Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Современные_лекарственные_средства_Бурбелло,_А_В_Шабров.doc
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.71 Mб
Скачать

Средства для лечения никотиновой зависимости 579

АНТИОКСИКАПС.См. с. 402.

ЛОБЕЛИН (LOBELINE).Антизол (Antisol), Атмулатин (Atmulatin), Лобатокс (Lobatox), Лобесил (Lobesil), Лобетон (Lobeton).

Сост. и ф.Лобелина гидрохлорид. Таблетки(2 мг); раствор для инъекций в ампулах(в 1 мл – 60 мг). Фарм. д.Дыхательный аналептик, третичный амин. Оказывает Н‑холиномиметическое действие на рецепторы каротидных клубочков и рефлекторно возбуждает дыхательный центр (и ряд других центров продолговатого мозга). Вследствие активизации центров и ганглиев блуждающего нерва сначала кратковременно снижает АД, а затем повышает его главным образом за счет стимулирующего влияния на симпатические ганглии и мозговое вещество надпочечников. Действует кратковременно. В высоких дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико‑клонические судороги, остановку сердца. Показ.Рефлекторная остановка дыхания преимущественно при вдыхании раздражающих веществ, или отравлении окисью углерода; в послеоперационном периоде. Лобелин применяется в составе комбинированных препаратов, предназначенных для отвыкания от курения. Прим.При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 3–5 мг; для детей, в зависимости от возраста, 1–3 мг. Поб. д.При быстром введении возможны апноэ, брадикардия, нарушения проводимости сердца. Против.Кровотечения, отек легких, тяжелые органические поражения ССС, прогрессирующее истощение дыхательного центра, гиперчувствительность к лобелину.

НИКОТИН (NICOTINE).Никоретте (Nicorette), Никвитин (Niquitin).

Сост. и ф. Никотин. Раствор для ингаляций(1 картридж – 10 мг). Никотин (в форме никотинорезинового комплекса). Жевательные резинки(в 1 штуке – 2 мг, 4 мг). Фарм. д. Препарат для лечения никотиновой зависимости, позволяет избежать развития синдрома отмены у людей, бросивших курить; помогает избежать возобновления курения. При этом концентрация никотина в крови повышается медленнее, чем во время курения, и имеет более низкие значения. При применении препарата обеспечивается поступление в организм никотина; при этом такие ингредиенты табачного дыма, как смола, окись углерода, в организм не попадают. Необходимо иметь в виду, что пациент сам решает отказаться от курения, а препарат только помогает ему в этом, уменьшая фармакологическую зависимость от никотина. Имеются формы препарата с ментоловыми и цитрусовыми вкусовыми добавками. Показ. Облегчение синдрома отмены, связанного с отвыканием от курения. Прим.Дозу подбирают с учетом степени индивидуальной зависимости от табака. При очень высокой зависимости препарат назначают в разовой дозе 4 мг, в других случаях – 2 мг. Кратность назначения – до 15 резинок/сут. Применяют по 1 жевательной резинке каждые 1–2 ч в течение дневного времени. Курс лечения – 3 мес; затем дозу постепенно снижают до 2–4 мг/сут. При достижении этой дозы лечение может быть прекращено. Максимальная продолжительность применения препарата – 1 год. Очень важно точно соблюдать методику жевания. За счет содержания никотина жевательная резинка имеет необычный вкус. Резинки следует жевать до появления горечи или чувства жжения во рту (в среднем в течение 30 мин, что обеспечивает абсорбцию максимального количества никотина); при появлении этих явлений жевание следует прекратить, а после их исчезновения – возобновить. Не следует применять более 1 резинки одновременно. С осторожностьюследует назначать препарат пациентам с эзофагитом, ИБС (особенно после недавно перенесенного ИМ), с изменениями височно‑верхнечелюстных суставов. При появлении жалоб на сердцебиение, загрудинные боли, расстройства пищеварения препарат следует отменить. Поб. д. Большинство побочных эффектов отмечается в течение первых недель применения препарата. Побочные эффекты связаны с неправильной техникой жевания, а также с местным и общим действием никотина, которое является дозозависимым. Наиболее часто встречаются головокружение, головная боль, тошнота, дискомфорт, икота, боли в жевательных мышцах, стоматит, фарингит. Редко – эритема, крапивница, аритмии. Против.Эрозивно‑язвенные поражения ПС в фазе обострения; беременность.

НИКОТИНЕЛЛ ТТС (NICOTINELL TTS).

Сост. и ф. Никотин. Трансдермальная терапевтическая система для аппликации на контактную поверхность площадью 10 см2, 20 см2 и 30 см2(ТТС 10–17,5 мг; ТТС 20–35 мг; ТТС 30–52,5 мг). Средняя скорость высвобождения активного вещества на поверхность кожи составляет 7 мг/24 ч для ТТС 10; 14 мг/24 ч для ТТС 20 и 21 мг/24 ч для ТТС 30. Фарм. д. Никотин, содержащийся в никотинелле ТТС, оказывает действие прежде всего на холинергические рецепторы никотинового типа в периферической и центральной НС. Малые дозы никотина вызывают стимулирующий, а высокие дозы – угнетающий эффект. Аппликация никотинелла ТТС (20 см2) курильщикам, отказавшимся от курения, в ночной период приводит к небольшому учащению сердечного ритма, повышению систолического АД и снижению ударного объема; эти эффекты сохранялись и к 10‑м суткам после повторных аппликаций пластырей, но были менее выражены по сравнению с эффектами, вызванными курением сигарет.

В контролируемых исследованиях с применением плацебо установлено, что использование никотинелла ТТС после прекращения курения повышает шанс полного отказа от курения, достоверно и значительно снижает выраженность проявлений абстиненции. Показ. Устранение зависимости от никотина с целью прекращения курения. Прим.Во время терапии никотинеллом ТТС пациентам следует полностью прекратить курение. Аппликацию никотинелла ТТС проводят 1 р/сут. Систему следует оставлять на коже в течение 24 ч. Во избежание появления на коже местного раздражения следует каждый день выбирать новое место для аппликации (туловище, верхняя часть руки). Продолжительность курса лечения не должна превышать 3 мес. Если к концу курса лечения пациент не перестал курить, следует прервать терапию. Позже можно повторить курс лечения. Риск возникновения лекарственной зависимости от никотина в случае постепенного уменьшения применяемой дозы препарата минимален. Однако при внезапной отмене препарата возможны такие же симптомы абстиненции, как и при внезапном прекращении курения. Во избежание попадания пластыря к детям его следует хранить в недоступном месте, а также следить за тем, чтобы к детям не попал использованный пластырь, поскольку он все еще содержит никотин. Поб. д.АР:легкая эритема, зуд, явления дерматита; иногда – отек, чувство жжения, пузыри; в отдельных случаях – генерализованные кожные реакции (крапивница, ангионевротический отек). На ПС:боли в животе, диспепсия, тошнота. Прочие:кашель, миалгии, чувство зябкости, головная боль, головокружение. Против.Гиперчувствительность кожи к никотину, обширные поражения кожи, нестабильная стенокардия, выраженные аритмии, острый период ИМ, недавно перенесенное НМК, некурящие лица, эпизодически курящие люди, беременность, лактация, детский возраст.

ОКСЕЛАДИН.См. с. 231.

ТРИОВИТ.См. с. 413.

ЦИТИЗИН (CYTISIN).Табекс (Tabex), Циперкутен ТТС (Cypercuten TTS).

Сост. и ф.Цитизин. Таблетки(1,5 мг). Фарм. д.Механизм действия цитизина сходен с никотином, но отличается от него большей терапевтической широтой. Препарат обладает Н‑холиномиметической активностью, возбуждает ганглии вегетативной НС, стимулирует дыхание, увеличивает выделение адреналина, повышает АД. Играет роль никотинзамещающей субстанции, укорачивая таким образом период взаимодействия никотина с соответствующими рецепторами. Показ.Облегчение синдрома отмены, связанного с отвыканием от курения. Прим.Внутрь вначале по 1 таб с интервалом в 2 ч (всего 6 таб/сут в течение 3 сут при соответствующем уменьшении числа выкуренных сигарет). Лечение продолжают по следующей схеме: с 4‑х по 12‑е сут по 1 таб каждые 2,5 ч (5 таб/сут); с 13‑х по 16‑е сут по 1 таб каждые 3 ч (4 таб/сут); с 17‑х по 20‑е сут по 1 таб каждые 5 ч (3 таб/сут); с 20‑х по 25‑е сут по 1–2 таб/сут. Полностью отказаться от курения рекомендуется не позднее 5‑х сут от начала лечения. Для получения положительного результата при использовании препарата необходимо, чтобы у курильщика было серьезное желание отвыкнуть от курения. Поб. д.Повышение АД. Против.АГ, отчетливо выраженные проявления атеросклероза.