Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Современные_лекарственные_средства_Бурбелло,_А_В_Шабров.doc
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.71 Mб
Скачать

Комбинированные препараты 380

УНДЕЦИЛЕНОВАЯ КИСЛОТА (UNDECYLENIC ACID).Неофунгин (Neofungin), Микосептин (Mykoseptin).

Сост. и ф.Ундециленовая кислота + цинковая соль ундециленовой кислоты. Мазь(в 30 г – 1,5 г + 6 г); спрей для наружного применения0,44 %. Фарм. д.Противогрибковое средство для наружного применения. Ундециленовая кислота и ее производные оказывают фунгистатическое действие в отношении дерматофитов рода Trichophyton, Epidermophyton и Microsporum; на дрожжевые грибы препарат не действует.Показ. Профилактика и терапия дерматомикозов, в частности, эпидермофитии и трихофитии кожи нижних конечностей. Прим.Мазь наносят 2 р/сут на пораженный участок, после исчезновения клинических признаков применяют 1 раз через сут, с профилактическими целями – 2 р/нед. В связи с неполным долечиванием часто наблюдаются рецидивы. Поб. д.Возможны АР. Против.Гиперчувствительность к ланолину.

ФИТЕКС (PHYTEX).

Сост. и ф.Боротанниновый комплекс + салициловая кислота + метилсалицилат. Раствор для наружного применения(в 1 г – 84 мг + 9 мг + 7 мг). Фарм. д.Противогрибковый препарат для местного применения, оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Активен в отношении Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum и Candida albicans. Препарат способствует образованию кислой среды (рН2), которая препятствует развитию грибковой инфекции; уменьшает повышенное потоотделение, которое предрасполагает к развитию грибковых поражений. Препарат легко проникает через роговой слой кожи. Показ.Грибковые заболевания кожи и ногтей, вызванные чувствительными к препарату возбудителями. Прим.Раствор препарата наносят на пораженные участки кожи или ногтей 2 р/сут, утром и вечером. Повязки не используют. На участки кожи, подверженные трению (ладони, стопы), раствор препарата рекомендуют наносить чаще. После исчезновения острых симптомов лечение продолжают еще в течение 2 нед. Общая продолжительность лечения составляет в среднем 4 нед. Препарат не наносятна слизистые оболочки. У детей в возрасте старше 2,5 лет используют препарат с осторожностью. В случае гиперкератоза для предупреждения чрезмерной сухости кожи дополнительно применяют цинковую мазь. Против.Возраст до 2,5 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата.

Прочие противогрибковые препараты 381

КЛОТРИМАЗОЛ (CLOTRIMAZOLE).Амиклон (Amyc‑lon), Антифунгол (Antifungol), Гине‑лотримин (Gyne‑lotrimin), Йенамазол (Jenamazol), Имидил (Imidil), Кандибене (Candibene), Кандид (Candid), Кандизол (Candizol), Kaнестен (Canesten), Канизон (Canison), Катризол (Catrisol), Кломазол (Clomazole), Клотриран (Clotriran), Лотримин (Lotrimin), Менстан (Menstan), Овис (Ovis), Фактодин (Factodin), Фунгинал (Funginal), Фунгизид (Fungizid), Фунгицип (Fungicip).

Сост. и ф.Клотримазол. Раствор для наружного применения(в 1 мл – 10 мг); мазь(в 1 г – 10 мг); крем(в 1 г – 10 мг); таблетки вагинальные(100 мг); таблетки(100 мг, 200 мг, 500 мг); крем вагинальный(в 1 г – 10 мг, 20 мг). Фарм. д.Противогрибковое средство из группы производных имидазола для местного применения. Антимикотический эффект связан с нарушением синтеза эргостерина, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов. Имеет широкий спектр действия. Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, оказывает также противомикробное действие на возбудителя эритразмы, стрептококки и стафилококки, эффективен в отношении трихомонад. Показ.Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжеподобными грибами. Разноцветный лишай и эритразма. Кандидозный вульвовагинит, трихомониаз. Микозы, осложненные вторичной пиодермией. Прим.Крем, мазь и растворнаносят тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2–3 р/сут и осторожно втирают. Курс лечения в среднем составляет около 4 нед, при исчезновении клинических проявлений заболевания целесообразно продолжить терапию препаратом еще в течение 14 сут. Вагинальный кремвводят порциями по 5 г глубоко во влагалище 1 р/сут в течение 3 сут. Вагинальные таблеткивводят глубоко во влагалище 1 р/сут. Курс лечения обычно составляет 6 сут, целесообразна одновременная обработка наружных гениталий кремом, мазью или раствором. При необходимости курс лечения можно повторить. При использовании вагинальных форм не показано их применение в период менструации. Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. Клотримазол не рекомендуетсяприменять в офтальмологии. Поб. д.Возможны местные АР.

Против.Гиперчувствительность к препарату, I триместр беременности.

НАТАМИЦИН (NATAMYCIN).Пимафуцин (Pimafucin).

Сост. и ф.Натамицин. Таблетки(100 мг); свечи вагинальные(в 1 свече – 100 мг); крем(в 1 г – 20 мг); суспензия для местного применения(в 1 мл – 25 мг). Фарм. д.Противогрибковый полиеновый антибиотик группы макролидов, имеющий широкий спектр действия. Оказывает фунгицидное действие. Натамицин связывает стеролы клеточных мембран, нарушая их целостность и функции, что приводит к гибели микроорганизмов. К натамицину чувствительны большинство патогенных, дрожжевых грибов, особенно Candida albicans. Менее чувствительны к натамицину дерматофиты. Резистентностьк натамицину в клинической практике не встречается. Показ.Грибковые заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в том числе грибковые заболевания ротовой полости, включая острый псевдомембранозный и острый атрофический кандидоз у пациентов с кахексией, иммунной недостаточностью, а также после терапии антибиотиками, ГКС, цитостатиками; отомикозы, наружные отиты – либо первично вызванные грибами, либо осложнившиеся кандидозом; кандидоз кожи и ногтей; кандидоз кишечника; вагиниты, вульвиты, вульвовагиниты, баланопоститы, вызванные главным образом грибами Candida; дерматомикозы. Препарат может быть использован в качестве дополнительного средства при лечении дерматомикоза гризеофульвином. Прим.Кандидозы ротовой полости. Взрослым:назначают по 1 мл суспензии 4–6 р/сут в зависимости от обширности поражения. Продление контакта препарата с пораженной областью способствует ускорению выздоровления. В начале лечения рекомендуется применение меньших количеств суспензии: по 0,5 мл каждый час. Детям:назначают по 0,5 мл 4–6 р/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мл. Дерматомикозы (в том числе кандидозы кожи и ногтей, опрелости у детей):крем или суспензию наносят на пораженную поверхность кожи, ногти 1 или несколько р/сут. Отомикозы:назначают по 2–3 капли суспензии или смазывают кремом 1 или несколько р/сут. Перед применением препарата ухо очищают. После применения препарата в слуховой проход помещают тампон из натурального материала (хлопка, шерсти). Кандидоз кишечника. Взрослым:назначают по 1 таб 4 р/сут в среднем в течение 1 нед. Детям:назначают по 1 таб 2 р/сут. Вагиниты, вульвиты, вульвовагиниты:назначают по 1 вагинальной свече в течение 3–6 сут. Свечу вводят во влагалище в положении лежа как можно глубже 1 р/сут, на ночь. Во время менструаций терапию прерывают. При упорном течении вагинитов, вызванных Candida albicans, дополнительно назначают таблетки (по 1–4 р/сут в течение 10–20 сут) для санации очага кандидозной инфекции в кишечнике и крем для лечения кандидозного поражения половых органов партнера. Баланопостит:крем наносят на пораженные участки кожи 1 или несколько р/сут. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. После исчезновения симптомов заболевания рекомендуется продолжать лечение еще несколько дней. Перед применением суспензии флакон необходимо встряхивать; при лечении микотических стоматитов рекомендуется пользоваться пипеткой. Вагинальные свечи под действием температуры тела быстро растворяются, образуя равномерно распределяющуюся пенистую массу, что способствует равномерному распределению активной субстанции. В случае хронической или рецидивирующей инфекции местное лечение может быть дополнено назначением таблеток и крема. Этиловый спирт, который входит в состав вагинальных свечей, может вызвать реакции повышенной чувствительности. В период лечения свечами нет необходимости в исключении половых контактов. Натамицин можно назначать в периоды беременности и лактации, а также новорожденным детям. Поб. д. На ПС:при применении таблеток в первые дни лечения возможны тошнота и диарея, проходящие самостоятельно в ходе лечения. Местные реакции:возможно легкое раздражение, ощущение жжения при применении суспензии, крема, вагинальных свечей. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ГРИЗЕОФУЛЬВИН (GRISEOFULVIN).Фульцин (Ful‑cin).

Сост. и ф.Гризеофульвин. Таблетки(125 мг, 500 мг). Фарм. д.Противогрибковый препарат. Оказывает фунгистатическое действие на различные виды дерматомицетов. Ингибирует клеточное деление грибковых клеток в метафазе, нарушая структуру митотического веретена. Препарат в разной степени откладывается в клетках кожи, волос и ногтей, делая кератиноциты резистентными к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированных кератиноцитов происходит замена их здоровыми клетками. Показ.Лечение микозов кожи, волос и ногтей, вызванных возбудителями родов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton. Прим.Взрослым(включая пациентов пожилого возраста) обычно назначают в суточной дозе 500 мг. При тяжелых микозах дозу можно увеличить вдвое, затем уменьшая ее при появлении положительной клинической реакции. Детямназначают в суточной дозе 10 мг/кг. Препарат принимают после еды однократно или в несколько приемов. Продолжительность лечения зависит от клинической ситуации. При микозах, трудно поддающихся лечению, курс терапии может продолжаться до 12 мес. В связи с отрицательным влиянием на репродуктивную функцию(как у мужчин, так и у женщин) при приеме гризеофульвина следует использовать эффективные негормональные методы контрацепции. Без‑опасность применения препарата во время лактации не установлена. Больных, принимающих гризеофульвин, следует предупредить о возможности усиления действия алкоголя. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Поб. д. Головная боль, крапивница, кожная сыпь, ощущение дискомфорта в эпигастральной области (обычно исчезающие в процессе лечения); головокружение, слабость, гранулоцитопения и лейкопения. Описаны случаи фотосенсибилизации. Имеются редкие сообщения о возникновении «волчаночного» синдрома, мультиформной эритемы, токсического эпидермального некролиза, периферической нейропатии, дезориентации с нарушением координации и кандидозного стоматита. Против.Порфирия, СКВ, «волчаночный» синдром, системные заболевания крови, органические болезни печени и почек, злокачественные новообразования, беременность.

ТЕРБИНАФИН (TERBINAFINE).Бинафин (Binafin), Брамизил (Bramizil), Ламизил (Lamisil), Ламизинил (Lamisinil), Ламикан (Lamican), Медофлоран (Medofloran), Микотербин (Mycoterbine), Онихон (Onychon), Тербизил (Terbisil), Тербинокс (Terbinox), Тербифин (Terbifine), Термикон (Termicon), Фунготербин (Fungoterbine), Цидокан (Cidocan), Экзифин (Exifine).

Сост. и ф.Тербинафина гидрохлорид. Таблетки с бороздкой(125 мг, 250 мг); крем(в 1 г – 10 мг). Фарм. д.Тербинафин – противогрибковый препарат для перорального и местного применения. Представляет собой аллиламин с широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие на дерматофиты, плесневые грибы и некоторые диморфные грибы. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида. Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Кроме того, тербинафин действует за счет подавления скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Скваленэпоксидаза не относится к системе цитохрома Р450, поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. При пероральном и местном назначении тербинафин эффективен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trychophyton, например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, T. vermcosum, T. violaceum; а также Microsporum canis и Epidermophyton floccosum); дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans). При местном применении тербинафин эффективен также в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) – возбудителя отрубевидного (разноцветного) лишая. Показ.Для перорального и местного применения – дерматомикозы (эпидермофития кожи и ногтевых пластинок, рубромикозы, трихофитии, микроспории); кандидозы кожи, слизистых оболочек. Для местного применения – отрубевидный (разноцветный) лишай. Прим.Таблетки.Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести заболевания. Взрослымназначают внутрь по 125 мг 2 р/сут или по 250 мг 1 р/сут. Детямдозу препарата устанавливают в зависимости от массы тела ребенка: при массе тела менее 20 кг назначают 62,2 мг/сут (1/2 таб по 125 мг); от 20 до 40 кг – 125 мг/сут (1 таб по 125 мг); более 40 кг – 250 мг/сут (1 таб по 250 мг). Данных о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет (масса тела менее 12 кг) нет. При кандидозахтербинафин назначают внутрь только при тяжелых распространенных поражениях. Продолжительность лечения при дерматомикозах стоп(локализация межпальцевая, в области подошвы, свода стопы) – 2–6 нед; при дерматомикозах крупных складок, кожи груди, живота – 2–4 нед; при микозах волосистой части головы (преимущественно у детей) – 4–6 нед. Полное изчезновение признаков и симптомов инфекции может происходить через несколько недель после микологического излечения. При дерматомикозах ногтевых пластинок (онихомикозах)продолжительность лечения зависит от локализации поражения и скорости роста ногтей и составляет от 6 нед до 3 мес. У пациентов молодого возраста с нормальной скоростью роста ногтей при поражениях ногтей пальцев рук или ног (кроме больших пальцев) срок лечения может составить менее 3 мес. У пациентов с поражением ногтя большого пальца ноги, особенно при медленной скорости роста ногтей, продолжительность лечения может составить более 6 мес. При микозах ногтей оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения лечения. Это связано с периодом, требующимся для подрастания здоровой ткани ногтя. Пациентам пожилого возрастатербинафин назначают в тех же дозах, что и взрослым. Больным с нарушениями функции печени или почек(КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) следует назначать меньшие дозы тербинафина. Кремнаносят 1 или 2 р/сут. Перед нанесением крема следует очистить и высушить пораженные области. Крем наносят на пораженную кожу и прилегающие области тонким слоем и слегка втирают. В случае инфекций, сопровождающихся опрелостями (под молочными железами, между пальцев, в ягодичных и паховых складках), область нанесения крема можно прикрыть марлей, особенно в ночное время. Примерная продолжительность лечения при дерматомикозах кожи туловища, голеней – 1–2 нед; при дерматомикозах стоп – 2–4 нед. При кандидозе кожисредняя продолжительность лечения составляет 1–2 нед; при отрубевидном лишае – 2 нед. Уменьшение или исчезновение клинических симптомов обычно наблюдается уже через несколько дней применения крема. Тем не менее во избежание рецидивов заболевания курс лечения следует провести полностью. Если через 2 нед лечения признаков улучшения не отмечается, диагноз необходимо верифицировать. Имеется ограниченный опыт местного применения тербинафина у детей. Крем тербинафин предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания крема в глаза. Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных женщинотсутствует, препарат не следует применять во время беременности, если потенциальные выгоды его использования не превышают возможного риска для плода. В эксперименте не было выявлено фетотоксичности и влияния тербинафина на функцию размножения у животных. При необходимости перорального назначения тербинафина кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание.При местном применении маловероятно, что небольшие количества тербинафина, всосавшиеся через кожу, повлияют на ребенка. Поб. д.При применении таблеток тербинафинавозможны ощущение переполнения в желудке, потеря аппетита, тошнота, незначительные боли в животе, диарея, кожные реакции (высыпания, крапивница). При применении кремавозможны гиперемия, зуд или ощущение жжения в месте нанесения крема; редко – АР. Побочные эффекты, наблюдающиеся при пероральном применении тербинафина, имеют, как правило, легкий или умеренный характер и являются временными. При возникновении кожных АР следует прекратить применение препарата. Против.Гиперчувствительность ктербинафину.