Сравнительная характеристика препаратов железа для перорального применения
Препараты, содержащие Fe2+: железа сульфат, железа фумарат, железа хлорид, железа глюконат.
Количество железа, способное к усвоению:
железа глюконат – 20-22 %;
железа фумарат – 14-16 %;
железа сульфат – 2-16 %;
железа лактата – 7-9 %;
железа хлорид – 5-6 %.
Ряд комплексных препаратов Fe2+ содержат мукопротеозу, предотвращают раздражение слизистой ЖКТ ионами железа, способствуют медленному высвобождению железа, повышают его биодоступность и улучшают переносимость.
Недостатки препаратов Fe2+: потемнение зубов и десен, диспепсические явления (тошнота, рвота, боли в эпигастрии, запоры или поносы), аллергические реакции по типу крапивницы.
Железа лактат. Имеет большее значение для педиатрии среди препаратов железа, назначаемых внутрь детям c 3-х лет. Гемостимулин (содержит железа лактат, гематоген, меди сульфат и глюкозу). Эти препараты не раздражают слизистую ЖКТ ребенка, хорошо всасываются и дают высокий процент прироста сывороточного железа и гемоглобина.
Ферро–градумет. Препарат пролонгированного действия, изготовленный по особой технологии на инертной пластической губкообразной субстанции, из которой происходит постепенное освобождение железа.
Таблетки красного цвета, покрытые оболочкой, содержащие по 0,525 г (525 мг) сульфата железа (Fe2+). По 1 таблетке 1 раз в день натощак за 30 минут до завтрака.
Детям назначают в сиропе, а грудным детям в каплях, которые принимают с небольшим количеством жидкости (натощак, за 30 мин. до еды). Курс – 1-6 месяцев.
Не рекомендуется запивать препарат черным чаем, кофе или молоком. При приеме препарата отмечается темное окрашивание кала.
Снижают эффективность лечения – антациды, карбамазепин, сульфасалазин, гормональные контрацептивы, хлеб, яйца.
Ферковен. (содержит железа сахарат (Fe2+), кобальта глюконат и раствор углеводов). Содержание железа в 1 мл/20 мг. Вводится в/в медленно 1 раз в день в течение 10 - 15 дней (первые 2 инъекции - по 2 мл, затем по 5 мл). Применяют только в стационаре. Препарат очень токсичен: боль по ходу вены, тромбозы и тромбофлебиты, боли за грудиной, гиперемия лица.
Препараты первого поколения, которые характеризуются крайне низкой биодоступностью, в настоящее время применяются редко.
Препараты второго поколения применяют преимущественно внутрь, т.к. они лучше всасываются и меньше раздражают слизистую. Обладают большей биодоступностью, чем препараты трехвалентного железа. При своем восстановлении в трехвалентное железо в слизистой оболочке ЖКТ двухвалентные соли железа образуют свободные радикалы, обладающие повреждающим эффектом. Именно с этим связаны побочные явления: гастроинтестинальные расстройства (боль, тошнота, рвота, диарея) и отравление при их передозировке.
Железа сульфат в педиатрической практике используется редко, хотя он и дает наибольший коэффициент усвоения железа и в связи с этим – очень быстрый прирост сывороточного железа. У детей младшего возраста он может привести к появлению побочных эффектов, а при передозировке – к тяжелой интоксикации.
Актиферрин (железа сульфат). Проявляет высокую, до 90%, клиническую эффективность. Восстановление уровня гемоглобина достигается уже к 3-й неделе терапии. Специальные детские формы (капли и сироп), предпочтительнее т.к. в раннем детском возрасте необходимо длительное, в течение нескольких недель и месяцев, введение лекарственных средств. Актиферрин (капли): 1 капля/0,5 мг железа. Актиферрин (сироп): 1 ложка/34 мг железа. Частота побочных проявлений капель актиферрина составляет около 4%.
Ферроплекс. Драже, содержащее сульфат железа и аскорбиновую кислоту, которая резко повышает всасывание железа.
Тотема. Применяется в форме раствора. Является комплексным препаратом (глюконат Fe2+, глюконат марганца, глюконат меди, бензоат натрия). Входящий в состав бензоат натрия ограничивает применение тотемы у детей раннего возраста. Чаще назначают беременным женщинам: 50 мг железа в день, т.е. по 1 ампуле в день, в течение последних шести месяцев беременности (или начиная с 4- месяца).
«Мальтофер» применяется per os у детей с железодефицитной анемией.
У недоношенных детей рекомендуется использовать «Мальтофер»® капли (1 капля/ 2,5 мг железа или 50 мг/мл). Использование капель мальтофера у детей первых месяцев жизни практически не вызывает побочных проявлений.
«Мальтофер»® сироп (1 ложка/50 мг железа) используется для лечения и профилактики анемий, связанных с недостатком железа у младенцев и детей до 12 лет, применяется также в период беременности и лактации.
Введение раствора «Мальтофер» для инъекций детям до 4-месячного возраста не рекомендуется.
Абсолютными противопоказаниями к назначению детям препаратов железа являются:
1) наличие воспалительных процессов (острые вирусные и бактериальные инфекционные заболевания - ангина, пневмония и др.), т.к. в этом случае железо аккумулируется в очаге инфекции и не используется по назначению;
2) заболевания, сопровождающиеся кумуляцией железа (гемохроматоз, гемосидероз, наследственные и аутоиммунные гемолитические анемии);
3) заболевания, сопровождающиеся нарушением утилизации железа (сидеробластные анемии, α- и β–талассемия, анемия при отравлении свинцом);
4) заболевания, сопровождающиеся костномозговой недостаточностью (апластическая и гемолитическая анемия и др.).