Препараты половых гормонов 524 Эстрогенные препараты 524

ГЕКСЭСТРОЛ (HEXESTROL).Синэстрол (Synoest‑rolum).

Сост. и ф.Гексэстрол. Таблетки(1 мг). Фарм. д.Синтетический гормональный препарат, оказывающий эстрогенное действие. Способствует нормализации МЦ у женщин детородного возраста. Облегчает и купирует проявления климактерического синдрома. Предотвращает развитие остеопороза. Показ.В качестве составной части заместительной гормонотерапии при гипоэстрогенных состояниях (первичная и вторичная аменорея, климактерические и посткастрационные расстройства). Прим.Назначают внутрь по 2 мг 1–2 р/сут. Максимальная разовая доза – 2 мг, суточная – 4 мг. Поб. д.Тошнота, рвота, головокружение. Нарушения функции печени, повышение риска тромбоэмболии. Против.Беременность, лактация, нарушения функции печени и/или почек, опухоли МЖ, матки, яичников, острый тромбофлебит и тромбоэмболическая болезнь, маточные кровотечения неясного генеза, СД. Перед назначением препарата необходимо провести лабораторные и инструментальные исследования с учетом изложенных противопоказаний.

ЭСТРОН (ESTRONE).Фолликулин (Folliculinum).

Сост. и ф.Эстрон. Ампулы(в 1 мл – 0,5 мг, 1 мг). Фарм. д.Эстрогенный препарат. Стимулирует развитие матки и вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает пролиферацию эндометрия, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на фоне недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций. Показ.Первичная и вторичная аменорея, недостаточность функции яичников, гипо‑плазия яичников, недостаточное развитие вторичных половых признаков, бесплодие, климактерические расстройства, старческий кольпит, зуд вульвы, крауроз вульвы, атрофические воспаления мочеиспускательного канала и мочевого пузыря. Прим.В/м по 0,5–2 мг/сут. Перед началом применения эстрона необходимо провести общее медицинское и гинекологическое обследование. С особой осторожностью следует назначать препарат при АГ, отосклерозе, перенесенных тромбоэмболических заболеваниях. Применение эстрона следует прекратить при беременности, при возникновении или усилении головных болей, при острых нарушениях зрения и слуха, при остром тромбозе, при появлении признаков флебита, застоя желчи или гепатита. Поб. д.Маточное кровотечение, болезненность МЖ, тошнота, диарея, головная боль, увеличение массы тела, отечный синдром, повышение АД. Против.Рак МЖ и другие эстрогенозависимые опухоли, тромбофлебит, тромбоэмболические заболевания, нарушения функции печени и/или почек, беременность, миоматоз матки, эндометриоз, маточные кровотечения неясной этиологии, отосклероз, серповидно‑клеточная анемия.

ЭСТРАДИОЛ (ESTRADIOL).Дерместрил (Dermestril), Дивигель (Divigel), Климара (Climara), Менорест (Menorest), Октодиол (Octodiol), Прогинова (Progynova), Эсклим (Oesclim), Эстрадерм ТТС 25 (Estraderm TTS 25), Эстрадерм ТТС 50 (Estraderm TTS 50), Эстрадерм ТТС 100 (Estraderm TTS 100), Эстримакс (Estrimax), Эстрогель (Estrogel), Эстрожель (Oestrogel), Эстрофем (Estrofem).

Сост. и ф.Эстрадиол. Таблетки(2 мг); накожный гель(в 1 г – 600 мкг). Гель для местного применения(в 1 дозе – 750 мкг, 1,5 мг). Эстрадиол (высвобождение за сутки). Трансдермальный пластырь(25 мкг, 50 мкг, 100 мкг). Фарм. д.Эстрогенный препарат. Фолликулярный гормон, необходимый для развития женского организма и половой сферы. Экзогенный эстрадиол оказывает такое же физиологическое действие, как и естественные гормоны: стимулирует развитие матки, маточных труб, развитие вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки, в больших дозах подавляет лактацию. Эстрадиол регулирует азотистый обмен, снижает содержание липидов и Хс в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Клиническая эффективность при лечении симптомов менопаузы гелем для местного применения, а также при применении его с целью профилактики постменопаузного остеопороза сравнима с таковой при приеме эстрогенных препаратов внутрь. Показ.Аменорея первичная и вторичная; гипоплазия половых органов и вторичных половых признаков; вегетативно‑нервные нарушения климактерического периода или после гинекологических операций, приливы, расстройства сна, атрофические изменения органов мочеполовой системы (атрофические вульвовагиниты, атрофические уретриты и тригониты, частое и болезненное мочеиспускание), профилактика рецидивирующих инфекционно‑воспалительных заболеваний влагалища и нижних отделов мочевого тракта; профилактика и лечение постменопаузного остеопороза. Прим.Таблетки. После гистерэктомии и в период менопаузы назначают ежедневно по 1 таб без перерывов, начиная с любого дня. При сохраненной менструальной функции лечение начинают на 5‑й день менструации. ТТС накладывают на чистый и сухой участок спины, живота, ягодиц или бедер. Пластырь накладывают 2 р/нед. Лечение начинают с дозы 50 мкг, дозу в дальнейшем корректируют в зависимости от клинического эффекта. Для поддерживающей терапии обычно используют пластырь, содержащий 25 мкг активного вещества. Препарат применяют циклично. В случае гистерэктомии препарат назначают непрерывно. Гель.Наносят на любой участок кожи (за исключением половых органов и МЖ) как можно на большей площади. Применяют постоянно или циклично, дозу устанавливают индивидуально. Лечение эстрадиолом дополняют гестагенными препаратами не менее 10 дней (1 раз в 1–3 мес). Перед началом лечения необходимо провести гинекологическое обследование, а при длительной терапии – не менее одного раза в год. Гель применяют 1 р/сут утром или вечером по 1,5 мг (2,5 г геля 1 или 2 дозы). Препарат наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1–2 ладоням. Гель должен впитаться менее чем за 2–3 мин. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит, препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность. Назначают гель непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально. Следует избегать попадания геля на МЖ и слизистые оболочки вульвы и влагалища. Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с гестагенными препаратами. С осторожностью следует назначать больным с ИБС, недостаточностью кровообращения, мигренью, астмой, эпилепсией, тяжелой гипертонией, нарушениями функции печени и/или почек. Систематически проводить контроль функции печени и АД, концентрации сахара в крови при СД. Поб. д.На ЦНС:головная боль, мигрень, неустойчивость настроения. На половые органы:нагрубание МЖ, нерегулярные менструации, изменение либидо, кровянистые выделения при нерегулярном применении препарата. На ПС:диспептические расстройства, тошнота, спазмы гладкой мускулатуры органов ПС. Прочие:отеки, увеличение массы тела, повышение АД, кожные реакции. При наружном применении:покраснение кожи, зуд. Редко – тошнота, рвота, головокружение, холестатическая желтуха. Против.Рак МЖ и эндометрия, миома матки, эндометриоз, маточные кровотечения неизвестной этиологии, тяжелые поражения печени, коллагенозы, порфирия, опухоли гипофиза, отосклероз, тромбофлебиты и тромбоэмболии. Беременность.

ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ + МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОНА АЦЕТАТ (ESTRADIOL VALERATE + MEDROXY‑PROGESTERONE ACETATE).Индивина (Indivina).

Сост. и ф. Эстрадиола валерат + медроксипрогестерона ацетат. Таблетки (1 мг + 2,5 мг; 1 мг + 5 мг; 2 мг + 5 мг). Фарм. д.Комбинированный противоклимактерический препарат, содержит эстроген и прогестаген. Эстрадиола валерат является эфиром естественного эстрогена – эстрадиола. Медроксипрогестерона ацетат является производным естественного прогестерона – 17‑альфа‑гидрокси‑6‑метилпрогестерона. Эстрадиол стимулирует пролиферацию эндометрия, одновременно увеличивая риск возникновения гиперплазии эндометрия и рака. Медроксипрогестерона ацетат противодействует этому эффекту. Эстрадиол предотвращает развитие постменопаузного остеопороза путем уменьшения резорбции костной массы. Этот эффект зависит от дозы препарата. Комбинированный препарат влияет на липидный спектр сыворотки крови: уменьшает уровень ОХс и Хс ЛПНП, увеличивает уровень Хс ЛПВП, улучшает соотношение ЛПВП/Хс. Может применяться для длительной непрерывной комбинированной заместительной гормональной терапии (ЗГТ), которая назначается, чтобы избежать регулярных кровотечений отмены, связанных с циклической или последовательной ЗГТ. Показ. Заместительная гормональная терапия при симптомах эстрогенной недостаточности. Прим.Препарат назначают внутрь по 1 таб/сут ежедневно без перерыва. Таблетки следует принимать примерно в одно и то же время суток. Лечение препаратом рекомендуется начинать с таблеток, содержащих эстрадиола валерат и медроксипрогестерона ацетат в соотношении 1 мг/2,5 мг. В зависимости от клинического эффекта доза может быть скорректирована. Для предотвращения прорывных кровотечений обычно достаточно применения таблеток, содержащих 2,5 мг медроксипрогестерона ацетата. Если такое кровотечение началось и продолжается, а патология эндометрия исключена, дозу медроксипрогестерона ацетата можно увеличить, применяя таблетки 1 мг/5 мг. Если 1 мг эстрадиола валерата недостаточно для облегчения симптомов дефицита эстрогена, то дозу можно увеличить до 2 мг, применяя таблетки 2 мг/5 мг. Для поддерживающей терапии следует использовать наименьшие эффективные дозы. Лечение препаратом можно начинать в любой день, если женщина с аменореей ранее не получала ЗГТ или если женщина получала другой комбинированный лекарственный препарат для ЗГТ в непрерывном режиме.

В том случае, если женщина ранее получала ЗГТ в циклическом режиме, начинать лечение следует через 1 нед после окончания очередного цикла ЗГТ. При пропуске очередного приема препарата таблетку следует принять как можно скорее; при задержке в приеме препарата более чем на 12 ч пропущенную таблетку не принимают. Пропуск очередной дозы может вызвать прорывное кровотечение. Поб. д. В первые месяцы лечения иногда могут наблюдаться прорывные маточные кровотечения и менструальноподобные кровотечения, которые со временем уменьшаются и прекращаются. Маточное кровотечение наблюдается чаще в тех случаях, когда лечение начиналось в течение 2 первых лет после наступления менопаузы. Может быть чувство напряжения в МЖ, наблюдающееся реже при дозе эстрадиола валерата 1 мг. На ЦНС: головная боль, головокружение, мигрень, расстройства сна, изменение настроения, включая тревожное и депрессивное настроение, нарушения зрения. На ПС: тошнота, боль в животе, диспепсия, рвота, метеоризм, холецистит, ЖКБ, диарея или запор, повышение активности АЛТ, ЩФ. На ССС: повышение АД; редко – тромбоз, ощущение сердцебиения. На ЭС: алопеция, гирсутизм, нагрубание МЖ, увеличение миоматозных узлов, изменение либидо. На половые органы: маточные кровотечения, вагинальный кандидоз. АР: сыпь, зуд, мультиформная эритема, узловая эритема. Прочие: колебания массы тела, периферические отеки, судороги в мышцах нижних конечностей, повышение активности ГГТ, волчаночный синдром; очень редко – хлоазма. Против.Тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит глубоких вен нижних конечностей, желтуха, острый гепатит, тяжелые заболевания печени, в т. ч. опухоли печени, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора), рак МЖ (в т. ч. подозреваемый или в анамнезе), гормонозависимые опухоли эндометрия и МЖ или других органов, эндометриоз, маточные кровотечения неясной этиологии, серповидно‑клеточная анемия, опухоли гипофиза, выраженная ПН, беременность, лактация, гиперчувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при рассеянном склерозе, волчаночном синдроме, эпилепсии, судорожном синдроме, СД с сосудистыми осложнениями, при доброкачественных новообразованиях МЖ, АГ (резистентной к терапии), ХПН, ХСН, БА, порфирии, при отосклерозе с осложнениями во время предшествующей беременности, при эстрогенозависимых опухолях в анамнезе, ЖКБ, выраженном ожирении (в т. ч. в анамнезе), мигрени.