Фармакокинетика железа

Железо всасывается в двенадцатиперстной кишке, а также в других отделах тонкой кишки в 2 этапа, лучше всасывается Fe²⁺.

I этап: железо захватывается клетками слизистой. Этот процесс поддерживается фолиевой кислотой. Поступившее с пищей Fe³⁺ под влиянием соляной кислоты желудка переходит в Fe²⁺.

II этап: транспортировка железа через клетку слизистой и отдача его в кровь, где железо окисляется до трехвалентного и связывается с белком трансферрином. Чем тяжелее железодефицитная анемия, тем менее насыщен этот белок и тем больше его емкость и способность связывать железо. Далее трансферрин переносит железо в органы кроветворения (костный мозг) или места депонирования (печень, селезенка).

Всасывание железа зависит от степени насыщения организма железом и при его дефиците возрастает. Запасы железа в организме доношенного новорожденного ребенка вполне достаточны (всасывается всего 2,5 – 3% от принятой дозы).

Вскоре после рождения начинается быстрое расходование депонированного железа, и к 4–6 месяцу жизни его депо полностью истощаются. У недоношенного ребенка это происходит значительно скорее. С этого возраста у детей всасывание железа происходит в большей степени (10–95%), чем у взрослых (1–25%).

Всасывание железа зависит также от величины принятой ребенком дозы и от частоты приемов. Чем больше доза железа, тем меньше процент его всасывания. Оставшееся в просвете кишечника железо вызывает раздражение слизистой.

Для повышения биодоступности и улучшения переносимости железа при создании и использовании новых современных препаратов (табл. 60) учитываются различные факторы и требования:

1) поддержание железа в двухвалентном состоянии;

2) использование «носителей»;

3) замедление всасывания и обеспечение независимости от pH среды и активности ферментов;

4) создание специальных комплексов Fe³⁺.

При железодефицитной анемии детям, прежде всего, назначают различные препараты железа, которые ликвидируя железодефицитные состояния, способствуют увеличению массы тела и роста ребенка в связи со стимуляцией анаболических процессов. В настоящее время имеется большой выбор железосодержащих препаратов.

Современные препараты железа (табл. 58), используемые для лечения железодефицитной анемии, принято делить на препараты, содержащие двухвалентное закисное железо, и препараты трехвалентного железа.

В педиатрии эти препараты используют, не только для лечения железодефицитных анемий, но и для их профилактики на первом году жизни (по 1 мг/кг в день), а также при других железодефицитных состояниях: гипосидерозе (снижении запасов железа в организме) и сидеропении (снижении содержания железа в плазме).

Таблица 58

Классификация препаратов железа

Первое поколение (препараты Fe2+)	Второе поколение (препараты Fe2+)
железа лактат железа фосфат (ферро – градумет) ферковен	сульфат железа: актиферрин ферроплекс	хлорид железа: гемофер		глюконат железа: тотема	фумарат железа: ферронат (суспензия)
Третье поколение (основу составляет гидрооксид Fe3+)
Гидроксид-полимальтозный комплекс:			Гидроксид-сахарозный комплекс:
Мальтофер (капли, сироп, таб. жевательные 100 мг, инъекции в/м) Мальтофер фол (табл.,100 мг железа Fe3+ + 0,35 мг ФК) Феррум лек (р-р для в/м введения)			Венофер (р-р для в/в введения)