Антибиотики группы карбапенемов 314

ИМИПЕНЕМ + ЦИЛАСТАТИН (IMIPENEM + CILASTATIN).Тиенам (Tienam).

Сост. и ф.Имипенем + циластатин натрия. Сухое вещество для в/м инъекций(в 1 флаконе – 500 мг + 500 мг; в 1 флаконе – 750 мг + 750 мг); сухое вещество для в/в инфузий(в 1 флаконе – 500 мг + 500 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат. Имипенем – бета‑лактамный антибиотик группы карбапенемов широкого спектра действия, действует бактерицидно. Циластатин натрия – специфический ингибитор фермента, осуществляющего метаболизм имипенема в почках и в результате этого значительно повышающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Имипенем активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas spp., грамположительных кокков, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и большинство метициллинрезистентных штаммов, а также листерий, клостридий и некоторых анаэробных микроорганизмов (бактероиды, пептококки, пептострептококки). Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: заболевания брюшной полости, ДС, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей; заболевания, вызванные штаммами Bacteroides fragilis, устойчивыми к аминогликозидам, цефалоспоринам. Прим.Режим дозирования дан в пересчете на имипенем. В/м введение.Взрослым назначают по 500 мг имипенема каждые 12 ч. МСД – 1,5 г. Пациентам с нарушениями функции почек дозу устанавливают в зависимости от КК. Неизвестна эффективность и безопасностьприменения препарата у пациентов с КК менее 20 мл/мин. В/в введение.Взрослым и детям старше 12 лет по 250 мг – 1 г каждые 6 ч. Детям старше 3 мес и с массой тела менее 40 кг по 15 мг/кг каждые 6 ч. МСД для взрослых при в/в введении – 4 г, при в/м введении – 1,5 г; для детей с массой тела менее 40 кг при в/в введении – 2 г. С осторожностью назначают препарат людям, имеющим в анамнезе частые АР, БА – из‑за опасности возникновения тяжелых АР. Применение препарата в период беременностивозможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. Поб. д.Тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, включая агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, понижение содержания гемоглобина, олигурия, анурия, острая ПН. Редко – прямой положительный тест Кумбса, повышение активности АЛТ. Крайне редко – псевдомембранозный колит. В месте введения препарата возможны эритема, боль. Против.Гиперчувствительность к какому‑либо из компонентов препарата, к цефалоспоринам и пенициллинам.

МЕРОПЕНЕМ (MEROPENEM).Меронем (Meronem).

Сост. и ф.Меропенем. Сухое вещество для в/в введения(в 1 флаконе – 500 мг, 1 г); сухое вещество для в/м введения(в 1 флаконе – 500 мг). Фарм. д.Меропенем эффективен для монотерапии и в комбинации с другими антимикробными агентами при лечении полимикробных инфекций. Нет опыта применения в педиатрической практикеу пациентов с нейтропенией и первичным или вторичным иммунодефицитом. Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет влияния на синтез клеточной мембраны бактерий. Легкость, с которой меропенем проникает через клеточную мембрану бактерий, высокий уровень стабильности к большинству лактамаз и значительная аффинность к белкам, связывающим пенициллин (PBSs), объясняют сильное бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий. Бактерицидные концентрации обычно такие же, как и МПК. Меропенем стабилен в тестах определения чувствительности, и эти тесты могут выполняться при нормальных рутинных условиях. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергично с различными антибиотиками. Было показано in vitro и in vivo, что меропенем обладает постантибиотическим свойством. Антибактериальный спектр меропенема, определяемый in vitro, включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий. Показ.Для в/в введения.Лечение тяжелых инфекций у детей и взрослых, вызванных одним или несколькими чувствительными к нему возбудителями: пневмонии, включая госпитальные пневмонии; инфекции МС; инфекции брюшной полости; гинекологические инфекции, такие как эндометрит и тазовые воспалительные заболевания; инфекции кожи и мягких тканей; менингит; септицемия. Эмпирическая терапияпри подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении, в качестве монотерапии или в комбинации с антивирусными или противогрибковыми препаратами. Для в/м введения.Лечение инфекций у взрослых, вы‑званных одним или несколькими чувствительными к нему возбудителями: обострение хронического бактериального бронхита, неосложненная инфекция мочевого тракта. Прим.Д л я в/в в в е д е н и я. Взрослымрежим дозирования и продолжительность терапии устанавливают в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуют следующие суточные дозы: 500 мг в/в каждые 8 ч при лечении пневмоний, инфекций мочевого тракта, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, и воспалительных заболеваний тазовых органов, инфекций кожи и мягких тканей.1 г в/в каждые 8 ч при лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрений на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, а также септицемии.При лечении менингитарекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 ч. У пациентов с нарушениями функции почекпри КК менее 51 мл/мин дозы должны быть уменьшены. У пожилых больныхс нормальной функцией почек или КК более 50 мл/мин не требуется корректировать дозу. Для детейв возрасте от 3 мес до 12 лет рекомендуемая доза для в/в введения составляет 10–12 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. У детей с массой тела более 50 кг следует использовать дозировки для взрослых. При менингитерекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 ч. Нет опытаприменения у детей с нарушением функции печени и почек. Эффективность и переносимость у детей в возрастедо 3 месне установлены, поэтому меропенем не рекомендуется для применения у детей младше 3 мес. Д л я в/м в в е д е н и я. Как и в случае других антибиотиков, необходима осторожность при использовании меропенема для монотерапии у тяжелобольных пациентов с известной или подозреваемой инфекцией нижних дыхательных путей, вызываемой Pseudomonas aeruginosa. В случаях инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя. Совместное введение меропенема с потенциально нефротоксичными препаратами должно проводиться с осторожностью. Рекомендуются следующие суточные дозы: при обострении хронического бактериального бронхита – 500 мг в/м каждые 8 ч для взрослых и 500 мг в/м каждые 12 ч для пожилых; при неосложненной инфекции мочевого тракта – 500 мг в/м каждые 8 ч. У пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения почечной функции (КК 26–50 мл/мин) рекомендуется в/м доза 500 мг каждые 12 ч. Поб. д.На ПС:боли в животе, тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение содержание билирубина, активности трансаминаз, ЩФ и ЛДГ по отдельности или в комбинации. На СК:обратимые тромбоцитемия, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения. У некоторых пациентов возможна положительная прямая или непрямая проба Кумбса. На кожу:зуд, сыпь, крапивница. На ЦНС:головная боль, парестезии. Местные реакции на месте в/в введения:воспаление, тромбофлебит, боль. Местные реакции на месте в/м введения:дискомфорт и редко – боль и воспаление. Прочие:кандидоз полости рта и вагинальный кандидоз. Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим беталактамным антибиотикам могут быть также гиперчувствительными к меропенему. Против.Гиперчувствительность к препарату. Меропенем не следует применять при беременности и у кормящих грудью женщин, если только потенциальное преимущество от его применения не оправдывает возможный риск для плода и ребенка. В каждом случае он должен применяться под прямым наблюдением врача.