Классификация ингибиторов фосфодиэстеразы

Препараты короткого действия	Препараты длительного действия
	I поколение	II поколение	III поколение
Теофиллин (применяется перорально, ректально) Эуфиллин	Дипрофиллин	Теотард Теолонг Теопэк Ротафил	Эуфилонг Армофиллин Филотеллин-ретард

Эуфиллин (табл. - 0,15; амп. 1 мл 24% р-ра (в/м); 10 мл 2,4% в/в). Является в настоящее время основным миотропным средством при бронхиальной астме. Применяются в основном в/в для купирования приступов удушья и в меньшей степени для их предупреждения. Эуфиллин и теофиллин применяются при сочетании кашля с бронхоспазмом.

Эуфиллин снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге. Отмечается умеренный диуретический эффект. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС.

Внутримышечное введение препарата болезненно. Возможно появление головокружения, сердцебиения и снижение артериального давления. Перорально усваивается плохо, кроме того, вызывает диспептические расстройства и обладает ульцерогенным действием.

Целесообразно применение перорального состава под названием эликсофиллин (раствор эуфиллина или теофиллина в спирте).

Препараты пролонгированного действия применяются для предупреждения приступов бронхиальной астмы, при хроническом обструктивном бронхите. Суточная доза принимается в два приема. Рекомендуется постепенное повышение доз: 1-3 дни по 400 мг/сутки; 4-6 дни – 600 мг/сутки; 7-9 дни 800 мг/сутки.

Препараты теофиллина пролонгированного действия используют с профилактической целью (под контролем концентрации теофиллина в слюне).

Стабилизаторы мембран тучных клеток препятствует процессу дегрануляции тучных клеток и высвобождению из них спазмогенных соединений (гистамина, лейкотриенов и др. БАВ):

1. Кромогликат натрия (интал)

2. Кетотифен (задитен)

3. Недокромил натрия (тайлед) – обладает выраженным противовоспалительным действием.

Эффективность мембраностабилизирующих препаратов высока у детей с легким и среднетяжелым течением БА.

Интал. Применяется исключительно с профилактической целью для предупреждения приступов бронхиальной астмы или приступов удушья при обструктивном бронхите в фазу ремиссии. На фоне применение интала снижается возбудимость миоцитов бронхов, уплотняются мембраны этих клеток.

Плохо всасывается в ЖКТ, применяется ингаляционно (порошок 20 мг из капсулы заряжается в специальный ингалятор - спинхайлер) 4 раза в день в течение 3-4 недель. В случае улучшения самочувствия суточную дозу снижают до 1-2 капсул. Продолжительность действия препарата около 5 часов.

Побочные эффекты (редко): раздражение слизистой носа, горла, сухость во рту, кашель.

Кетотифен. Новый, противоаллергический препарат, аналогичный инталу, но в более удобной лекарственной форме. Обладает слабыми противогистаминными свойствами, оказывает прямое спазмолитическое действие на стенки бронхов. Эффективен как при атопической, так и при инфекционно-аллергической бронхиальной астме. Хорошо всасывается, назначают по 1 мг 2 раза в день. Максимальный эффект проявляется через несколько недель. Побочные эффекты как у интала, но проявляются более часто.