрослых: разовая – 1 г, суточная – 2 г. Детям назначают из расчета 20–30 мг/кг/сут, МСД‑1 г. Суточная доза разбивается на 2–3 приема. В период лечения необходимо периодическое исследование глазного дна. Для предупреждения развития невритов одновременно с препаратом назначают витамины В1 и В6. Поб. д.При длительном применении возможны головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, рвота, боли в области сердца и в эпигастральной области, лекарственный гепатит, кожные АР, расстройства сна, периферические невриты, судороги, нарушения психики, проявляющиеся эйфорией, временной потерей памяти. Против.Стенокардия, декомпенсированные пороки сердца, органические заболевания ЦНС, заболевания почек нетуберкулезного характера, сопровождающиеся нарушением выделительной функции, гиперчувствительность к препарату.

ОПИНИАЗИД (OPINIAZIDE).Салюзид (Saluzidum).

Сост. и ф.Опиниазид. Раствор для инъекций(в 1 мл – 50 мг). Фарм. д.Противотуберкулезный препарат, производное гидразида изоникотиновой кислоты. Препарат угнетает размножение микобактерий как внутри клетки, так и вне ее путем подавления синтеза нуклеиновых кислот, метаболических и окислительных процессов, повреждения клеточной мембраны микобактерий. Показ.Туберкулез (различные формы и локализации). Прим.Применяется п/к, в/м, в/в, в спинномозговой канал, в полости, интратрахеально и интрабронхиально в виде ингаляций. П/к и в/м по 0,5–1 г/сут (суточная доза может быть доведена до 2 г). В/в – по 500 мг. Длительность курса устанавливается индивидуально.

В спинномозговой канал вводят по 90‑120 мг. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг/кг. Инъекции делают ежедневно или через день в зависимости от фазы заболевания и состояния больного. Интратрахеально и интрабронхиально в виде аэрозоля по 2–3 мл (ингаляционно). Ампулы вскрывают непосредственно перед инъекцией. В вену вводят медленно – 1 мл/мин. Необходим контроль глазного дна и периферических нервов. Следует соблюдать осторожность (особенно при системном применении) при назначении пациентам с ИБС, декомпенсированными пороками сердца, органическими заболеваниями ЦНС, нарушениями функции почек. Поб. д.Возможны АР в виде кожной сыпи. При длительном системном применении – головная боль, головокружение, сухость во рту, боли в области сердца и в эпигастральной области, судороги, нарушения психики, проявляющиеся эйфорией, периферические невриты, лекарственный гепатит. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ОФЛОКСАЦИН.См. с. 331.

ПИРАЗИНАМИД (PYRAZINAMIDE).Кавизид (Kavi‑sid), Макрозид (Macrosid), Линамид (Lynamide),

П. Т. Б. (P. T. B.), Пза‑сиба (Pza‑ciba), Пи‑кокс (P‑cox), Пизина (Pyzina), Пирафат (Pyrafat), Тибимид (Tibimide), Тизамид (Tisamid).

Сост. и ф.Пиразинамид. Таблетки(500 мг, 750 мг, 1 г). Фарм. д.Синтетическое противотуберкулезное средство. Действует бактерицидно на внутриклеточные микобактерии. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Показ.Туберкулез. Прим.Суточная доза 20–30 мг/кг, назначенная в 1–3 приема. Препарат можно назначать в дозе 90 мг/кг 1 р/нед, или по 2–2,5 г 3 р/нед, или по 3–3,5 г 2 р/нед с учетом массы тела больного. При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость, в связи с чем его обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. При длительном применении препарата целесообразно регулярно (1 р/мес) контролировать активность АЛТ и содержание мочевой кислоты в крови. Поб. д.Нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, АР, артралгии, гипер‑урикемия, обострение подагры; редко – фотосенсибилизация. Против.Заболевания печени, гиперчувствительность к пиразинамиду.

ПРОТИОНАМИД (PROTIONAMIDE).Петеха (Peteha), Проницид (Pronicid), Протомид (Protomide).

Сост. и ф.Протионамид. Таблетки(250 мг); драже(250 мг). Фарм. д.Противотуберкулезный препарат II ряда, по химической структуре близок к этионамиду. Между протионамидом и этионамидом существует полная перекрестная резистентность. Показ.Легочные и внелегочные формы туберкулеза. Туберкулез при резистентности к терапии или непереносимости препаратов I ряда. Прим.Для взрослых начальная доза – 250 мг/сут, терапевтическая доза – 500‑1000 мг/сут. Для детей суточная доза – 20–25 мг/кг. Длительность курса лечения – 8–9 мес. В период лечения необходимо контролировать функцию печени не менее 1 р/мес. Поб. д.Тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, металлический привкус во рту, нарушение функции печени, нарушения сна, состояние возбуждения, депрессии, тревога. Редко – головокружение, сонливость, головная боль, постуральная гипотензия, астения, в единичных случаях – периферическая и оптическая нейропатия, пеллагроподобный синдром. Против.Острый гастрит, язвенная болезнь, эрозивно‑язвенный колит, острый гепатит, цирроз печени, беременность.

РИФАБУТИН (RIFABUTIN).Микобутин (Mycobutin).

Сост. и ф.Рифабутин. Капсулы(150 мг). Фарм. д.Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Высоко активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, включая атипичные и полирезистентные микобактерии. Рифабутин in vitroпроявляет высокую активность в отношении лабораторных штаммов и клинически выделенных культур М. tuberculosis. Обнаружено, что рифабутин активен также и в отношении нетуберкулезных (атипичных) бактерий, в том числе М. avium intracellulare complex. Исследования in vitroпоказали, что от одной трети до половины штаммов М. tuberculosis, проявляющих резистентность к рифампицину, являются чувствительными к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими двумя антибиотиками. Показ.Лечение инфекций (как локализованных, так и диссеминированных форм), вызванных микобактериями М. tuberculosis, М. avium intracellulare complex (MAC), M. xenopi и другими атипичными бактериями (в том числе у пациентов с иммунодефицитом); профилактика МАС‑инфекций у пациентов с иммунодепрессией с количеством СD4‑лимфоцитов 200/мкл и ниже. Возможно применение рифабутина при полирезистент‑ном хроническом туберкулезе легких, вызванном рифампицинорезистентными штаммами М. tuberculosis. Прим.Рифабутин назначают внутрь 1 р/сут независимо от приема пищи. При монотерапии для профилактики MAC‑инфекции у пациентов с иммуноде‑прессиейназначают в дозе 300 мг/сут. В комбинации с другими препаратами:при нетуберкулезной микобактериальной инфекцииназначают в дозе 450–600 мг/сут в течение 6 мес с момента получения отрицательного посева. При хроническом полирезистентном туберкулезе легких –300–450 мг/сут в течение 6 мес с момента получения отрицательного посева. При вновь диагностированном легочном туберкулезе –150 мг/сут в течение 6 мес. Людям с нарушениями функции почекпри КК ниже 30 мл/мин показано снижение дозы на 50 %. Для пожилых пациентов не требуется изменений режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении рифабутина пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Больным, принимающим рифабутин, не следует носить контактные линзы. Поб. д.Учитывая тот факт, что рифабутин часто назначают в составе комбинированной терапии, невозможно установить причинно‑следственную связь в возникновении побочных эффектов. Наиболее часто наблюдалось побочное действие на ПС:тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов, желтуха. На СК:лейкопения, тромбоцитопения, анемия (эти реакции могли быть связаны с одновременным назначением изониазида). В период лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови и активность печеночных ферментов. На ОДС:артралгия, миалгия. АР:лихорадка, сыпь; редко – эозинофилия, бронхо‑спазм, анафилактический шок. На органы зрения:обратимый увеит. В случае развития увеита показана консультация офтальмолога и при необходимости – временная отмена рифабутина. Рифабутин может придавать красновато‑оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Против.Гиперчувствительность к рифабутину или другим производным рифамицина, беременность, лактация.

РИФАКОМБ (RIFACOMB).

Сост. и ф.Рифампицин + изониазид + пиридоксин. Таблетки(150 мг + 100 мг + 10 мг). Фарм. д.Комбинированный противотуберкулезный препарат. Рифампицин – антибиотик широкого спектра действия. Ингибирует синтез ДНК‑зависимой РНК‑полимеразы. Высоко активен в отношении Mycobacterium spp., включая Mycobacterium tuberculosis, и некоторых грамположительных микроорганизмов. Для рифампицина нехарактерна перекрестная резистентность по отношению к другим антибиотикам и химиотерапевтическим средствам. Изониазид – гидразин изоникотиновый кислоты. Обладает специфической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis как in vivo, так и in vitro, включая штаммы, резистентные к противотуберкулезным антибиотикам. Пиридоксин(витамин В6) играет важную роль в обмене веществ, необходим для нормального функционирования центральной и периферической НС. Пиридоксин является кофактором большого количества ферментов, участвующих в обмене аминокислот, а также способствует нормализации липидного обмена. Показ.Туберкулез легких и других органов, различные формы лепры, инфекционно‑воспалительные заболевания ДС (в том числе бронхит, пневмония), вызванные полирезистентными стафилококами, остеомиелит, инфекции МС, острая гонорея, инфекции желчевыводящих путей. Прим.Суточная доза для взрослых составляет обычно 3–4 таблетки. Рекомендуется назначать всю суточную дозу в один прием натощак. При необходимости суточная доза может быть разделена на два приема. С осторожностью назначают рифакомб при заболеваниях печени или почек, СД, пожилым поциентам и истощенным больным. Рифакомб назначают в составе комплексной терапии туберкулеза, как правило, на начальной стадии заболевания. В процессе лечения необходимо контролировать активность трансаминаз и содержание мочевой кислоты в плазме крови. При появлении признаков, свидетельствующих о нарушении функции печени, рекомендуется прекратить прием препарата. После прерывания лечения возобновлять применение препарата следует с осторожностью, так как возможны гепатотоксические и нефротоксические реакции. Следует учитывать, что при применении препарата слюна, мокрота, моча, слезы и другие жидкости организма могут окрашиваться в оранжево‑красный цвет. В процессе лечения рекомендуется дополнительно назначать витамин D для профилактики нарушений обмена кальция и фосфора. Препарат следует хранить в прохладном, сухом, защищенном от света месте. Поб. д.Побочное действие, связаное с р и ф а м п и ц и н о м. На ПС:тошнота, рвота, диарея, повышение активности АЛТ, повышение содержания билирубина в сыворотке крови. На ЦНС и органы зрения:головная боль, нарушения координации движения, нарушения зрения. На МС:в отдельных случаях – некроз почечных канальцев, интерстициальный нефрит. АР:кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм, лихорадка. Прочие:артралгии; редко – эозинофилия, лейкопения, нарушение МЦ. Побочное действие, связанное с и з о н и а з и д о м. На ПС: тошнота, рвота, запор, повышение активности АЛТ в плазме крови в течение первого месяца лечения. На НС и органы зрения:при применении больших доз изониазида – периферическая невропатия, проявляющаяся парестезиями кожи кистей и стоп, гиперрефлексия, тремор, судороги, токсическая энцефалопатия, токсический психоз, бессонница, неврит и атрофия зрительного нерва. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. На СК:арганулоцитоз, гемолитическая, сидеро‑бластная и апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия. На КЩР:ацидоз. АР:«волчаночный» синдром, ревматический синдром, кожная сыпь, пурпура, лимфоаденопатия, васкулит. Прочие:синдром недостаточности пиридоксина и никотинамида, гипергликемия. Побочное действие, связанное с п и р и д о к с и н о м.

В отдельных случаяхвозможны АР. Против.Возраст до 1 года, острые заболевания печени, желтуха; нарушение выделительной функции почек, I триместр беременности; во II и III триместрах назначение рифакомба возможно только в случае крайней необходимости и под строгим контролем врача. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Гиперчувствительность к компонентам препарата.

РИФАМПИЦИН.См. с. 326.

РИФАМПИЦИН + ИЗОНИАЗИД (RIFAMPICIN + ISONIAZID).Тибинекс (Tibinex), Римактазид (Rimacta‑zid), Рифинаг (Rifinah).

Сост. и ф.Рифампицин + изониазид. Таблетки, покрытые оболочкой(150 мг + 100 мг; 300 + 150 мг; 450 + 300 мг); таблетки, покрытые пленочной оболочкой (150 мг + 75 мг; 150 мг + 150 мг). Фарм. д.Комбинированный противотуберкулезный препарат. Рифампицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Высоко активен в отношении микобактерий туберкулеза, является противотуберкулезным препаратом I ряда. Высоко активен в отношении многих грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Изониазид – противотуберкулезный препарат, активен в отношении вне– и внутриклеточных микобактерий туберкулеза. При комбинации рифампицина и изониазида устойчивость микобактерий развивается относительно медленно. Показ.Лечение всех форм туберкулеза. Прим.Взрослым с массой тела менее 50 кг назначают таблетки, содержащие 150 мг рифамипицина по 3 таб/сут; при массе тела 50 кг и более назначают таблетки, содержащие 300 мг рифамипицина по 2 таб/сут. Препарат принимают 1 р/сут натощак за 30 мин до еды или через 2 ч после еды. При сопутствующих нарушениях функции печени, а также людям пожилого возраста, пациентам пониженного питания и детям в возрасте до 2 лет препарат можно назначать только в случаях крайней необходимости, с большой осторожностью и при условии тщательного медицинского наблюдения. В таких случаях следует контролировать показатели функции печени. При появлении признаков гепатоцеллюлярной недостаточности препарат следует отменить. Поб. д.Действием рифампицинамогут быть вызваны следующие реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, нарушения функции печени вплоть до развития гепатита, тромбоцитопения, склонность к кровоизлияниям, редко – эозинофилия, лейкопения, отек, боли в мышцах, лихорадка, нарушения дыхания, резкая артериальная гипотензия, гемолитическая анемия, острая ПН, красноватая окраска мочи, мокроты, слезной жидкости, нарушения МЦ. Действием изониазидамогут быть вызваны следующие реакции: тяжелые гепатиты, парестезия, мышечная слабость, снижение сухожильных рефлексов, гематологические нарушения, у пациентов с эпилепсией следует иметь в виду возможность повышения частоты эпилептических припадков.

В начале лечения может наблюдаться гипербилирубинемия. Рифампицинможет оказывать тератогенное действие на плод, рифампицин и изониазидвыделяются с грудным молоком, поэтому применение комбинированного препарата в периоды беременности и лактации возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Применение рифампицинав последние недели беременности может вызвать постнатальные кровотечения у матери и новорожденного. Против.Желтуха, гиперчувствительность к компонентам препарата.

РИФАМПИЦИН + ИЗОНИАЗИД + ПИРАЗИНАМИД (RIFAMPICIN + ISONIAZID + PYRAZINAMIDE). Римкур 3‑фдс (Rimcure 3‑fdc), Римкур 3‑фдс интермиттент (Rimcure 3‑fdc intermittent), Рип‑3 (Rip‑3), Рифатер (Rifater), Трикокс (Tricox).

Сост. и ф.Рифампицин + изониазид + пиразинамид. Таблетки(120 мг + 50 мг + 300 мг; 150 мг + 100 мг + 350 мг); таблетки, покрытые пленочной оболочкой (150 мг + 75 мг + 400 мг; 150 мг + 150 мг + 500 мг). Фарм. д.Комбинированный противотуберкулезный препарат. Содержит противотуберкулезные препараты I ряда (рифампицин и изониазид) и II ряда (пиразинамид). Рифампицин – антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез ДНК. Изониазидугнетает синтез важнейшего структурного компонента клеточной стенки микобактерий – миколевых кислот. Механизм действия пиразинамидаокончательно не выяснен. Указанная комбинация противотуберкулезных препаратов обеспечивает туберкулоцидное действие (в том числе в отношении персистирующих микобактерий), а также более медленное развитие устойчивости микобактерий туберкулеза. Показ.Лечение всех форм туберкулеза. Прим.Дозу препарата устанавливают индивидуально. В зависимости от тяжести состояния, массы пациента суточная доза из расчета на рифампицин составляет 300–450 (до 600) мг. С осторожностью назначают при заболеваниях печени, подагре, СД, а также пожилым пациентам. В процессе лечения необходим контроль функции печени, содержания мочевой кислоты. Входящий в состав препарата рифампицин вызывает окрашивание мочи, слюны, мокроты, слезной жидкости, а также мягких контактных линз в красноватый цвет. Поб. д.Тошнота, рвота, диарея (или запор), боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, невриты, нарушения сна, психические нарушения, АР; редко – угнетение кроветворения, повышение содержания мочевой кислоты. Против.Острые заболевания печени, желтуха, нарушения функции печени, беременность, лактация, гиперчувствительность к компонентам препарата.

РИФАМПИЦИН + ИЗОНИАЗИД + ПИРАЗИНАМИД + ЭТАМБУТОЛ (RIFAMPICIN + ISONIAZID + PYRAZINAMIDE + ETHAMBUTOL).Римстар 4‑фдс (Rimstar 4‑fdc), Рукокс‑4 (Rucox‑4).

Сост. и ф.Рифампицин + пиразинамид + этамбутола гидрохлорид + изониазид. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой(150 мг + 75 мг + 400 мг + 275 мг). Фарм. д.Комбинированный противотуберкулезный препарат. Механизм действия рифампициназаключается в угнетении ДНК‑зависимой РНК‑полимеразы. При туберкулезе рифампицин оказывает действие как на внутриклеточные, так и на внеклеточные микроорганизмы. Изониазидоказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tubercolosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколовых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для Mycobacterium tubercolosis МПК изониазида составляет 0,05– 0,025 мг/л. Резистентность к изониазиду возникает быстро. Пиразинамидоказывает бактерицидное действие при кислых значениях рН. Предполагается, что для проявления бактерицидной активности этого препарата необходимо ферментативное превращение пиразинамида в активную форму – пиразиновую кислоту. Чувствительность различных штаммов Mycobacterium tuderculosis к пиразинамиду зависит от активности этого фермента, которую можно измерить in vitro, оценив тем самым чувствительность конкретного штамма. При кислых значениях рН МПК пиразинамида in vitro составляет 20 мг/л. Пиразинамид не действует на антипичные микобактерии. Этамбутолоказывает бактериостатическое действие в отношении Mycobacterium tuderculosis, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам. Он подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколовых кислот. Этамбутол активен практически против всех штаммов Mycobacterium tuderculosis и Mycobacterium bovis, а также против Mycobacterium kansasii. Показ.Начальная стадия туберкулеза легких, начальные стадии внелегочного туберкулеза. Прим.Препарат принимают внутрь по 1 таб за 1–2 ч до еды. Суточная доза пациентам с массой тела не более 50 кг составляет 4 таб. Курс лечения – 2 мес. Возможно применение препарата в комбинации с другими противотуберкулезными средствами (в т. ч. стрептомицином). Перед началом терапии рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, которое включает определение остроты зрения, цветного зрения, полей зрения и офтальмоскопию. Следует учитывать, что побочное действие на органы зрения в основном обратимо после прекращения применения препарата. При назначении препарата следует учитывать, что моча, кал, слюна и слезы могут окрашиваться в оранжевый цвет. Поб. д.Побочные эффекты при лечении препаратом определяются входящими в его состав компонентами. Против.Нарушения зрения (диабетическая ретинопатия, поражение зрительного нерва, воспалительные заболевания глаз), эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, полиомиелит в анамнезе, нарушения функции печени, нарушения функции почек, подагра, тромбофлебит, выраженный атеросклероз, беременность, лактация, возраст до 13 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата.

СТРЕПТОМИЦИН.См. с. 322.

ТИОАЦЕТАЗОН (THIOACETAZONE).

Сост. и ф.Тиоацетазон. Таблетки(10 мг, 25 мг, 50 мг). Фарм. д. Противотуберкулезное средство. Обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и возбудителя лепры. Показ. Туберкулез слизистых и серозных оболочек, лимфадениты, лепра. Прим. Назначают внутрь, суточная доза 100–150 мг (по 50 мг 2–3 р/сут). Поб. д. Головная боль, тошнота, рвота, дерматиты; при применении больших доз – гепатит, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, альбуминурия, поражение печени. Против. Поражения печени, почек, заболевания СК.

ФЕНАЗИД (FENAZID).

Сост. и ф.Феназид. Таблетки(250 мг). Фарм. д.Противотуберкулезное.В отличие от изониазида метаболизм феназида протекает по пути окисления, а не ацетилирования, без образования токсичных метаболитов. Комплексообразование гидразида изоникотиновой кислоты с двухвалентным железом в молекуле феназида приводит к снижению полярности молекулы феназида, что облегчает проникновение препарата в микобактерию. Показ.Туберкулез всех форм и локализаций, в т. ч. при плохой переносимости изониазида. Прим.Внутрь, через 30–40 мин после еды. В первый день принимают 1 таб утром, далее – по 0,25 г утром и вечером в течение 6–8 мес. Применение при беременностии кормлении грудьюв исключительных случаях. Поб. д.Головная боль, тошнота, АР. Против.Тяжелые формы легочно‑сердечной недостаточности, АГ, ИБС, распространенный атеросклероз, нарушения функции печени и почек, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам.

ФТИВАЗИД (FTIVAZID).

Сост. и ф.Фтивазид. Таблетки(500 мг). Фарм. д.Противотуберкулезный препарат, производное гидразидаизоникотиновой кислоты. Обладает высокой избирательной активностью в отношении микобактерий туберкулеза. Вызывает повреждение мембраны микобактерий, ингибирует метаболические и окислительные процессы, угнетает синтез нуклеиновых кислот, действует на микобактерии как внутри клетки, так и вне ее. Препарат медленно всасывается из ПС. Показ.Лечение активного туберкулеза всех форм и локализаций у взрослых и детей. Препарат может быть использован для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к изониазиду. Максимальную эффективность препарат имеет при свежих, остро протекающих процессах. Прим.Взрослым назначают по 500 мг 2–3 р/сут. Высшие дозы для взрослых: разовая – 1 г, суточная – 2 г. Детям назначают из расчета 30–40 мг/кг/сут (МСД – 1,5 г) в 3 приема. При туберкулезной волчанке назначают по 250–300 мг 3–4 р/сут. На курс – 40–60 г. При необходимости курс лечения повторяют 2–3 раза с месячным перерывом. Поб. д.Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, болевые ощущения в области сердца и в эпигастральной области, кожные АР. Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких случаях – развитие психоза, расстройства памяти, периферического неврита и неврита зрительного нерва, лекарственного гепатита; у мужчин – гинекомастия, у женщин – дисменорея, меноррагии. Против.Стенокардия, декомпенсированные пороки сердца, органические заболевания ЦНС, заболевания почек (нетуберкулезного характера) с нарушением выделительной функции.

ЦИКЛОСЕРИН (CYCLOSERINE).Коксерин (Coxerine), Майзер (Mizer).

Сост. и ф.Циклосерин. Капсулы(250 мг). Фарм. д.Противотуберкулезный антибиотик. Действует бактерио‑статически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D‑аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L‑аланин‑рецемазы, превращающей L‑аланин в D‑аланин, и D‑аланил‑D‑аланинсинтетазы, включающей D‑аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, M. avium. Показ.Туберкулез (в составе комбинированной терапии), атипичные микобактериальные инфекции (МАС‑инфекции). Прим.При приеме внутрь для взрослых доза составляет 0,25‑1 г/сут в несколько приемов, максимальная доза – 1 г/сут. Для детей – 10–20 мг/кг/сут в разделенных дозах. При монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/сут, для выявления признаков токсического действия на ЦНС. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Циклосерин выделяется с грудным молоком,поэтому при необходимости применения в период лактацииследует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Поб. д.На ЦНС, психику:обычно связаны с применением препарата в высоких дозах, более 500 мг/сут – судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания, нарушение ориентации с потерей памяти, психозы (в том числе с суицидальными попытками), изменения характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома. На ССС:отмечалось внезапное развитие застойной СН у больных, принимавших препарат в дозе 1–1,5 г/сут. На СК:в отдельных случаях – мегалобластная, анемия. Прочие:АР, зуд, увеличение активности трансаминаз (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени). Против.Депрессия, психоз, алкоголизм, нарушение функции почек, эпилепсия, органические заболевания ЦНС, судорожные припадки в анамнезе, беременность, лактация,гиперчувствительность к циклосерину.

ЭТАМБУТОЛ (ETHAMBUTOL).Апбутол (Upbutol), Екокс (Ecox), ЕМБ‑фатол (EMB‑fatol), Комбутол (Combutol), Либутол (Libutol), Микобутол (Micobutol), Сурал (Sural), Темибутол (Themibutol), Эбутол (Ebutol), Энбутол (Enbutol), Этамбусин (Ethambusin).

Сост. и ф.Этамбутол. Таблетки(200 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг). Фарм. д.Противотуберкулезный препарат. Оказывает бактериостатическое действие только на микобактерии туберкулеза, включая их штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Устойчивость микобактерий туберкулеза к препарату развивается относительно медленно. Показ.Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комбинированной терапии). Прим.При проведении первичного лечения препарат назначают в дозе 15 мг/кг 1 р/сут. При проведении повторного курса лечения назначают в дозе 25 мг/кг 1 р/сут в течение 2 мес, затем – в дозе 15 мг/кг 1 р/сут. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Этамбутол назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек. Поб. д.Тошнота, потеря аппетита, рвота, головокружение, депрессия, АР в виде кожной сыпи, расстройства цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), уменьшение центральных и периферических полей зрения, возникновение скотом. Против.Неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, возраст до 13 лет, гиперчувствительность к этамбутолу, беременность.

ЭТИОНАМИД (ETHIONAMIDE).Миобит‑250 (Myobit‑250), Региницид (Reginicid), Этид (Etid), Этомид (Etomide).

Сост. и ф.Этионамид. Таблетки(250 мг). Фарм. д.Противотуберкулезный препарат. Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза, не оказывает влияния на другие микроорганизмы. Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность препарата снижается. Показ.Туберкулез легких (в случае непереносимости или неэффективности других противотуберкулезных препаратов). Прим.Перед назначением препарата должна быть исследована in vitro чувствительность выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду. Перед назначением препарата и через каждые 2–4 нед лечения необходимо контролировать активность АЛТ в крови. В случае совместного применения препарата с пиразинамидом необходим более частый, чем обычно, контроль функции печени. Следует избегать одновременного приема препаратов, обладающих гепатотоксическим действием. Средняя суточная доза препарата для взрослыхсоставляет 0,5–1 г; кратность назначения – 2–3 р/сут. Начальная суточная доза составляет 250 мг, через 5 сут при условии хорошей переносимости ее повышают до 500 мг, а еще через 5 сут – до 0,75‑1 г. Детямпрепарат назначают в дозе 20–40 мг/кг/сут. Поб. д.На ПС:анорексия, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея, нарушения функции печени. На НС, психику:периферический неврит, неврит зрительного нерва, психические нарушения. На кожу:сыпь. На ССС:ортостатическая гипотензия. На СК:тромбоцитопения. Прочие:гинекомастия, дисменорея, импотенция, дефицит пиридоксина. Против.Нарушения функции печени, беременность, гиперчувствительность к этионамиду.