5.5. Седативные средства
Валериана и пустырник снижают возбудимость и усиливают тормозные процессы в ЦНС, восстанавливая равновесие между процессами возбуждения и торможения. Потенцируют и пролонгируют действие других средств, угнетающих ЦНС (снотворные, анальгетики и др.). Обладают мягким спазмолитическим эффектом
В виде настев, настоек и экстрактов широко используют у детей при лечении неврозов, невротических состояний, начальных форм гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при нарушениях ритма сердечной деятельности.
Ускоряют засыпание, углубляя и увеличивая продолжительность сна, снижают число ночных пробуждений.
Действуют слабее транквилизаторов. Мало токсичны, легко переносятся детьми, не дают привыкания и лекарственной зависимости.
Бромиды (натрия бромид, калия бромид). Препараты в больших дозах обладают противосудорожным эффектом. Принимают при истерии, неврозах, бессоннице.
Хорошо и быстро всасываются, выделяются медленно почками, частично слюной, потовыми железами и слизистой желудка (в виде бромистоводородной кислоты).
Для усиления терапевтического эффекта ограничивают потребление натрия хлорида.
«Пассифит» Sir. «Passifitum» 100 мл (состав: боярышника настойка, валерианы корней экстракт, мяты перечной настойка, хмеля шишек экстракт, чабреца травы экстракт). Детям с 12 лет по 5 мл 2-3 раза в сутки; Sir. «Passifitum» 100 мл при нарушении сна – 10-15 мл 30 мин до сна.
Таблица 19
Взаимодействия снотворных средств и нейролептиков
Препарат |
Взаимодействующее лекарственное средство |
Результат (эффект) взаимодействия |
Диазепины |
Антидепрессанты |
Ингибирование метаболизма и усиление действия диазепинов |
Циметидин |
Снижает скорость выделения диазепинов |
|
Барбитураты |
Салицилаты |
Потенцирование (вытеснение из связи с белками) |
Сердечные гликозиды, дексаметазон, дифенин, анальгин, кумарины |
Резкое снижение [c] в плазме крови |
|
Нейролептики |
Усиление противоэпилептического действия, угнетение ЦНС и гипотония |
|
Транквилизаторы |
Алкоголь |
Резкое угнетение ЦНС с возможным смертельным исходом |
Снотворные, седативные, нейролептики |
Усиление транквилизирующего и потенцирование снотворного и седативного эффектов |
|
Психостимуляторы |
Антагонизм |
|
Миорелаксанты |
Усиление и пролонгирование действия миорелаксантов
|
|
Антипаркинсонические |
Повышение противосудорожной активности |
|
Адреномиметики |
Антагонизм |
|
Атропин |
Суммирование эффектов |
|
Ингибиторы МАО |
Несовместимы |
|
Димедрол |
Взаимный синергизм |
|
Реланиум |
Лево-допа |
Снижение действия L-допы |
Барбитураты, нейролептики, алкоголь (!) |
Усиление угнетающего действия на ЦНС |
|
Нейролептики |
Фенобарбитал |
Стимуляция метаболизма и экскреции аминазина |
Гельструктурные антациды (альмагель, фосфалюгель) |
Нейролептики адсорбируются на гельструктурных антацидах, что ведет к нарушению их всасывания и снижению эффективности |
|
Преднизолон, дигитоксин |
Повышение абсорбции под влиянием фенотиазина |
|
Пропранолол (анаприлин) |
Аминазин замедляет биотрансформацию пропранолола и усиливает его эффект. В свою очередь, пропранолол угнетает метаболизм аминазина. При совместном назначении следует учитывать возможность выраженной гипотензивной реакции и повышение седативного эффекта |
|
Клофелин, метилдофа |
Фенотиазины блокируют эффекты клофелина и метилдофы |
|
Дифенин |
Замедляется метаболизм дифенина (усиливается противосудорожная активность) |
|
Наркотические анальгетики |
Потенцирование обезболивающего действия анальгетиков. Одновременно возрастает риск развития тяжелой гипотензии и угнетения дыхания |
|
Барбитураты |
Потенцирование действия на ЦНС фенотиазинов и бутерофенонов. При длительном приеме барбитуратов за счет индукции микросомальных ферментов печени снижается концентрация фенотиазинов в плазме |
|
Хинидин |
Усиление угнетающего действия хинидина на миокард (особенно тиоридазин) |
|
Трициклические антидепрессанты |
Увеличивается на 25-30% концентрация фенотиазинов, и усиливаются экстрапирамидные расстройства |
|
Холинолитики |
Выраженное холинолитическое действие фенотиазинов и тиоксантенов (труксал) может привести к суммации антихолинергических влияний и развитию галлюцинаций, лихорадки, задержке мочи, обострению глаукомы |
|
Дитилин |
Повышается концентрация дитилина в плазме крови, т.к. подавляется активность псевдохолинэстеразы |
|
Празозин, фентоламин |
Взаимное потенцирование гипотензивного действия и развитие ортостатической гипотензии |
|
L-ДОФА |
Фенотиазины, вследствие блокады дофаминовых рецепторов уменьшают антипаркинсонический эффект L-ДОФА. |
|
Верошпирон |
Верошпирон повышает скорость метаболизма фенотиазинов |
|
Тиазидные диуретики |
Повышение риска развития ортостатической гипотензии |
|
Непрямые антикоагулянты |
Фенотиазины способствуют усилению гипопротромбинемии, вызываемой антикоагулянтами (конкурентный антагонизм в печени). Бутерофеноны уменьшают гипопротромбинемию (индуцирующее влияние галоперидола на метаболизм антикоагулянтов) |
|
Циметидин |
Развитие гематотоксического влияния аминазина с развитием агранулоцитоза |
|
Оральные контрацептивы |
Ингибирующее действие эстрогенов на метаболизм фенотиазинов |
|
Ингибиторы МАО |
Развитие ортостатической гипотензии |
6. |
Наркотические анальгетики |
Наркотические анальгетики – лекарственные средства, блокирующие или ослабляющие передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, в том числе и в коре больших полушарий, изменяющие эмоциональную окраску боли и реакции на нее.
Феномен боли реализуется через специализированную многокомпонентную систему. Ноцицептивный компонент воспринимает и анализирует боль,а антиноцицептивный – регулирует и подавляет ее. Процессы обеспечиваются различными медиаторами.
Нейромедиаторы боли. Эндорфины, динорфины, энкефалины, получившие название «собственный морфин мозга», образуют в спинном и головном мозге ингибирующую антиболевую систему (антиноцицептивная - энкефалинергическая), которая в свою очередь активируется потоком с болевых и других рецепторов. Помимо эндорфинов, в антиноцицептивной системе функционируют серотонин и глицин, являющиеся синергистами морфина.
В случае недостаточности антиноцицептивной системы (при чрезмерно выраженном или длительном повреждающем воздействии) болевые ощущения приходится подавлять с помощью болеутоляющих средств - анальгетиков.
КЛАССИФИКАЦИЯ по действию на опиатные рецепторы
