Характеристика препаратов

Леводопа (L-ДОФА). Является предшественником дофамина, проникает через ГЭБ и затем в нейроны, где леводопа превращается в дофамин, восполняя его недостаток. Относится к наиболее эффективным средствам лечения болезни Паркинсона и симптоматического паркинсонизма, кроме вызванного лекарственными препаратами (аминазин и др.).

Побочные эффекты: нарушение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотония, сердечные аритмии.

С целью уменьшения накопления дофамина в периферических тканях Леводопу комбинируют с ингибиторами периферической ДОФА - декарбоксилазы, которые проникают ГЭБ - Карбидопа и Бенсеразид.

Препараты:

НАКОМ, СИНЕМЕТ… (леводопа + карбидопа)

МАДОПАР …………….(леводопа + бенсеразид)

Мидантан (амантадин). Способствует выделению дофамина из нейронов и затрудняет его нейрональный захват. Отличается более длительным действием (табл. 17). Применяют для лечения болезни Паркинсона и симптоматического паркинсонизма (постэнцефалический или цереброваскулярный). Эффективная комбинация: мидантан + леводопа + циклодол.

Таблица 17

Сравнительная оценка леводопы и мидантана

Препарат	Начало эффекта	Максимальный эффект
Леводопа	от 1 до 5 дней	от 5 дней до 2-3 недель
Мидантан	7-10 дней	30 дней

Бромокриптин (парлодел). Полусинтетик, производный алкалоида спорыньи – эргокриптина. Стимулятор дофаминовых D₂-рецепторов. Всасывание в ЖКТ - 30%. Максимальная концентрация в крови через 2-3 ч. Выделяется с желчью. Дополнительные эффекты: тормозит продукцию пролактина, тормозит продукцию гормона роста.

Циклодол (паркопан). Угнетает центральные и периферические холинорецепторы. В отличие от остальных препаратов, эффективен при явлениях паркинсонизма, вызванных антипсихотическими средствами, например, аминазином. Вызывает привыкание и фантастические галлюцинации.

Акинетон - новый антихолинергический препарат центрального действия, для лечения синдрома Паркинсона и экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными средствами.

Дозировка при паркинсонизме: внутрь по 1 мг х 2 раза в день. РД (внутрь) - 1-2 мг; в/м, в/в - 2,5-5 мг. СД (внутрь) - 16 мг; в/м, в/в - 10-20 мг.

Для профилактики лекарственных экстрапирамидных расстройств: внутрь по 1-4 мг до 4 раз в день, одновременно с приемом нейролептика.

Побочные эффекты: усталость, сонливость, беспокойство, атропиноподобные эффекты (сухость слизистых, мидриаз, тахикардия и др.), затруднение мочеиспускания.

Противопоказания

Абсолютные: глаукома, механические стенозы ЖКТ. Относительные: аденома предстательной железы, тахиаритмии, кормление грудью, управление транспортом.

5.3. Нейролептики

Препараты этой группы обладают выраженным антипсихотическим действием и в разной степени выраженности седативным действием. Сильным седативным действием обладают аминазин, левомепромазин, галоперидол, дроперидол. Основу антипсихотического эффекта составляет устранение симптоматики психозов - бреда, галлюцинаций и дальнейшее развитие заболевания (шизофрения, маниакальные психозы, белая горячка и др).

Механизм действия нейролептиков разнообразный и объясняется блокадой различных типов центральных и периферических рецепторов (табл. 18).