Классификация ненаркотических анальгетиков

Группа	Препараты
Производные салициловой кислоты (салицилаты)	Ацетилсалициловая к-та Натрия салицилат Метилсалицилат
Производные пиразолона	Метамизол (анальгин) Фенилбутазон (бутадион) Феназон (антипирин) Клофезон Пропифеназон
Производные анилина	Ацетаминофен (парацетамол), фенацетин
Производные индола	Индометацин

Таблица 21

Классификация нестероидных противовоспалительных средств

Группа	Препараты
Производные ацетилсалициловой кислоты	аспирин, упсарин, упсавит, колфарит, аспирин-кардио, тромбо-асс, аспифат, цитрапар, цитрапак, аспизол
Производные пиразолона	см. табл. 20
Производные пропионовой кислоты	ибупрофен (бруфен) флурбипрофен (флугалин) напроксен (напроксин) тиапрофеновая кислота (сургам) кетопрофен (кетонал, фастум-гель)
Производные фенил- и индолуксусной кислоты	диклофенак натрий (вольтарен, ортофен, наклофен) диклофенак калий (вольтарен-рапид, раптен-рапид) диклофенак диэтиламония (вольтарен эмульгель 1%) индометацин (метиндол) артротек (вольтарен + мизопростол)
Производные антраниловой кислоты (фенаматы)	к-та мефенамовая (понстан, паркемед) к-та флюфенамовая (флюфен, арлеф) к-та толфенамовая (клотам) к-та нифлуминовая (актол, доналгин)
Оксикамы	пироксикам (пирокс, фельден, хотемин) теноксикам мелоксикам (мовалис) лорноксикам (ксефокам)
Новые селективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)	целекоксиб (целебрекс) рофекоксиб
Препараты разных групп	набуметон (релофен) нимесулид (найз, месулид), кетолорак (топадол)

Производные ацетилсалициловой кислоты (табл. 21)

Фармакокинетика. Аспирин всасывается из ЖКТ удовлетворительно. Прием пищи замедляет всасывание, не снижая его полноты. Максимальная концентрация салицилатов в тканях и плазме крови возникает через 2 часа.

Освобождающийся при метаболизме остаток уксусной кислоты ацетилирует ферменты (гликопротеины, липопротеиды и др.) в слизистой желудка, плазме крови, тромбоцитах, почках, печени и в очаге воспаления. Процесс ацетилирования имеет основное значение как в механизмах противовоспалительного действия АСК, так и в её нежелательных эффектах.

В плазме крови салицилаты обычно хорошо связываются с белками, но у детей раннего возраста несколько меньше, поэтому у них салицилаты легче проникают в ткани, в том числе в мозг. Особенно активно свободные салицилаты попадают в мозг при ацидозе, что ведет к интоксикации.

Легко проникает через плаценту к плоду. У новорожденных элиминация замедленная, существует опасность кумуляции (!). Экскреция происходит путем активной канальцевой секреции в виде не измененного салицилата (60%) и метаболитов. Выведение зависит:

от рН мочи:

• при ощелачивании мочи до рН = 8 возрастает ионизирование салицилатов и затрудняется их реабсорбция (выведение ускоряется в 4 раза);

• при закислении мочи до рН = 6 реабсорбция увеличивается и выведение салицилатов снижается на 10-15%.

от дозы:

• применение небольших доз Т ½ =2-3 ч

• применение больших доз Т ½ =15-30 ч.

Инактивируются салицилаты в печени, у детей процесс инактивации и выведения идет значительно медленнее, и качество его отличается от такового у взрослых. В раннем возрасте преобладает образование сульфатов, а не глюкуронидов. Взрослый тип инактивации устанавливается лишь к 12 годам.