- •Особенности действия и применения лекарственных средств у детей
- •Курск – 2009
- •Содержание
- •Предисловие
- •Основные сокращения
- •Особенности фармакокинетики у детей
- •Особенности биотрансформации и применения лекарств при наследственных ферментопатиях у детей
- •Особенности фармакодинамики у детей
- •Механизмы действия лекарственных веществ в организме
- •Взаимодействие с рецепторами
- •Влияние на активность ферментов (ложные субстраты и ингибиторы ферментов).
- •III. Физико-химическое действие на мембраны клеток
- •Блокаторы транспортных систем
- •Виды действия при повторных введениях лс:
- •Отрицательные виды действия лп во время беременности
- •Дозирование лекарственных средств у детей
- •Возрастные особенности детского организма
- •Возрастные значения некоторых физиологических факторов для оценки действия и применения лекарств
- •Средства, влияющие на м-холинорецепторы
- •Симптоматика отравления атропином
- •Средства, влияющие на н - холинорецепторы
- •Классификация
- •Особенности действия и применения миорелаксантов у детей
- •По длительности действия
- •Миорелаксанты, применяемые в анестезии у детей
- •Антихолинэстеразные средства (непрямые холиномиметики)
- •3.1. Адреномиметики
- •Взаимодействия адреномиметиков
- •3.2. Адреноблокаторы и симпатолитики
- •4.1. Местные анестетики
- •По химической структуре.
- •1) Группа сложных эфиров пабк:
- •2) Группа сложных амидов:
- •III. По выраженности эффекта и длительности действия при парентеральном введении (табл. 8):
- •Побочные эффекты ма, связанные с резорбтивным действием
- •Метгемоглобинемия.
- •Абсолютные противопоказания к регионарной анестезии у детей:
- •Взаимодействия
- •Средства для ингаляционного наркоза
- •Физико-химические свойства ингаляционных анестетиков
- •Увеличение активности недеполяризующих миорелаксантов.
- •4.3. Средства для внутривенного наркоза
- •Средства, применяемые при нарушениях сна
- •Снотворные с наркотическим действием:
- •Дозирование и способы применения мидозалама в премедикации
- •5.2. Противосудорожные средства
- •Механизм действия противоэпилептических средств
- •Характеристика препаратов
- •Принципы медикаментозного лечения эпилепсии у детей
- •Характеристика препаратов
- •5.3. Нейролептики
- •Классификация
- •Механизм антипсихотического действия нейролептиков
- •Побочные эффекты нейролептиков
- •Цнс: усталость, сонливость, внутреннее беспокойство, спутанность сознания. Злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, экстрапирамидные реакции).
- •5.4. Транквилизаторы
- •Применение
- •5.5. Седативные средства
- •Фармакодинамика морфина
- •«Мозаичность» действия на цнс
- •Передозировка (острое отравление)
- •Меры помощи
- •Синдром отмены
- •Гиперактивность вегетативной нервной системы:
- •Мышечная и суставная боль.
- •Взаимодействия
- •Психостимуляторы
- •Показания к применению
- •Основные фармакологические свойства кофеина
- •Ноотропные препараты (noos - мышление, разум, tropos - сродство).
- •Особенности ноотропов
- •Классификация
- •Аналептики (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий, оживляющий).
- •Адаптогены
- •Фармакодинамика адаптогенов:
- •Классификация ненаркотических анальгетиков
- •Классификация нестероидных противовоспалительных средств
- •Применение салицилатов
- •Побочные эффекты
- •Симптомы острого отравления аспирином у детей
- •Анальгетики - антипиретики
- •Меры помощи:
- •Производные индола
- •Производные пропионовой кислоты
- •Производные антраниловой кислоты
- •Принципы жаропонижающей терапии у детей
- •Заключение
- •Формы выпуска и дозирование нпвс
- •9.1. Противоаллергические средства
- •Показания к применению иммунодепрессантов у детей
- •Иммуностимуляторы
- •Антигистаминные средства
- •Классификация н1–гистаминоблокаторов
- •Фармакологическая характеристика препаратов 1-го поколения
- •Фармакологическая характеристика препаратов 2 поколения
- •Фармакологическая характеристика препаратов 3 поколения
- •Сердечные гликозиды
- •Механизм действия
- •Другие кардиальные эффекты сг
- •Показания к применению сг
- •Токсическое действие сердечных гликозидов
- •Проявления токсических эффектов сг
- •Меры помощи
- •Профилактика интоксикации сердечными гликозидами
- •Противоаритмические средства
- •Основные показания к назначению хинидина
- •Дилтиазем.
- •Антигипертензивные средства
- •Феохромоцитома.
- •Поздний токсикоз беременности.
- •Медикаментозное лечение артериальной гипертензии
- •Побочные эффекты β-адреноблокаторов:
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •Основные побочные эффекты:
- •Ингибиторы апф
- •Антагонисты рецепторов ангиотензина II
- •Некоторые антигипертензивные средства, полезные при амбулаторном лечении гипертонии у детей
- •Общая характеристика
- •Побочные эффекты:
- •Общая характеристика
- •Применение фуросемида у детей
- •Осложнения у детей
- •Сочетанное применение диуретиков и лекарственных препаратов других групп
- •12.1. Противокашлевые средства
- •Заболевания дыхательных путей у детей, сопровождающиеся кашлем
- •Противокашлевые препараты
- •12.2. Отхаркивающие средства
- •Особенности действия муколитиков
- •12.3. Бронхолитические средства
- •Классификация ингибиторов фосфодиэстеразы
- •12.4. Средства терапии бронхиальной астмы
- •Ингаляционные гкс, применяемые при бронхиальной астме у детей
- •Комбинированные препараты двойного действия:
- •Преимущества небулайзерной терапии:
- •13.1. Средства, повышающие моторику жкт
- •Слабительные средства
- •13.2. Противоязвенные препараты
- •Классификация блокаторов н2–гистаминорецепторов
- •Сравнительная фармакокинетика блокаторов н2-гистаминорецепторов
- •Сравнительная эффективность блокаторов н2 – гистаминорецепторов
- •Взаимодействия блокаторов н2-гистаминорецепторов
- •Ликвидация н. Pylori
- •Схемы антибактериальной терапии язвенной болезни против h. Pylori
- •1. Тройная терапия препаратами висмута.
- •2. Тройная терапия с применением н2-блокаторов.
- •3. Тройная терапия с ингибиторами протонового насоса.
- •4. Квадротерапия.
- •Препараты, которые применяются для эрадикации h. Pylori у детей
- •Монокомпонентные препараты
- •13.3. Средства, влияющие на функцию печени и поджелудочной железы
- •Лечение панкреатита у детей
- •Основные принципы лечения
- •Причины нарушения свертывания крови у детей:
- •14.1. Лекарственные средства, понижающие свертываемость крови
- •1. Антикоагулянты:
- •Фармакодинамика гепарина
- •Показания к применению гепарина:
- •Побочные эффекты:
- •14.2. Лекарственные средства, способствующие свертыванию крови и остановке кровотечений (гемостатики)
- •2. Ингибиторы фибринолиза и антагонисты гепарина:
- •3. Гемостатики разных групп:
- •Назначение викасола с профилактической целью:
- •Назначение викасола с лечебной целью:
- •15.1. Бета - лактамные антибиотики
- •Комбинированные
- •Спектр активности природных пенициллинов
- •Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз
- •Побочные эффекты пенициллинов
- •Цефалоспорины
- •Классификация цефалоспоринов
- •Препараты I поколения
- •Препараты II поколения
- •Препараты III и IV поколений
- •Карбапенемы
- •Преимущества меропенема перед имипенемом
- •Монобактамы
- •15.2. Макролиды
- •Общие свойства
- •Применение макролидов в педиатрии
- •15.3. Аминогликозиды
- •Побочные эффекты
- •15.4. Антибиотики широкого спектра действия
- •Побочные эффекты
- •Взаимодействия антибиотиков
- •16.1. Сульфаниламидные препараты
- •Характеристика препаратов
- •Показания к применению бисептола:
- •Побочное действие сульфаниламидов
- •Гепатотоксическое действие.
- •Гипогликемия.
- •Лекарственные взаимодействия сф-амидов
- •16.2. Хинолоны. Фторхинолоны
- •Преимущества фторхинолонов
- •I. По фармакодинамике:
- •II. По фармакокинетике:
- •III. По переносимости:
- •Недостатки фторхинолонов
- •Применение:
- •16.3. Нитрофураны
- •Побочные эффекты нитрофуранов
- •Противопоказания
- •16.4. Нитроимидазолы
- •Показания
- •17.1. Противотуберкулезные средства
- •Классификация противотуберкулезных препаратов
- •Фармакологическая характеристика препаратов 1 ряда
- •Побочные эффекты
- •Фармакологическая характеристика препаратов 2 ряда
- •Основные принципы двухэтапной антибактериальной терапии туберкулеза (воз)
- •17.2. Противогрибковые средства
- •Классификация противогрибковых препаратов
- •17.3. Противовирусные средства
- •Классификация интерферонов
- •Виды гормональной терапии:
- •Гормоны белковой и полипептидной природы
- •Препараты задней доли гипофиза
- •Препараты гормонов поджелудочной железы
- •Классификация препаратов инсулина
- •I. По происхождению:
- •Генно – инженерные инсулины
- •II. По способу очистки (чистоте):
- •III. По скорости наступления эффектов и продолжительности действия (видоспецифические) человеческие инсулины
- •Механизм действия инсулина
- •Осложнения инсулинотерапии
- •Производные аминокислот
- •Препараты стероидных гормонов
- •Глюкокортикостероиды (гкс)
- •1. Влияние на белковый обмен.
- •7. Антиаллергическое и иммунодепрессивное действие.
- •Показания к применению гкс у детей
- •Тактика лечения глюкокортикоидами
- •Схемы назначения гкс
- •Побочные эффекты гкс
- •Взаимодействия гкс
- •Препараты половых гормонов
- •Препараты женских половых гормонов
- •Препараты мужских половых гормонов (андрогены)
- •1) Тестостерона пропионат
- •2) Тестостерона энантат
- •Анаболические стероиды
- •Побочные эффекты
- •Группы риска развития дефицита витаминов:
- •19.1. Жирорастворимые витамины и их препараты
- •Применение витамина д в педиатрии
- •Фармакодинамика:
- •Показания к применению:
- •Показания к применению:
- •19.2. Водорастворимые витамины и их препараты
- •Показания к применению
- •Показания к применению
- •Показания к применению c целью профилактики
- •Показания к применению c лечебной целью
- •Поливитамины
- •Наследственные нарушения эритропоэза;
- •Недостаточность меди и магния.
- •Причины дефицита железа
- •Основными причинами дефицита железа у детей всех возрастных групп являются:
- •Группы риска
- •Принципы назначения и дозирования препаратов железа у детей
- •Фармакокинетика железа
- •Классификация препаратов железа
- •Сравнительная характеристика препаратов железа для перорального применения
- •Побочные эффекты препаратов железа:
- •Отравление железом
- •Средства, применяемые при гиперхромных анемиях
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Факторы риска возникновения лейкозов
- •Акселерация физического развития.
- •Современные препараты – регуляторы гемопоэза
- •Критические периоды органогенеза
- •Факторы, способствующие проникновению лекарств через плаценту:
- •Лекарственные средства, абсолютно противопоказанные в период беременности
- •Частные вопросы действия и применения лекарств при беременности
- •Мутагенное действие лекарственных (химических) веществ на плод
- •Особенности применения и действия лекарств при кормлении грудью
- •Лекарственные средства, противопоказанные кормящим матерям
- •Лекарственные средства, разрешенные кормящим матерям:
- •Лекарственные формы препаратов для детей
- •Некоторых фармацевтических, фармакологических и клинических терминов и понятий
- •Список литературы:
- •305041, Г. Курск, ул. К. Маркса, 3.
- •305041, Г. Курск, ул. К. Маркса, 3. Заказ № 169.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II
Представляют собой новый класс гипотензивных препаратов. Они могут служить альтернативой для больных детей, у которых было прекращено лечение ингибиторами АПФ из-за кашля.
Лозартан (таблетки по 50 и 100 мг). Подросткам по 25-50 мг/сутки за 1 прием. Возможно увеличение дозы до 100 мг в сутки.
Детям с патологией печени следует назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, при умеренном и тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности.
Медикаментозная гипотензивная терапия симптоматической АГ (зависит от причины и степени повышения АД, характера гемодинамики и наличия осложнений).
Тактика выбора препаратов
при первичном и вторичном альдостеронизме с повышением индекса Na/K- калийсберегающие диуретики (верошпирон);
при ренальных и сосудистых симптоматических АГ – ингибиторы АПФ;
при феохромоцитоме – селективные α - адреноблокаторы (празозин);
при АКТГ-зависимом первичном гиперальдостеронизме (дексаметазон);
при хроническом пиелонефрите гипотензивный эффект может быть достигнут применением антибактериальной терапии.
Многие симптоматические АГ подлежат хирургическому лечению. (гипоплазия одной почки, стеноз почечной артерии, феохромоцитома, опухоль, киста почки, коарктация аорты).
При злокачественной гипертонии следует давление понижать медленно. Нельзя отменять антигипертензивные препараты внезапно, т. к. резкие перепады АД дети переносят плохо, особенно при наличии у них признаков вегетодистонии.
Таблица 30
Некоторые антигипертензивные средства, полезные при амбулаторном лечении гипертонии у детей
Группа |
Препарат |
Стартовая доза |
Интервал дозировки |
Максимальная доза |
Ожидаемые результаты |
Ингибиторы АПФ (ИАПФ) |
Benazepril |
0,2 - 5 мг мг/кг в день |
1 раз в день |
0,5 мг/кг (до 40 мг в день) |
Результаты педиатрических исследований ожидаются |
Captopril |
0,15 - 0,5 мг/кг |
2-3 раза в день |
6 мг/кг в день |
Кашель, гипер-урикемия |
|
Fosinopril |
5-10 мг в день |
1 раз в день |
40 мг в день |
Результаты педиатрических исследований ожидаются |
|
Lisinopril |
0,07–5 мг/кг в день |
1 раз в день |
40 мг в день |
См. каптоприл |
|
Ramipril |
1,25-5 мг в день |
2 раза в день |
20 мг в день |
Результаты педиатрических исследований ожидаются |
|
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов |
Irbesartan |
75-150 мг ежедневно |
1 раз в день |
300 мг в день |
Меньшая частота кашля, чем при применении ИАПФ |
Losartan |
0,75 – 50 мг/кг в день |
2 раза в день |
1,44 мг/кг в день (до 100 мг в день) |
||
-, - адреноблокаторы |
Labetalol |
2-3 мг/кг в день |
2 раза в день |
10-12 мг/кг в день до 24 мг в день |
Относительно слабый антагонистический эффект при оральном применении |
- адреноблокаторы |
Atenolol |
0,5 - 1 мг/кг в день |
1-2 раза в день |
2 мг/кг в день |
Кардиоселективен, следить за брадикардией |
Bisoprolol+ hydrochlortiazid |
2,5 – 6,25 мг в день |
1 раз в день |
10 - 6,25 мг в день |
Только комбинированные препараты изучены на детях в настоящее время |
|
Metoprolol |
1 мг/кг в день |
2 раза в день |
5 мг/кг в день (до 450 мг в день) |
Кардиослективен, имеются пролонгированные формы |
|
Propranolol |
1 мг/кг в день |
2-3 раза в день |
16 мг/кг в день |
Некардиослективен, возможны побочные реакции со стороны ЦНС |
|
Блокаторы кальциевых каналов |
Amlodipin |
0,06 мг/кг в день |
Ежедневно |
0,5 мг/кг в день (до 10 мг в день) |
Длительно действующий, корректировать дозу каждые 5-7 дней, эффективен при последних педиатрических исследованиях |
Isradipin* |
0,05-0,15 мг/ кг |
10 мг в день |
0,8 мг/кг в день (до 20 мг в день) |
Быстродействующий, применяется при острой и хронической гипертензии |
|
Пролонгированный нифедипин |
0,25- 0,5 мг/кг в день |
2 раза в день |
3 мг/кг в день (до 180 мг в день) |
Большой размер таблеток ограничивает применение детьми старшего возраста |
|
Периферические - адреноблокаторы |
Doxazosin |
1 мг в день |
1 раз в день |
4 мг в день |
При приеме первой дозы встречается ортостатическая гипотензия |
Terazosin |
1 мг в день |
1 раз в день |
20 мг в день |
См. выше |
|
Вазодилататоры |
Hydralasine |
0,25 мг на кг |
3-4 раза в день |
7,5 мг/кг в день (до 200 мг в день) |
Может наблюдаться тахикардия, задержка жидкости |
Minoxidil |
0,1 - 0, 2 мг/кг |
2 раза в день |
1мг/кг в день (до 50 мг в день) |
Гипертрихоз, задержка жидкости |
|
Диуретики |
Furosemide |
0,5 - 2 мг/кг |
2-4 раза в день |
10-15 мг/кг в день |
Чаще применяется при острой гипертензии и гиперволемии |
Hydrohlorothiazide |
1 мг/кг в день |
2 раза в день |
4 мг/кг в день |
Необходим мониторинг электролитов |
* исследования последних лет увеличили количество информации относительно педиатрических дозировок, безопасности и эффективности антигипертензивных средств в детском возрасте.
При гипертонических кризах у детей используют различные препараты (табл. 31).
Таблица 31
Препараты для купирования гипертонического криза
Препарат |
Доза |
Начало действия |
Побочные эффекты |
Нитропруссид натрия |
инфузия: 0,5 - 10 мкг/кг-мин |
мгновенно |
тошнота, рвота, подергивание мышц |
Нитроглицерин |
инфузия: 5-100 мкг/мин |
2-5 мин. |
брадикардия, прилив крови к голове, шум в ушах, рвота |
Фуросемид (лазикс) |
инфузия: 20 - 60 -100 мг за 10 -15 сек. |
2-3 мин. |
гипотония, слабость |
Пропранолол |
медленная инфузия: 5 мл-0,1% р-ра в 15-20 мл изотон. р-ра |
20-30 мин. |
брадикардия |
Клофелин (клонидин) |
медленная инфузия: 0,5 – 1 мл мл-0,01% р-ра в 15-20 мл изотон. р-ра |
15-20 мин. |
сонливость |
Магния сульфат |
медленная инфузия: 5-10 -20 мл 25% р-ра |
15-20 мин. |
гиперемия лица |
Нитраты в детской практике следует назначать с определенной осторожностью. Это связано с тем, что у детей в кишечнике более высокое значение рН и содержится больше микроорганизмов, восстанавливающих нитраты в нитриты (возможны отравления).
При злокачественной гипертонии следует давление понижать медленно. Нельзя отменять антигипертензивные препараты внезапно, т.к. резкие перепады АД дети переносят плохо, особенно при наличии у них признаков вегетодистонии.
Лечение вегетативных нарушений у детей
1. Физиотерапевтические процедуры:
гальванизация, диатермия синокаротидной зоны
электрофорез по Вермелю (с 5% раствором бромистого натрия, 4% сульфата магния, 2% раствором эуфиллина, 1% раствором папаверина); электросон с частотой импульсов 10 Гц)
2. Массаж.
3. Иглорефлексотерапия.
4. Водные процедуры (ванны углекислые, сульфидные, жемчужные; душ Шарко, циркулярный душ).
5. Психофизиологический тренинг.
6. Медикаментозное лечение в виде монотерапии курсами продолжительностью не менее 1 месяца, возможно чередование препаратов. Курсы проводятся 2 раза в год:
препараты, улучшающие церебральную гемодинамику (винпоцетин, циннаризин)
ноотропные или ГАМК-эргические препараты (пантогам, аминалон, фенибут)
7. Фитотерапия, курсами по 1 месяцу 3-4 раза в год:
седативный сбор (шалфей, боярышник, пустырник, валериана, зверобой, багульник; настой листьев шлемника; настой сушеницы болотной);
сборы из мочегонных трав (брусничный лист, толокнянка, березовые почки и др.).
-
11.
Мочегонные средства
Целью назначения диуретических препаратов является увеличение выведения почками избытка натрия и воды.
Диуретические препараты относятся к одним из наиболее широко применяемых в работе практического врача групп лекарственных средств (в настоящее время они в большей степени используются в качестве антигипертензивных препаратов).
Диуретическое действие связано с различными механизмами, изменяющими функции нефрона, а также их влиянием на факторы, изменяющие функцию почек (рис. 12).
Тиазидные диуретики.