Антагонисты минералокортикоидов 512

СПИРОНОЛАКТОН.См. с. 640.

Прочие препараты 512

ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASONE).Даксин (Daxin), Декдан (Dekdan), Дексабене (Dexabene), Дексавен (Dexaven), Дексазон (Dexason), Дексакорт (Dexacort), Дексамед (Dexamed), Дексаметазон хафслунд никомед (Dexamethason hafslund nycomed), Дексапос (Dexapos), Дексафар (Dexafar), Дектазон (Dectazone), Детазон (Detazon), Дексона (Dexona), Максидекс (Maxidex), Офтан дексаметазон (Oftan dexamethason), Фортекортин (Fortecortin), Фортекортин моно (Fortecortin mono), Цебедекс (Cebedex).

Сост. и ф. Дексаметазон. Таблетки(500 мкг, 1,5 мг, 4 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 4 мг; в 2 мл – 8 мг); глазные капли(в 1 мл – 1 мг); глазная взвесь(в1 мл – 1 мг). Фарм. д. Синтетический ГКС, в состав молекулы которого входит атом фтора. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, а также противошоковое и антитоксическое действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофильными гранулоцитами медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией цитоплазматических мембран (особенно лизосомальных) и мембран других органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокининов (интерлейкина 1,2, гамма‑интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы тканями. Усиливает действие различных биологически активных веществ, прежде всего катехоламинов. При этом восстанавливается нарушенная чувствительность адренорецепторов и стимулируются реакции, опосредованные катехоламинами. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Особенностью действия препарата является значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности. Показ. Для приема внутрь.Болезнь Аддисона – Бирмера. Острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом. БА, ревматоидный артрит в фазе обострения, НЯК, заболевания соединительной ткани. Острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения). Злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии). Врожденный адреногенитальный синдром. Для парентерального введения.Шок различного генеза. Отек головного мозга (при опухоли головного мозга, ЧМТ, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении). Тяжелые АР: отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки и антибиотиков, пирогенные реакции. Острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз. Тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников. Острые заболевания у детей (острый круп и др.). Заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная нейропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз). Для офтальмологии.Негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия. Прим.Внутрьпри тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10–15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2–4,5 мг/сут и более. Среднюю суточную дозу 2–3 мг делят на 2–3 приема. При лечении небольшими дозами препарат назначают однократно утром. При парентеральном применениипрепарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3–4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3–4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения препарат применяют в больших дозах. При достижении эффекта дозировка снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения. При назначении дексаметазона пациентам с активным туберкулезом, системным микозом, СД, АГ, остеопорозом и в период беременностиследует тщательно оценить соотношение между предполагаемой пользой и возможным риском от применения препарата. При беременности (особенно в I триместре), а также в период лактации препарат назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае приема препарата в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. В офтальмологии.При острых состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли каждые 1–2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4–6 ч. В остальных случаях – по 1–2 капли 3–4 р/сут. Длительность лечения от 1–2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания. Поб. д.При кратковременной терапии:возможны тошнота, рвота, брадикардия, артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата), аритмии, остановка сердца, а также развитие стероидной язвы желудка, уменьшение толерантности к глюкозе и снижение иммунитета. При длительной терапии:синдром Иценко – Кушинга, гипергликемия вплоть до стероидного диабета, ГЛП, гепатомегалия, эрозивно‑язвенные поражения ПС, панкреатит, дистрофия миокарда, нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления, головокружения, головные боли, судороги. Эритема лица, истончение и ранимость кожи, петехии, экхимозы, стрии, панникулит, замедление заживления ран, повышенная потливость. Повышение ВГД, задняя подкапсулярная катаракта, экзофтальм. Повышенное тромбообразование. Более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения. Назначая дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септическом состоянии и туберкулезе, необходимо одновременно провести лечение соответствующими антибиотиками. При ежедневном применении к пятому месяцу лечения возможно развитие атрофии коры надпочечников. Препарат может маскировать некоторые симптомы инфекций. Надпочечниковая недостаточность, особенно во время стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях). При длительном применении дексаметазона в офтальмологиивозможно повышение ВГД. При истончении роговицы существует опасность ее перфорации. Крайне редко – распространение Herpes simplex. При внезапной отмене препарата, особенно в случае предшествующего применения больших доз, возникает так называемый синдром отмены ГКС (не обусловлен гипокортицизмом): анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно‑скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами. Против.Гиперчувствительность к дексаметазону, острые психозы, тромбозы, острая почечная и/или печеночная недостаточность, болезнь Иценко – Кушинга, беременность, системные микозы. Инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, ожирение III–IV степени (при назначении препарата внутрь). Для применения в офтальмологии.Вирусные и грибковые заболевания глаз; острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии: заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия; трахома; глаукома.

КОРТИЗОН (CORTISONE).

Сост. и ф.Кортизон. Таблетки(25 мг). Фарм. д.ГКС. Оказывает значительное влияние на углеводный обмен и в меньшей степени – на водный и электролитный обмены. Способствует накоплению гликогена в печени, повышает содержание глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мочой. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и противоаллергическое действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Показ.Болезнь Аддисона, вторичная хроническая недостаточность коры надпочечников (при гипопитуитаризме). Аллергические, воспалительные, инфекционно‑аллергические, аутоиммунные заболевания. Прим.Ежедневная суточная доза составляет 10‑300 мг в несколько приемов. Максимальная разовая доза для взрослых – 150 мг, суточная – 300 мг. Детям препарат назначают в меньших дозах. При этом следует иметь в виду, что индивидуальная доза кортизона определяется скорее тяжестью заболевания, чем возрастом пациента. С осторожностью назначают больным с НЯК, при дивертикулите, недавно созданном анастомозе кишечника, язвенной болезни, ПН, миастении, артериальной гипотензии, СД, психических заболеваниях, гипоальбуминемии. При гипотиреозе, а также при циррозе печени действие препарата может усиливаться. При исходной эмоциональной нестабильности или психотических тенденциях эти явления могут усилиться. При назначении препарата пациентам с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать ВГД и состояние роговицы. При внезапной отмене препарата, особенно в случае предшествующего применения больших доз, возникает так называемый синдром отмены ГКС (не обусловлен гипокортицизмом): анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно‑скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами. При беременности(особенно в I триместре), а также в период лактациипрепарат назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае приема препарата в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. Поб. д.Отеки, АГ, увеличение экскреции калия, вплоть до развития гипокалиемического алкалоза, отрицательный азотистый баланс, гипергликемия, повышение аппетита, увеличение массы тела, снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям, синдром Иценко – Кушинга, остеопороз, асептический некроз костей, аменорея, гипергидроз, психические и неврологические нарушения, повышение внутричерепного давления, геморрагический панкреатит. Повышение свертываемости крови и увеличение риска развития тромбоэмболических осложнений. Эрозивно‑язвенные поражения ПС, прободение нераспознанной язвы. Против.Язвенная болезнь в фазе обострения, болезнь Кушинга, склонность к тромбоэмболии, ПН, тяжелая АГ, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, глаукома, остеопороз, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях. Гиперчувствительность к препарату.

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН (METHYLPREDNISOLONE).Медрол (Medrol), Метипред (Metypred), Солу‑медрол (Solu‑medrol), Урбазон (Urbason).

Сост. и ф.Метилпреднизолон. Таблетки(4 мг, 16 мг, 32 мг, 100 мг). Метилпреднизолона натрия сукцинат. Лиофилизированный порошок для инъекций(в 1 флаконе – 40 мг, 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1 г). Фарм. д.Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие, обладает иммуносу‑прессивной активностью. Оказывает катаболическое действие, способствует перераспределению жировой ткани, вызывает задержку ионов натрия и воды в организме, усиливает выведение калия и кальция, повышает АД. Повышает содержании глюкозы в крови, но в меньшей степени, чем преднизолон. Показ.Эндокринные заболевания, такие как первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания; ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (кратковременным курсом в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса); воспалительно‑дегенеративные и обменные заболевания суставов, в том числе псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит (кратковременным курсом в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса); ревмокардит, ревматические полимиалгии (главным образом в период обострения); коллагеновые болезни, такие как СКВ, системный дерматомиозит, острый гигантоклеточный артрит (в период обострения или в некоторых случаях – для поддерживающей терапии); кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит; аллергические заболевания тяжелого течения, не поддающиеся адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента, такие как сезонный или хронический аллергический ринит, сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты; глазные болезни (тяжелые острые и хронические процессы), такие как аллергические краевые язвы роговицы, глазной Herpes zoster, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит; заболевания ДС, такие как симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (при одновременном проведении противотуберкулезной химиотерапии); гематологические заболевания, такие как идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия; лейкозы и лимфомы взрослых (в составе комплексной терапии); детские острые лейкозы (в составе комплексной терапии); НЯК; регионарный энтерит; рассеянный склероз в фазе обострения; трихинеллез с поражением НС или миокарда; профилактика реакции отторжения после трансплантации органов; нефротический синдром; отек мозга, вызванный опухолью мозга; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, при одновременной противотуберкулезной терапии. Прим.Для приема внутрь.В зависимости от заболевания суточная доза может составлять 4‑48 мг. В больших дозах назначают при рассеянном склерозе и отеке мозга – 200 мг/сут, при трансплантации органов – до 7 мг/кг/сут. После длительного применения отмену следует производить постепенно. В случае необходимости длительного лечения для ограничения побочного действия и при достаточном терапевтическом эффекте можно назначать удвоенную суточную дозу 1 р/сут, утром, через день (альтернирующая терапия). Преимущественно для в/в введения.Для в/в инъекций или капельных инфузий суточная доза для взрослых – 20–40 мг, для детей – 8‑20 мг. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом 30 мин. При экстремальных состояниях – 30 мг/кг, вводят в/в в течение, как минимум, 30 мин; при необходимости повторных введений интервал – 4–6 ч в течение 48 ч. Для применения депо‑формы.Способы введения: в/м, внутрисуставной, периартикулярный, интрабурсальный, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку. При внутрисуставном введении в зависимости от величины сустава вводят 4– 80 мг препарата однократно. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1–5 нед и более. Системное применение депо‑форм: если требуется пролонгированный эффект, можно рассчитать недельную дозу (суточная доза, умноженная на 7) и ввести ее однократно в/м. Адреногенитальный синдром: 40 мг в/м каждые 2 нед. Ревматоидный артрит: 40‑120 мг в/м еженедельно. Кожные заболевания: 40‑120 мг в/м еженедельно, в течение 1–4 нед. БА: 80‑120 мг в/м, эффект наступает через 6‑48 ч и сохраняется от 3–5 до 14 сут. Аллергический ринит: 80‑120 мг в/м, эффект наступает через 6 ч и сохраняется от 3–5 сут до 3 нед. Детям препарат назначают в меньших дозах. Местное применение депо‑формы:при язвенном колите – 40‑120 мг в виде микроклизм или длительных ректальных капельных введений 3–7 раз в неделю в течение 2 нед и более. Можно применять в дозе 40 мг в 30‑300 мл воды. Препарат не эффективенпри септическом шоке (возможно повышение летальности); при стрессах во время терапии ГКС показано увеличение доз препарата; при туберкулезе применение препарата возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если препарат применяли несколько дней, то отмену следует производить постепенно. Если при хронических заболеваниях наступает период спонтанной ремиссии, то лечение следует прервать. При наличии экссудатов и гигром перед введением препарата следует провести пункцию. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо‑формы не вводить нерекомендованными способами (в том числе в/в). В период лечения не проводить любые виды вакцинации. Применять с осторожностью при НЯК, дивертикулите, наличии свежих кишечных анастомозов, недостаточности функции почек, АГ, миастении. Поб. д.Задержка натрия и жидкости, застойная СН, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, асептический некроз, ульцерогенное действие, панкреатит, эзофагит, реакции повышенной чувствительности, ухудшение регенерации, петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, отрицательный азотистый баланс из‑за катаболизма белков, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судорожные припадки, нарушение МЦ, синдром Иценко – Кушинга, подавление гипофизарно‑надпочечниковой функции, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, задняя субкапсулярная катаракта, повышение ВГД, экзофтальм, подавление роста у детей, снижение сопротивляемости к инфекциям. При парентеральном введении – редкие случаи слепоты (при введении в очаги на голове), анафилактические и аллергические реакции, гипер– или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы. Против.Тяжелая форма АГ, тяжелая СН, острый эндокардит, нефрит, СД, остеопороз, язвенная болезнь, психические заболевания в анамнезе, полиомиелит (за исключением бульбо‑энцефалитной формы), глаукома, вирусные и амебные инфекции, сифилис, болезнь Иценко – Кушинга, системные микозы, беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату.

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОНА АЦЕПОНАТ (METHYL‑PREDNISOLONE ACEPONATE).Адвантан (Advantan).

Сост. и ф. Метилпреднизолона ацепонат. Мазь(в 1 г – 1 мг). Фарм. д. ГКС для наружного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие. Применение препарата обеспечивает противозудный эффект. Показ.Экзогенная экзема (атопический дерматит, нейродермит), контактная экзема, дегенеративная, дисгидротическая экзема, а также экзема у детей. Прим.Препарат наносят 1 р/сут тонким слоем на пораженную область, слегка втирая. Возможно использование с окклюзионной повязкой. Обычно курс лечения составляет для взрослых не более 12 нед, а для детей – не более 4 нед. В течение года возможно проведение нескольких курсов терапии. Не рекомендуется применять препарат при наличии розовых угрей на лице. Не следует одновременно использовать препарат и проводить физиотерапию. При бактериальных дерматозах или дерматомикозах необходима одновременная терапия антибактериальными или противогрибковыми средствами. Назначение препарата во время беременности требует особой осторожности. Следует избегать попадания препарата в глаза и использования на обширных поверхностях кожи. Поб. д.При длительном применении препарата возможны зуд, чувство жжения, эритема, везикулезная сыпь в месте нанесения мази. Реже – атрофия кожи, телеангиэктазии, исчерченность кожи, появление акне. У отдельных пациентов возможны фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, АР. Против.Туберкулезный и сифилитический процессы в области нанесения мази, ветряная оспа, кожные реакции на вакцинацию, опоясывающий лишай и другие вирусные заболевания.

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОНА АЦЕТАТ (METHYL‑PREDNISOLONE ACETATE).Депо‑медрол (Depo‑medrol).

Сост. и ф. Метилпреднизолона ацетат. Суспензия для инъекций(в 1 мл – 40 мг). Фарм. д. Синтетический глюкокортикоид, обладающий отчетливо выраженной и длительной противовоспалительной, противоаллергической и иммунодепрессивной активностью. Под действием препарата уменьшается количество иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления; уменьшается вазодилатация, происходит стабилизация мембран лизосом, подавление фагоцитоза, снижается продукция простагландинов. Препарат обладает лишь минимальным минералокортикоидным свойством. Оказывает катаболическое действие. Снижает поглощение глюкозы тканями, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, предрасположенных к сахарному диабету. Применение метилпреднизолона ацетата приводит к перераспределению жировых отложений из‑за влияния препарата на жировой обмен. Длительное применение препарата может вызвать остеопороз. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся главным образом с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Длительность подавления гипоталамо‑гипофизарно‑надпочечниковой системы составляет от 4 до 8 сут. Поступление препарата в системный кровоток из полости сустава сохраняется в течение приблизительно 7 сут. Показ.Для в/м применения:первичная, вторичная и острая недостаточность функции надпочечников; врожденная гипоплазия надпочечников; гиперкальциемия (вследствие опухолевого заболевания); негнойный тиреоидит; адреногенитальный синдром; в составе комбинированной терапии обострений ревматических заболеваний, в том числе при ревматоидном артрите, остром ревматическом эндокардите, остеоартрозе, остром и подостром бурсите, тендосиновите, остром подагрическом артрите, псориатическом артрите, анкилозирующем спондилите; период обострения при коллагеновых болезнях; СКВ, системный дерматомиоз или поддерживающая терапия при этих заболеваниях; тяжелые кожные заболевания, такие как пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелый псориаз; тяжелые аллергические заболевания, не поддающиеся обычной терапии, в том числе БА, тяжелый контактный дерматит, тяжелый атопический дерматит, сывороточная болезнь; тяжелые аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, в том числе ириты, иридоциклиты, хориоретиниты, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва, аллергические краевые язвы роговицы, кератит; в составе комбинированной терапии в фазе обострения язвенного колита и регионарного энтерита; заболевания ДС, в том числе симптоматический саркоидоз, бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с противотуберкулезной химиотерапией), синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, паллиативная терапия при лейкозах и лимфомах. Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани:вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза. Для введения в патологические очаги:келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермите), дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции. Препарат также может быть полезен при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия. Прим.Рекомендуемые способы введения:в/м, внутрисуставной, периартикулярный, интрабурсальный, в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку. Для достижения местного эффекта.При ревматоидном артрите или остеоартрозедоза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава и тяжести заболевания, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1–5 нед и более. Крупный сустав: доза 20–80 мг; средний сустав: доза 10–40 мг; мелкий сустав: доза 4‑10 мг. Важно, чтобы инъекция была сделана в синовиальное пространство. После внутрисуставного введения следует обеспечить разгрузку сустава. Особенно это важно в период симптоматического улучшения состояния. При тендините и тендосиновитепрепарат вводят в сухожильное влагалище. При кистах сухожильных влагалищ – непосредственно в кисту. Дозировка индивидуальная (4‑30 мг). Возможны повторные инъекции. При кожных заболеваниях.20–60 мг непосредственно в очаг. При больших очагах возможно распределение дозы (20–40 мг) на несколько локальных инъекций. При введении большой дозы очаг может побелеть и возникнуть шелушение. Курс составляет 1–4 инъекции, интервалы индивидуальны. Применение для достижения системного эффекта.Режим дозирования зависит от тяжести и прогноза заболевания и ожидаемой длительности лечения. Для получения пролонгированного эффекта недельную дозу препарата (суточная доза, умноженная на 7) вводят в/м однократно. Детям дозы следует снижать в соответствии с возрастом и массой тела, но доза больше зависит от тяжести состояния. Если препарат применяли несколько дней, то отмену производят постепенно. Если при хронических заболеваниях наступает спонтанная ремиссия, то лечение надо прервать. При адреногенитальном синдроме40 мг в/м каждые 2 нед. При ревматоидном артрите40‑120 мг в/м еженедельно. При кожных заболеваниях40‑120 мг в/м еженедельно, в течение 1–4 нед. Тяжелые острые дерматиты, вы‑званные токсином плюща: 80‑120 мг в/м, эффект наступает через 8‑12 ч. При хроническом контактном дерматите повторные инъекции возможны с интервалами 5‑10 сут. Себорейный дерматит: 80 мг еженедельно. При БА80‑120 мг в/м, эффект наступает через 6‑48 ч и сохраняется от нескольких дней до 2 нед. При аллергическом рините50‑I20 мг в/м, эффект наступает через 6 ч и сохраняется от нескольких дней до 3 нед. При стрессах дозу следует повысить. При язвенном колитевводят препарат в прямую кишку: 40‑120 мг в виде микроклизм или длительных ректальных капельных введений 3–7 р/нед (2 нед и более). Возможна доза 40 мг в 30‑300 мл воды. Внутрикожное введениене должно быть глубоким. В/м инъекцию делают глубоко в ягодичную область. Необходимо избегать введения в дельтовидную мышцу,поскольку в этом случае высок риск развития атрофии подкожной клетчатки. Не следует вводить препарат нерекомендованными способами (в том числе в/в). В период лечения не следует проводить любые виды вакцинации и иммунизации из‑за возможности неврологических осложнений и отсутствия антителообразования. На фоне лечения препаратом возможно подавление реакций в пробах с кожными аллергенами. В периоды беременности и лактации, а также у женщин детородного возрастапрепарат применяют только в том случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованияхвыявлено эмбриотоксическое действие препарата. Поб. д.На ЭБ:задержка натрия и жидкости, застойная СН (у предрасположенных пациентов), потеря калия, гипокалиемический алкалоз. На ОДС:стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, асептический некроз костей. На ЦНС:повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судороги. На ЭС и обмен веществ:нарушение МЦ, синдром Иценко – Кушинга, подавление гипофизарно‑надпочечниковой функции, понижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, отрицательный азотистый баланс из‑за катаболизма белков, подавление роста у детей. На органы зрения:задняя субкапсулярная катаракта, повышение ВГД, экзофтальм. На ПС:панкреатит, эзофагит, эрозивно‑язвенные поражения ПС с возможными кровотечениями и перфорацией. Побочные явления, связанные с иммунодепрессивным действием препарата:снижение сопротивляемости к инфекциям, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, ухудшение регенерации ран. АР:крапивница, анафилактический шок. На кожу:петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи. Местные реакции:гипер– или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, постинъекционное обострение после интрасиновиального применения, стерильные абсцессы. Прочие:при введении препарата в патологические очаги на голове имели место редкие случаи слепоты. Препарат следует с осторожностью и при тщательном врачебном контроле назначать при тяжелых формах АГ и ХСН, остром эндокардите, при болезни Иценко – Кушинга, психозах, нефрите, остеопорозе, язвенной болезни, сифилисе, активных формах туберкулеза, СД. Парентеральное применение препарата у этой категории пациентов не рекомендуется.Применять с осторожностью при герпетических инфекциях (опасность перфорации роговицы), НЯК, дивертикулите, наличии свежих кишечных анастомозов, пептической язве, миастении. При наличии острого инфекционного заболевания нельзя вводить метилпреднизолона ацетат местно. Препарат не следует вводить в нестабильный сустав. Следует избегать инъекций препарата в ранее инфицированный сустав. Против.Системные грибковые инфекции, аллергия к компонентам препарата.

ФЛУДРОКОРТИЗОН (FLUDROCORTISONE).Кортинефф (Cortineff), Флоринеф (Florinef)

Сост. и ф.Флудрокортизон. Таблетки(100 мкг); глазная мазь(в 1 г – флудрокортизона ацетата 1 мг). Фарм. д.Кортикостероид с минерало‑кортикоидными свойствами и глюкокортикоидной активностью. Восполняет дефицит гормонов при недостаточности коры надпочечников. Повышает содержание глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, оказывает катаболическое действие, увеличивает выведение калия и кальция из организма, уменьшает выведение натрия и воды. При местном применении уменьшает экссудацию, отек и зуд. Показ.Для приема внутрь:заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в частности, при болезни Аддисона); адреногенитальный синдром, сопровождающийся повышенным выделением натрия из организма. Для местного применения:острый аллергический кератит и другие аллергические состояния глазного яблока. Возможно применение препарата при травматических состояниях глазного яблока для уменьшения симптомов воспаления. Прим.Для приема внутрь.Дозу устанавливают индивидуально. В зависимости от клинической ситуации доза варьируется от 0,1 мг 3 р/нед до 0,2 мг 1 р/сут. Внутрь при недостаточности функции коры надпочечников препарат целесообразно назначать совместно с кортизоном или гидрокортизоном. У пациентов с нарушениями функции печени, циррозом или гипотиреозом повышается риск развития побочных эффектов. С осторожностью и по строгим показаниям применяют при эрозивно‑язвенных поражениях ПС в анамнезе, миастении, дивертикулитах, недавно выполненных анастомозах кишечника, склонности к тромбоэмболиям, метастазирующей карциноме. При назначении препарата пациентам с СД необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови. В период беременности назначают только по жизненным показаниям.Необходим тщательный контроль функции коры надпочечников у новорожденных и детей более старшего возраста, матери которых во время беременности получали флудрокортизон. При длительном лечении необходим контроль содержания калия в крови. Во избежание появления отеков, повышения АД необходимо ограничить потребление соли. Препарат не следует назначать внутрь в качестве противовоспалительного средства при заболеваниях, при которых обычно показано применение ГКС, например при ревматоидном артрите, аллергических состояниях или дерматозах. Для местного применения.Глазную мазь назначают 1–3 р/сут. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед. При местном применении назначать с особой осторожностью при вирусных заболеваниях глазного яблока. Превышение рекомендуемой длительности лечения возможно только при значительном снижении дозы, под постоянным контролем врача. Поб. д.При приеме внутрь препарата в рекомендованных дозах побочные эффекты, характерные для ГКС, наблюдаются редко. При увеличении дозы возможно угнетение продукции АКТГ, повышение содержания глюкозы в крови, угнетение синтеза белка, повышение ВГД, эрозивно‑язвенные поражения ПС, нарушения МЦ, кожные высыпания, замедление роста у детей, отеки, повышение АД. При местном применении возможно повышение ВГД, образование субкапсулярной катаракты. Против.Гиперчувствительность к препарату. Для приема внутрь.Психические заболевания в анамнезе, опоясывающий лишай, амебиаз, системные микозы, язвенная болезнь, остеопороз, период до и после иммунизации. Для местного применения.Грибковые и бактериальные поражения глазного яблока.