Классификация н1–гистаминоблокаторов

1-го поколения (седативные)	дифенгидрамин (димедрол) клемастин (тавегил) хлоропирамин (супрастин) диазолин фенкарол дипразин (пипольфен) ципрогептадин (перитол)
2-го поколения (неседативные)	лоратадин (кларитин) левокабастин (гистимет) диметинден (фенистил) акривастин аллергодил совентол
3-го поколения	цетиризин (зиртек) фексофенадин (телфаст)

Седативное действие. Хорошо проникают через ГЭБ и связываются с Н₁-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект связан с блокированием центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин).

(!) У некоторых детей парентеральное введение Н₁ – гистаминоблокаторов вызывает общее двигательное возбуждение с галлюцинациями, а в тяжелых случаях – судороги и понижение артериального давления.

(!) Препараты 1 поколения потенцируют действие седативных лекарств, снотворных, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.

Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов (сухость во рту, задержка мочи, запоры, тахикардия, нарушения зрения). В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты) и вызвать обострение глаукомы. Ряд Н₁-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным холиноблокирующим эффектом.

Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр продолговатого мозга.

Антисеротониновый эффект. Характерен для перитола, что обусловливает его применение при мигрени.

α₁ - блокирующий эффект, особенно присущий дипразину, может приводить к снижению артериального давления у чувствительных детей.

Местноанестезирующее действие вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия. Характерно для большинства антигистаминных средств, особенно оно выражено у димедрола и пипольфена.

Вместе с тем они обладают системным хинидиноподобным (противоаритмическим) эффектом.

Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при повторных приемах (необходимость чередования ЛС каждые 2-3 недели).

Применяют у детей для профилактики и лечения медикаментозных, алиментарных, «прививочных» аллергических реакций (вазомоторного ринита, крапивницы, отека Квинке, сенной лихорадки и др.), а также различных заболеваний, характеризующихся повышенным освобождением гистамина и активацией гистаминергических структур – гломерулонефритов, миокардитов, гипертонической болезни, инфекционных заболеваний.

В детской практике их используют также для улучшения сна (например, вторичной инсомнии, на фоне кожного зуда), хотя у некоторых детей до 3 лет можно наблюдать извращенную реакцию на эти препараты – возбуждение.

В комплексе с жаропонижающими средствами их назначают у детей с гипертермией.

Непрямое назначение антигистаминных препаратов 1-го поколения (не связанных с аллергией): мигрень, экстрапирамидные расстройства, укачивание. Немало препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде. Чаще других используются хлоропирамин (супрастин), дифенгидрамин (димедрол).

Антигистаминные препараты местного действия для купирования локальных проявлений аллергии.

Гистимет. Используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините.

Аллергодил – высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита (в виде назального спрея и глазных капель). Не обладает системным действием.

Совентол - при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах.