3. Антихолинэстеразные средства (непрямые холиномиметики)

Выраженных особенностей фармакокинетики и фармакодинамики препаратов этой группы при использовании их в педиатрии не отмечается и применяются в педиатрии по тем же показаниям, что и у взрослых.

В то же время необходимо отметить низкую токсичность антихолинэстеразных препаратов, что объясняется, во-первых, низким содержанием ацетилхолина в синапсах и незначительным освобождением медиатора в синаптическую щель и, во-вторых, высокой активностью холинэстеразы.

Физостигмина салицилат. Применяется главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (0,25-1% р-ра 1-6 раз в день) вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу из-за сильного сокращения радужной оболочки. При кератитах (воспалении роговицы) применяют 0,2-0,25% мазь.

Иногда применяют в клинике нервных болезней при нервно-мышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника.

Прозерин (таблетки по 0,015; ампулы по 1 мл 0,05%). Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия.

Показания к применению: миастения (мышечная слабость); двигательные нарушения после травмы мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; атрофия зрительного нерва; профилактика и лечение атоний ЖКТ, мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко); как антагонист недеполяризующих миорелаксантов.

Галантамина гидробромид – ампулы по 1 мл 0,25, 0,5 и 1% р-ра.

Показания к применению:

1. миастения (мышечная слабость);

2. чувствительные и двигательные нарушения, вызванные невритами;

3. остаточные явления после полиомиелита: психогенная и спинная импотенция;

4. как антидот миорелаксантов (рис. 4).

Рис. 4. Нервно-мышечный блок (1), вызванный тубокурарином (200 мкг/кг), и снятие его (2), галантамином (3 мг/кг).

Побочные эффекты АХЭ средств:

1. усиление тонуса кишечника (диарея);

2. брадикардия;

3. бронхоспазм (особенно у лиц, склонных к этому);

4. повышение тонуса матки (опасность выкидыша).

Специфическими антидотами при отравлениях ФОС являются реактиваторы холинестеразы.

Дипироксим (амп. 15% - 1 мл). Вводится подкожно или в/в (в комплексе с атропином) в зависимости от тяжести состояния по 1-3 мл 15% раствора, в особо тяжелых случаях до 7-10 мл.

Изонитрозин (амп. 40% - 3 мл). Вводят обычно в/м по 3 мл 40% раствора. При тяжелых отравлениях, сопровождающихся коматозным состоянием, вводят в/в 3 мл 40% р-ра. Затем повторно через каждые 30-40 минут до прекращения мышечных фибрилляций и прояснения сознания. Общая доза - до 8-10 мл.

3.	Адренергические и антиадренергические средства

Адреномиметики в педиатрической практике используются по тем же показаниям, что и у взрослых, однако действие их у детей различных возрастных групп имеет свои особенности. Как правило, для получения равного эффекта требуются большие дозировки, чем у взрослых. Объясняется это тем, что в адренергических синапсах небольшие запасы медиатора. Последнее объясняется менее интенсивным синтезом медиатора и несовершенными механизмами его депонирования.

Классификация

Часто применяют -адреномиметики для устранения спазма бронхиальной мускулатуры при астматических состояниях и -адреномиметики для повышения тонуса сосудов. Использование их должно быть ограничено из-за нарушения почечного кровотока и гипертензии малого круга кровообращения, что крайне нежелательно у детей младших возрастных групп. У детей 6-8 лет процессы синтеза и депонирования медиаторов уже достаточно выражены.