Стимуляторы центральных альфа2‑адренорецепторов

ГУАНФАЦИН (GUANFACINE).Эстулик (Estulik).

Сост. и ф.Гуанфацина гидрохлорид. Таблетки(1 мг). Фарм. д.Антигипертензивный препарат. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, урежением ЧСС, уменьшением сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2‑адренорецепторов тормозных структур ствола мозга и снижением потока симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Продолжительность эффекта после приема разовой дозы составляет 8‑16 ч. Показ.Лечение АГ. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Назначают вначале 500 мкг или 1 мг 1 р/сут (на ночь). В случае необходимости дозу можно увеличить на 0,5–1 мг в нед. МСД – 6 мг (обычно в 1 прием на ночь; реже – в 2 приема). Через 2–7 сут после внезапного прекращения приема препарата возможно развитие синдрома отмены (в легкой форме). При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Поб. д.Сухость во рту, чувство усталости, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, заложенность носа, головокружение, головная боль. Редко – ортостатическая гипотензия, бессонница, беспокойство, запор, уменьшение желудочной секреции и аппетита, тошнота, депрессия, брадикардия, снижение либидо, импотенция. Против.Депрессия, атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, AV‑блокада II и III степени, одновременное применение трициклических антидепрессантов, беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату.

КЛОНИДИН (CLONIDINE).Барклид (Barclid), Гемитон (Haemiton), Катапресан (Catapresan), Клофелин (Clophelinum), Хлофазолин (Chlophazolin).

Сост. и ф.Клонидина гидрохлорид. Таблетки(75 мкг, 100 мкг, 150 мкг, 200 мкг); раствор для инъекций(в 1 мл – 150 мкг). Фарм. д.Относится к средствам, понижающим тонус вазомоторных центров. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением ОПСС, урежением ЧСС, уменьшением сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2‑адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией альфа‑адренорецепторов сосудов. Оказывает седативное действие. Показ.АГ, гипертонический криз. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Назначают вначале по 0,075 мг 3 р/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0,9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг; МСД – 2,4 мг. Больным пожилого возраста, особенно при наличии цереброваскулярных расстройств, назначают вначале по 0,0375 мг 3 р/сут. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально; в среднем она составляет 1–2 мес. Для купирования гипертензического криза клонидин вводят в/в или в/м в дозе 0,15 мг. Применение препарата при беременности и лактации показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка. При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Для профилактики возникновения ортостатическои гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1,5–2 ч после него. Поб. д.Сухость во рту, заложенность носа, чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко – нервозность, беспокойство, запор, уменьшение желудочной секреции, депрессия, брадикардия, снижение либидо, импотенция. При в/в введении возможна ортостатическая гипотензия. При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза(синдром отмены). Против.Депрессия, атеро‑склероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, СССУ, AV‑блокада II и III степени, одновременное применение трициклических антидепрессантов, гиперчувствительность к препарату.

МЕТИЛДОПА (METHYLDOPA).Альдомет (Aldomet), Допанол (Dopanol), Допегит (Dopegyt).

Сост. и ф.Альфа‑метилдопа. Таблетки(250 мг). Фарм. д.Антигипертензивный препарат. Оказывает гипотензивное действие, главным образом вследствие снижения ОПСС и в определенной степени уменьшения работы сердца. Образующийся в ЦНС метаболит препарата альфаметилнорадренадин стимулирует постсинаптические альфа‑адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, снижает содержание ренина в плазме крови. Метилдопа дает умеренный седативный эффект. Может вызвать задержку натрия и воды в организме. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 4–6 ч после приема и продолжается 24–48 ч. Оказывает седативное действие. Показ.Лечение АГ. Прим.Назначают вначале по 250 мг 2–3 р/сут. Каждые 2–3 сут разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу препарата. МСД – 2 г. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до достижения минимальной эффективной дозы. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Для детей начальная суточная доза – 10 мг/кг в 2–4 приема; МСД – 65 мг/кг. С осторожностью назначаютпри гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, больным с диэнцефальным синдромом. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих препарат, при стоянии приобретает темный цвет. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии препарат следует отменить.Картина крови может нормализоваться самостоятельно; иногда требуется назначение ГКС. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Поб. д.Сонливость, вялость, заторможенность, ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, отеки, сухость во рту, тошнота, покраснение верхней половины туловища, заложенность носа. Возможны также усиление стенокардии, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности АЛТ, желтуха, лихорадка, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе. Редко – гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, миокардит, перикардит, миалгия, артралгия, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, гинекомастия, гиперпролактинемия и галакторея, аменорея, импотенция, снижение либидо. При длительном (более 6 мес) приеме препарата более 1 г в сутки возможен положительный прямой тест Кумбса. Против.Острые заболевания печени, нарушения функции печени, нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, коронарный и церебральный атеро‑склероз, беременность, лактация, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы; гиперчувствительность к препарату.